Mechanism of effect
يعتبر الميتفورمين عامل مضاد لفرط السكر في الدم حيث يقوم بتحسين حساسية الخلايا للانسولين ( يزيد من الامتصاص الطرفي للجلوكوز) كما يقوم بتقليل انتاج الجلوكوز في الكبد وبالتالي يستخدم لعلاج ارتفاع السكر في الدم.
Pharmacodynamic
على عكس السلفونيل يوريا ،لا يسبب الميتفورمين هبوط سكر الدم في المرضى الذين يعانون من النوع الثاني من داء السكري أو الأشخاص الأصحاء كما أنه لا يسبب فرط في مستوى الانسولين في الدم.لايؤثرالميتفورمين على إفراز الانسولين ولكن قد ينخفض مستوى الانسولين في الصباح او تقل الاستجابة للانسولين خلال اليوم.
Pharmacokinetics
التوافر الحيوي لهيدروكلوريد الميتفورمين ٠ ٥٠ ملغم في ظل ظروف الصيام هو ما يقرب من ٥٠_٦٠% . يتميز الميتفورمين بانه يرتبط ارتباطا ضئيلا بالبروتينات البلازمية على النقيض من السلفونيل يوريا حيث يرتبط بنسبة ٩٠% ،يطرح الميتفورمين دون تغيير في البول ودون أن يخضع لأي عملية ايض في الكبد. ان الافراز الانبوبي هو الطريق الطريق الرئيسي للتخلص من الميتفورمين فبعد تناوله عن طريق الفم يتم التخلص من حوالي ٩٠% من الدواء الممتص عبر الكلى خلال ال ٢٤ ساعة الأولى.
عمر النصف للتخلص من الميتفورمين في البلازما هو 6.2ساعة بينما عمر النصف للتخلص من الميتفورمين في الدم هو 7.6ساعة .
Dosage
الجرعة البدائية الاعتيادية للبالغين من مرضى النوع الثاني لداء السكري من الأقراص الفموية هي ٥٠٠ ملغم مرتين يوميا أو ٨٥٠ ملغم مرة واحدة يوميا ، تعطى مع الطعام .
يجب أن تكون عملية زيادة الجرعات بمقدار ٥٠٠ ملغم اسبوعيا أو ٨٥٠ ملغم كل اسبوعين حتى يصل إجمالي الجرعات إلى ٢٠٠٠ ملغم يوميا تعطى على شكل جرعات مقسمة .
يمكن أن يتم معايرة الجرعة للمرضى من ٥٠٠ ملغم مرتين يوميا أو ٨٥٠ ملغم مرتين يوميا بعد اسبوعين ، اما المرضى الذين يحتاجون ضبطا إضافيا لنسبة الجلوكوز في الدم فإنه يمكن إعطائه لتصل الجرعةالى ٢٥٥٠ ملغم يوميا.
Alerts
١-يعد الحماض اللبني احد الاعراض الجانبية النادرة والخطرة للمتفورمين الناتجة عن تراكم الميتفورمين.
٢-يتم التخلص من الميتفورمين عن طريق الكلى وبذلك يزداد خطر تراكم الميتفورمين والحماض اللبني مع انخفاض مستوى أداء الكلى وبالتالي على المرضى الذين يعانون من مستويات عالية من الكرياتينين عدم استخدام الميتفورمين.
٣-يجب معايرة الميتفورمين بدقة و حذر في المرضى ذوي الاعمار المتقدمة ، بسبب انخفاض مستوى وظائف الكلى مع التقدم بالعمر.
٤-ينبغي تقييم وفحص وظائف الكلى قبل بدء العلاج بالميتفورمين وعلى الاقل سنويا بعد ذلك .
Points of recommendation
١-يجب تقديم المشورة للمرضى حول عدم الإفراط في تناول الكحول أثناء استخدام الميتفورمين.
٢-الميتفورمين لوحدة لا يسبب هبوط سكر الدم على الرغم من أنه قد يحدث ذلك عندما يتم تناول الميتفورمين مع السلفونيل يوريا و الانسولين .
٣-يجب اخبار المرضى انه يجب ابتلاع أقراص الميتفورمين وليس سحقها أو ابتلاعها .
٤-يجب مراقبة الاستجابة لجميع الأدوية المستخدمة لعلاج داء السكري عن طريق الفحوصات الدورية لمستوى الجلوكوز في الدم و مستوى خضاب الدم .
٥-يجب إجراء الرصد الأولي والدوري للمعايير الدموية (الهيموغلوبين ، همياتوكريت ومؤشرات خلايا الدم الحمراء) ووظائف الكلى (الكرياتينين ) على الاقل بشكل سنوي.
Ask a Pharmacist