اطلاعات دارویی سیکلوبنزاپرین

سیکلوبنزاپرین مانند سایر ضدافسردگی های سه حلقه ای فعالیت آنتی کولینرژیک دارد و موجب افزایش نوراپی نفرین و آنتاگونیزه کردن رزرپین می شود. اثر شل کننده عضلانی آن مرکزی و در ساقه مغز است. سیکلوبنزاپرین به گیرنده های سروتونینی متصل می شود و با آنتاگونیزه کردن گیرنده 5-HT2 موجب کاهش فعالیت نورون های سروتونرژیک پایین رونده و کاهش اسپاسم عضلانی می شود.

سیکلوبنزاپرین شبیه داروی ضدافسردگی آمی تریپتیلین است و به عنوان شل کننده عضلات اسکلتی برای کاهش درد، تحریک پذیری و بهبود حرکت تجویز می شود.برخلاف دانترولن نمی تواند برای اسپاسم عضلانی ناشی از بیماری های نخاعی یا مغزی استفاده شود.

• شروع اثر: 1 ساعت
• دوام اثر:12 -24 ساعت
• فراهمی زیستی: 33-55%
• زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: 7-8 ساعت
• حداکثر غلظت پلاسمایی: 15-25 نانوگرم در میلی لیتر
• اتصال به پروتئین: 93%
• متابولیسم: کبدی توسط CYP3A4, 1A2, 2D6.ممکن است وارد چرخه روده ای-کبدی شود.
• نیمه عمر: قرص سریع رهش 8-37 ساعت،کپسول آهسته رهش 32-33 ساعت
• دفع: ادرار و کبد

درد , اسپاسم عضلانی حاد

اسپاسم عضلانی

• بزرگسالان

قرص سریع رهش:5 میلی گرم هر هشت ساعت.ممکن است تا 7.5-10 میلی گرم هر هشت ساعت در صورت نیاز افزایش یابد.

کپسول آهسته رهش:15 میلی گرم یک بار در روز.شاید تا 30 میلی گرم یک بار در روز افزایش یابد.

• کودکان

بالای 15 سال

قرص سریع رهش:5 میلی گرم هر هشت ساعت.ممکن است تا 7.5-10 میلی گرم هر هشت ساعت در صورت نیاز افزایش یابد.

بالای 18 سال

کپسول آهسته رهش:15 میلی گرم یک بار در روز.شاید تا 30 میلی گرم یک بار در روز افزایش یابد.

پرکاری تیروئید , ازدیادحساسیت به این دارو و ترکیبات آن , فاز حاد نقاهت سکته قلبی و در بیماران مبتلا به آریتمی، بلوک قلبی یا اختلالات هدایت قلبی یا نارسایی احتقانی قلب , همزمان یا 14 روز پس از قطع مصرف مهارکننده های MAO

تشنج های بحران افزایش دمای بدن و مرگ در همراهی با مهارکننده های MAO گزارش شده است.

یبوست , سردرد , تهوع , خشکی دهان , گیجی , تاری دید , سرگیجه , ضعف , تپش قلب , سوءهاضمه , خواب آلودگی , خستگی , بی قراری , فارنژیت , طعم بد دهان

خواب آلودگی(تا 30% در فرم سریع رهش و 100% در فرم آهسته رهش)

تیموگلوبولین , ایمی پرامین , پاروکستین , ترازودون , ترانیل سیپرومین , تریمی پرامین , دسیپرامین , اس سیتالوپرام , لینزولید , نفازودون , ایزوکربوکسازید , میرتازاپین , فلووکسامین , نورتریپتیلین , وراپامیل , ونلافاکسین , کلومیپرامین , متیلن بلو , پتاسیم سیترات , سدیم اکسی بات , اسپارفلوکساسین , سافینامید , تاپنتادول , پراملینتاید , دکس فن فلورامین , دس ونلافاکسین , میلناسیپران , پیلوکارپین خوراکی , هوپرزین آ , گلیکوپیرونیوم توسیلات , اکسی مورفون , بنزهیدروکدون/استامینوفن , متاکسالون , کانابیدیول

• برای کوتاه مدت استفاده شود. (2-3 هفته)
• در احتباس ادراری، گلوکوم زاویه بسته، افزایش فشار داخل چشمی یا همراهی با سایر داروهای آنتی کولینرژیک با احتیاط مصرف شود.
• سیکلوبنزاپرین میتواند موجب خواب آلودگی و سرگیجه شود. از مصرف الکل و سایر سرکوب کننده های سیستم عصبی – مرکزی خودداری کنید. ممکن است موجب ناتوان سازی فرد برای استفاده از دستگاه های پیچیده شود.
• در همراهی با داروهای افزایش دهنده سروتونین(SNRIs، SSRIs، TCAs، ترامادول، بوپروپیون، مپریدین، وراپامیل یا مهار کننده های MAO) موجب بروز سندرم سروتونینی می شود.
• در درمان اسپاسم ناشی از بیماری های نخاعی یا مغزی یا فلج مغزی کودکان اثر ندارد.
• بیماران مسن بیشتر مستعد عوارض جانبی هستند و نیاز به کاهش دوز دارند.
• از فرم سریع رهش در نارسایی کبدی با احتیاط استفاده کنید.فرم آهسته رهش در نارسایی کبدی توصیه نمی شود.

سیکلوبنزاپرین را هر روز در یک ساعت ثابت مصرف کنید.

از آسیب به کپسول خودداری کنید.

قطع دارو پس از مصرف طولانی مدت موجب بروز علایم سندرم محرومیت می شود.از پزشک خود برای جلوگیری از علائم سندرممحرومیت راهنمایی بخواهید.

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

تیزانیدین , متوکاربامول , کاریزوپرودول , اورفنادرین , کلرزوکسازون , متاکسالون