Tapentadol
اطلاعات دارویی تاپنتادول
تاپنتادول Tapentadol
تاپنتادول یک داروی ضد درد اپیوئیدی برای درمان درد متوسط تا شدید است.
مکانیسم اثر
تاپنتادول با مکانیسم دوگانه شامل آگونیسمی گیرنده اپوئیدی مو (MOR) و مهار بازجذب نورآدرنالین موجب افزایش قابل ملاحظه ای در سطوح نوراپی نفرین (NE) خارج سلولی می شود.
فارماکودینامیک
تاپنتادول یک ضددرد سنتتیک مرکزی است که 18 برابر ضعیف تر از مورفین برای اتصال به گیرنده های مو اپوئیدی است. آنتاگونیست های انتخابی مو اپیوئیدی مانند نالوکسون می توانند از ضددردی تاپنتادول جلوگیری کنند. بر روی فاصله QT تأثیری ندارد.
فارماکوکینتیک
فراهمی زیستی: 32٪ (تک دوز، ناشتا)
زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: سریع رهش ، 1.25 ساعت؛ آهسته رهش، 3-6 ساعت
اتصال به پروتئین: 20٪
حجم توزیع : 540 لیتر (وریدی)
متابولیسم : از طریق گلوکورونیده شدن (97٪)
نیمه عمر: سریع رهش، 4 ساعت؛ آهسته رهش، 5-6 ساعت
دفع: 99٪ ادرار
مقدار مصرف تاپنتادول
بزرگسالان
درد حاد متوسط تا شدید
قرص سریع رهش یا محلول خوراکی: 50-100 میلی گرم خوراکی هر4-6 ساعت در صورت نیاز؛ نباید بیش از 700 میلی گرم در روز 1 و 600 میلی گرم در روز بعد از آن شود.
مزمن (قرص آهسته رهش)
- 50-250 میلی گرم خوراکی هر 12 ساعت در صورت نیاز؛ بیش از 500 میلی گرم در روز نشود.
- بیماران بدون اپیوئید: 50 میلی گرم خوراکی هر 12 ساعت؛ به دوز مناسب در صورت نیاز افزایش دهید؛ بیش از 500 میلی گرم در روز نشود.
درد شدید مزمن
50-250 میلی گرم خوراکی هر 12 ساعت در صورت نیاز؛ بیش از 500 میلی گرم در روز نشود.
بیماران بدون اپیوئید: 50 میلی گرم خوراکی هر 12 ساعت؛ به دوز مناسب در صورت نیاز افزایش دهید؛ بیش از 500 میلی گرم در روز نشود.
نوروپاتی محیطی دیابتی
آهسته رهش: 50 میلی گرم خوراکی هر 12 ساعت در ابتدا؛ به تعادل فردی تحمل با کارآیی افزایش دهید؛ محدوده طبیعی، 100-250 میلی گرم خوراکی هر 12 ساعت است.
ملاحظات دوز
تبدیل از سریع رهش به آهسته رهش
- از دوز کل روزانه یکسانی استفاده کنید، اما به دو دوز مساوی تقسیم می شود و هر 12 ساعت تجویز می شود.
تبدیل از دیگر مخدرها به تاپنتادول آهسته رهش
- ابتدا 50 میلی گرم خوراکی هر 12 ساعت
قطع درمان
- دوز روزانه قبلی را 25-50٪ هر روز در هر 2-4 روز کاهش دهید. بر علائم یا نشانه های محرومیت نظارت شود؛ در صورت بروز، دوز را به سطح قبلی افزایش دهید و سپس دوز را با افزایش فاصله بین کاهش دوز، افزایش میزان دوز روزانه یا هر دو تدریجی تر کم کنید.
افزایش دوز
- هر 3 روز به دوز موثر با مقادیر 50 میلی گرمی افزایش دهید.
کودکان
ایمنی و کارایی ثابت نشده است.
موارد منع مصرف
هایپرکربیا در شرایطی که کنترل نمی شود یا شرایط احیا وجود ندارد.
عوارض جانبی تاپنتادول
تداخلات دارویی
هشدارها
- شرایطی که خطر ابتلا به سرکوب تنفسی دارند (به ویژه در بیمارانی که سالمند یا ناتوان هستند و یا دارای بیماری همراه با هیپوکسی، هایپرکربیا و یا انسداد راه هوایی هستند)
- اجتناب از دوز اشتباه که ممکن است ناشی از سردرگمی بین میلی گرم و میلی لیتر در هنگام تجویز محلول خوراکی باشد؛ اطمینان حاصل شود که دوز دقیق اندازه گیری شده است و از یک پیمانه مدرج استفاده کنید.
- در بیماران حساس به اثرات احتباس CO2 داخل جمجمه (به عنوان مثال افرادی که دارای شواهدی از افزایش فشار داخل جمجمه یا تومورهای مغزی هستند)، درمان ممکن است باعث کاهش کنترل تنفسی شود، و در نتيجه احتباس CO2 باعث افزایش فشار داخل جمجمه شود. بر این بیماران برای نشانه های سداسیون و سرکوب تنفسی، به خصوص هنگام شروع درمان نظارت کنید؛ اپیوئیدها ممکن است دوره بالینی در یک بیمار با آسیب سر را مشکل کند؛ از استفاده در بیماران مبتلا به اختلال هوشیاری یا کما اجتناب کنید.
- ممکن است باعث خواب آلودگی شود (هنگام رانندگی یا استفاده از ماشین آلات با احتیاط کار کنید)
- موارد سندرم سروتونینی، یک وضعیت بالقوه تهدید کننده حیات، در استفاده همزمان با داروهای سروتونرژیک گزارش شده است. ممکن است در محدوده دوز توصیه شده رخ دهد؛ شروع علائم معمولا در عرض چند ساعت تا چند روز پس استفاده همزمان است، اما ممکن است بعد از آن رخ دهد؛ اگر سندرم سروتونین مشکوک بود، بلافاصله دارو قطع شود.
- درمان ممکن است باعث افت فشار خون شدید، از جمله افت فشار خون وضعیتی و سنکوپ در بیماران متحرک شود. خطر در بیمارانی که توانایی حفظ فشار خون به خاطر کاهش حجم خون یا تجویز همزمان داروهای سرکوب کننده CNS (مانند فنوتیازین یا بیهوشی عمومی) ندارند افزایش میابد؛ بر بیماران برای علائم افت فشارخون پس از شروع یا افزایش دوز نظارت کنید؛ در بیماران مبتلا به شوک گردش خون، دارو ممکن است باعث ایجاد اتساع عروقی، که می تواند خروجی قلب و فشار خون را بیشتر کاهش دهد شود. از تجویز دارو در بیماران با شوک گردشی خودداری کنید.
- در بیماران مبتلا به انسداد شناخته شده یا مشکوک دستگاه گوارش، از جمله فلج روده منع مصرف دارد؛ ممکن است اسپاسم اسفنکتر اودی را ایجاد کند؛ اپیوئیدها ممکن است آمیلاز سرم را افزایش دهند؛ بر بیماران با بیماری مجاری صفراوی، از جمله پانکراتیت حاد، برای بدتر شدن علائم نظارت کنید.
- ممکن است تشخیص بیماری های حاد شکم را بپوشاند یا مشکل کند.
از استفاده از ضددرد مخلوط آگونیست / آنتاگونیست (به عنوان مثال، پنتازوسین، نالبوفین و بوتورفانول) و یا آگونیست نسبی (به عنوان مثال، بوپرنورفین) در بیمارانی که ضددرد آگونیستی اپیوئیدی کامل مصرف می کنند اجتناب کنید؛ مخلوط آگونیست / آنتاگونیست و آگونیست نسبی ممکن است اثر ضد درد را کاهش دهد و / یا علائم سندرم محرومیت را ایجاد کند.
اعتیاد می تواند در بیمارانی که به طور مناسب تجویز می شوند، رخ دهد اعتیاد می تواند در دوز توصیه شده، سواستفاده و استفاده اشتباه رخ دهد.
در حالی که در هر زمان در طول درمان ممکن است سرکوب تنفسی جدی، تهدید کننده زندگی و یا کشنده رخ دهد، خطر در شروع درمان یا بعد از افزایش دوز بیشتر است؛ مخصوصا در طی 24 تا 72 ساعت اول شروع و بعد از افزایش دوز بیماران را از نظر سرکوب تنفسی نظارت کنید. مصرف تصادفی حتی یک دوز، به ویژه توسط کودکان، می تواند منجر به سرکوب تنفسی و مرگ ناشی از اوردوز ماده مخدر شود.
قطع ناگهانی ممکن است علائم محرومیت (مثلا اضطراب، عرق کردن، بی خوابی، سفتی، درد، تهوع، لرزش، توهم ) را ایجاد کند.
موارد نارسایی آدرنال با استفاده از اپیوئیدها ، اغلب پس از حداقل یک ماه استفاده گزارش شده است. علائم ممکن است شامل تهوع، استفراغ، بی اشتهایی، خستگی، ضعف، سرگیجه و فشار خون پایین باشد. اگر نارسایی آدرنال تشخیص داده شد، با دوزهای جایگزین فیزیولوژیک کورتیکواستروئیدها درمان شود. بیمار را از اپيوئید جدا کنید تا عملكرد آدرنال بهبود یابد و درمان كورتیكواستروئید را ادامه دهید تا عملكرد آدرنال بازیابی شود. ممکن است اپیوئیدهای دیگر استفاده شوند چون بعضی موارد عدم عود یا نارسایی آدرنال با اپیوئید متفاوت را گزارش داده اند.
با احتیاط در سرکوب CMS، اختلال کبدی / کلیوی، کم کاری تیروئید، هیپرپلازی پروستات، بیماری تنفسی یا تشنج استفاده شود.
اپیوئیدهای طولانی اثر
- خطرات اعتیاد، سوء استفاده و استفاده اشتباه در بیماران با سابقه شخصی یا خانوادگی سوء مصرف مواد یا بیماری روانی (به عنوان مثال، افسردگی ماژور) افزایش می یابد؛ با این حال، پتانسیل این خطرات نباید از تجویز مناسب کنترل درد در بیمار ممانعت کند؛ نظارت شدید ضروری است (هشدار شدید را ببینید)
- تداخل با سرکوب کننده های CNS (به عنوان مثال، الکل، آرام بخش، داروهای ضد اضطراب، خواب آور، نورولپتیک، اپیوئیدهای دیگر) می تواند اثرات افزایشی و افزایش خطر سرکوب تنفسی، آرام بخشی عمیق و افت فشار خون داشته باشد.
- سرکوب تنفسی تهدید کننده حیات به احتمال زیاد در بیماران سالمند، کاشکتیک یا ناتوان رخ می دهد، زیرا ممکن است فارکاکوکینتیک یا کلیرانس متفاوت نسبت به افراد جوان تر و سالم تر داشته باشند.
هشدار شدید
استراتژی ارزیابی خطر و تسکین ضددردهای اپیوئیدی (REMS)
- اداره غذا و داروی آمریکا (FDA) برای اطمینان از اینکه مزایای استفاده از داروهای ضد درد مخدری بیشتر از خطرات اعتیاد، سوء استفاده و استفاده اشتباه است، REMS را برای این محصولات درخواست کرده است؛ طبق الزامات REMS، شرکت های دارویی داروهای ضد درد مخدر باید برنامه های آموزشی REMS را برای ارائه دهندگان خدمات بهداشتی فراهم کنند.
- ارائه دهندگان خدمات بهداشتی به شدت تشویق می شوند به:
- تکمیل یک برنامه آموزشی سازگار با REMS
- مشاوره بیماران و / یا مراقبین آنها با هر تجویز، در مورد استفاده ایمن، خطرات جدی، نگهداری و دفع این محصولات
- خواندن راهنمای دارو را هر وقت که توسط داروساز ارائه می شود ، به بیماران و مراقبین آنها تأکید کنید.
- ابزارهای دیگر برای بهبود بیماران، خانواده و ایمنی جامعه را در نظر بگیرید.
اعتیاد، سوء استفاده و استفاده اشتباه
- خطر اعتیاد به مواد مخدر، سوء استفاده و استفاده اشتباه، که می تواند منجر به اوردوز و مرگ شود.
- ارزیابی خطر هر بیمار قبل از تجویز و نظارت بر تمام بیماران به طور منظم برای ایجاد این رفتارها و یا شرایط
سرکوب تنفسی تهدید کننده زندگی
- سرکوب تنفسی شدید، تهدید کننده زندگی و یا کشنده ممکن است رخ دهد.
- برای سرکوب تنفسی، به ویژه در هنگام شروع یا بعد از افزایش دوز نظارت کنید، به بیمار بگویید دارو را کامل ببلعد. آسیب به قرص می تواند باعث آزاد شدن سریع و جذب دوز بالقوه مرگبار شود.
مواجهه تصادفی
- مواجهه تصادفی حتی یک دوز، به ویژه توسط کودکان، می تواند منجر به اوردوز کشنده شود.
سندرم محرومیت اپیوئیدی نوزاد
- استفاده طولانی مدت در دوران بارداری می تواند منجر به سندرم محرومیت نوزاد شود، که ممکن است در صورت عدم تشخیص و درمان، تهدید کننده حیات باشد و نیاز به مدیریت بر اساس پروتوکل های متخصصین نوزاد دارد.
- سندرم به صورت تحریک پذیری، بیش فعالی و الگوی خواب غیرطبیعی، گریه بلند، لرز، استفراغ، اسهال و عدم اضافه کردن وزن است.
- شروع، مدت زمان و شدت سندرم محرومیت مخدر در نوزادان براساس نوع ماده مخدر، مدت زمان مصرف، زمان و میزان آخرین استفاده مادر و میزان حذف توسط نوزاد متفاوت است.
- اگر مصرف مواد مخدر برای مدت طولانی در یک زن باردار ضروری باشد، به بیمار خطر سندرم محرومیت نوزاد را اطلاع داده و اطمینان حاصل کنید که درمان مناسب در دسترس خواهد بود.
تداخل با الکل
- بیماران نباید نوشیدنی های الکلی یا داروهای نسخه ای یا غیرنسخه ای حاوی الکل مصرف کنند.
- مصرف همزمان الکل ممكن است موجب انتشار سریع ماده مخدر از قرص / كپسول آهسته رهش شود که موجب افزایش سطح پلاسمایی و اوردوز بالقوه مرگبار می شود.
تداخل با بنزودیازپین ها و دیگر سرکوب کننده های CNS
- همزمان با بنزودیازپین ها یا دیگر سرکوب کننده های CNS، از جمله الکل، ممکن است باعث خواب عمیق، سرکوب تنفسی، کما و مرگ شود.
- تجویز همزمان را برای استفاده در بیمارانی که گزینه های درمان جایگزین آنها ناکافی است ذخیره کنید؛ دوز و مدت زمان مصرف را حداقل کنید؛ و علائم و نشانه های سرکوب تنفسی و خواب آوری را نظارت کنید.
نکات قابل توصیه
- دارو را دقیقا طبق دستور مصرف کنید و از افزایش یا کاهش دوز یا مدت زمان مصرف خودداری کنید.اگر احساس افزایش نیاز به مصرف این دارو داشتید، به پزشک خود اطلاع دهید.
- هرگز داروهای اپیوئیدی را با فرد دیگر، به ویژه افرادی که سابقه سوء مصرف مواد یا اعتیاد دارند به اشتراک نگذارید. استفاده اشتباه می تواند موجب اعتیاد، اوردوز یا مرگ شود. دارو را دور از دسترس دیگران نگهداری کنید. فروش یا دادن دارو به دیگران غیرقانونی است.
- این دارو را همراه با یک لیوان پر از آب مصرف کنید. تاپنتادول را می توان با یا بدون غذا مصرف کرد.
- هنگامی که شما شروع به مصرف قرص های تاپنتادول آهسته رهش می کنید، مصرف تمام داروهای ضد درد مخدری را متوقف کنید.
- به قرص آهسته رهش آسیب نزنید و آن را به طور کامل ببلعید. برای جلوگیری از قرار گرفتن در معرض دوز بالقوه مرگبار، آن را کامل ببلعید.
- تاپنتادول می تواند باعث یبوست شود . قبل از استفاده از ملین یا نرم کننده مدفوع، برای درمان یا پیشگیری از این عوارض جانبی با پزشک خود صحبت کنید.
- استفاده از تاپنتادول را به طور ناگهانی متوقف نکنید، یا ممکن است علامت محرومیت ناخوشایند داشته باشید. از پزشک خود بپرسید چگونه به طور ایمن این دارو را متوقف کنید.
- هرگز قرص را برای استنشاق پودر یا مخلوط کردن آن با مایع برای تزریق در رگ نشکنید. این کار موجب مرگ می شود.
- در دمای اتاق به دور از گرما و رطوبت، نگهداری شود.
- داروهای اپیوئیدی اضافی را نگهداری نکنید. فقط یک دوز می تواند باعث مرگ فردی شود که به طور تصادفی یا نادرست از این دارو استفاده کند. از داروساز خود بپرسید که کجا دارو را تحویل می گیرند. اگر هیچ جایی وجود نداشت، داروها را در توالت بریزید.
پرسش از دکتر داروساز