اطلاعات دارویی پریماکین

مکانیسم عملکرد داروی پریماکین واضح نیست و به نظر می رسد با ایجاد اختلال در انتقال اکسیژن یا تداخل در جابجایی الکترون در انگل عمل می کند. اگرچه نحوه عملکرد کامل مشخص نیست اما به نظر می رسد پریماکین قدرت اتصال بهDNA  و تغییر ویژگی های آن را نیز داراست .

پریماکین یک داروی ضد مالاریا است و مصرف آن همزمان با کلروکین در درمان انواع مالاریا موثر است. انگل در جریان خون گلبول قرمز را به دو جزء هِم و گلوبین می شکند و جزء هِم باعث مرگ انگل می شود. انگل مالاریا برای مهار آسیب و مرگ، با تولید یک ماده شیمیایی هِم سمی را به یک فراورده غیر سمی تبدیل می کند.

 داروی پریماکین با میتوکندری انگل که وظیفه تولید انرژی لازم برای ادامه زندگی را دارد تداخل کرده و مانع زنده ماندن انگل می شود. پریماکین فرم داخل کبدی پلاسمودیوم ویواکس و اوال را از بین می برد و فرم خونی که مسئول عود مجدد بیماری است نیز مهار می شود.

از آنجا که اثرات پریماکین روی ذرات غیر جنسی پلاسمودیوم خیلی مشخص نیست، این دارو باید همیشه با یک شیزانتوسید به کار رود. پریماکین اثرات گامتوسیدال در مقابل همه پلاسمودیوم ها را داراست.

در خصوص جذب، حجم توزیع، اتصال پروتئینی، متابولیسم و راه دفع داروی پریماکین اطلاعات کافی در دسترس نیست. نیمه عمر دارو 3.7 تا 7.4 ساعت می باشد.

پروفیلاکسی مالاریا , پیشگیری از مالاریا , درمان مالاریا

بزرگسالان

درمان مالاریا : 15 میلی گرم پریماکین ( معادل 26.3 میلی گرم از ملح دارو) خوراکی یک بار در روز برای مدت 14 روز.

پروفیلاکسی مالاریا : 15 میلی گرم پریماکین ( معادل 26.3 میلی گرم از ملح دارو) خوراکی یک بار در روز برای مدت 14 روز.

پنومونی پنوموستیس در افراد مبتلا به ایدز : 30 میلی گرم پریماکین ( معادل52.6 میلی گرم از ملح دارو) خوراکی یک بار در روز برای مدت 21 روز.

کودکان

مالاریا : 0.5 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن از داروی پریماکین ( معادل0.8 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن از ملح دارو) خوراکی یک بار در روز برای مدت 14 روز. حداکثر میزان پریماکین مصرفی در هر دوز 30 میلی گرم می باشد.

پروفیلاکسی مالاریا : 0.5 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن از داروی پریماکین ( معادل0.8  میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن از ملح دارو) خوراکی یک بار در روز برای مدت 14 روز. حداکثر میزان پریماکین مصرفی در هر دوز 30 میلی گرم می باشد.

پنومونی پنوموستیس : 0.3 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن از داروی پریماکین (معادل 0.526  میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن از ملح دارو) خوراکی یک بار در روز برای مدت 21 روز. حداکثر میزان پریماکین مصرفی در هر دوز 30 میلی گرم می باشد.

بارداری , لوپوس اریتماتوز , آرتریت روماتوئید1 , کمبود شدید G6PD

ابتلا به بیماری هایی با احتمال گرانولوسیتوپنی (آرتریت روماتوئید و لوپوس اریتماتوز)
مصرف سایر داروهای همولیتیک یا تضعیف کننده مغز استخوان

سرگیجه , آریتمی قلبی , خارش , آنمی همولیتیک , اختلالات گوارشی , درد شکمی , آنمی , راش , تهوع و استفراغ , افزایش فاصله QT

آنمی، آنمی همولیتیک (در موارد نقص G6PD) لکوپنی، مت هموگلوبینمی (در موارد نقص NADH مت هموگلوبین ردوکتاز)

لوامیزول , وندتانیب , دولاسترون , دوفتیلید , بپریدیل , گرپافلوکساسین , هالوفانترین , پیرفنی دون , تاسیملتئون , انترکتینیب , برومازپام

داروهای افزایش دهنده فاصله QT: افزایش احتمال زیاد شدن فاصله QT .
کیناکرین: افزایش احتمالی سمیت پریماکین.

• اثرات قلبی عروقی: پریماکین ممکن است باعث افزایش فاصله QT شود بنابراین باید به طور منظم الکتروکاردیوگرام تحت نظر باشد. در بیماران قلبی مبتلا به سندرم افزایش فاصله QT، سابقه آریتمی بطنی، هایپوکالمی یا هایپومنیزیمی تصحیح نشده، برادیکاردی و در مصرف همزمان با سایر داروهای افزایش دهنده فاصله QT باید احتیاط فراوان صورت گیرد.
• اثرات خونی: مصرف پریماکین ممکن است باعث ایجاد آنمی، مت هموگلوبینمی و لکوپنی شود بنابراین این موارد طی دوره درمان باید تحت نظر باشد و از دوز و طول مدت تجویزی توسط پزشک تجاوز نشود. در صورت سابقه آنمی همولیتیک یا واکنش خونی به پریماکین با احتیاط فراوان مصرف شود. در صورت تیرگی ادرار یا کاهش ناگهانی مقدار هموگلوبین یا تعداد لکوسیت ها دارو سریعا قطع شود.
• آنمی همولیتیک: در صورت بروز علامتی دال بر آنمی همولیتیک ( سیاهی ادرار، کاهش هموگلوبین و اریتروسیت ها) دارو باید سریعا قطع شود. افراد مبتلا به نقص G6PD ممکن است واکنش های متوسط تا شدید همولیتیک نشان دهند بنابراین قبل از مصرف دارو سابقه فردی یا خانوادگی ابتلا به فاویسم خصوصا در مناطق شایع (آفریقا، اروپای جنوبی، مدیترانه، خاورمیانه، جنوب شرق آسیا و اقیانوسیه) بررسی شود.
• نقصG6PD : قبل از شروع درمان در خصوص فاویسم بررسی شود. مصرف داروی پریماکین در این افراد ممنوع است. در افرادی که اختلال خفیف تا متوسط دارند یا امکان بررسی فاویسم در آنها ممکن نیست، قبل از مصرف دارو منافع آن در مقابل مضرات سنجیده شود و با احتیاط فراوان مصرف شده و مرتب هماتوکریت و هموگلوبین کنترل شود تا در صورت بروز علائم آنمی همولیتیک سریع دارو قطع گردد.
• کمبود NADH مت هموگلوبین ردوکتاز: در این افراد باید با احتیاط مصرف شود چراکه خطر مت هموگلوبینمی وجود دارد.

در صورت وجود هرکدام از موارد زیر قبل از مصرف دارو با پزشک مشورت شود:

سابقه آلرژی به دارو یا ترکیبات آن و آلرژی به سایر داروها و مواد غذایی، در بیماران مبتلا به لوپوس یا آرتریت روماتوئید، نقص G6PD ، مصرف اخیر یا همزمان کیناکرین، مصرف داروهای تضعیف کننده مغز استخوان، بارداری و شیردهی.

به صورت دوره ای باید عملکرد خونی بررسی شود.

مصرف بیش از میزان توصیه شده یا دوره طولانی تر ممکن است باعث افزایش احتمال عوارض جانبی شود.

در صورت مصرف دارو توسط آقایان، شریک جنسی وی باید طی مدت درمان و تا 3 ماه بعد از آخرین دوز دارو از بارداری محافظت شود. بنابراین آقا باید از کاندوم استفاده کند.

در زنان قبل از شروع درمان باید یک تست بارداری منفی انجام شود.

در زنانی که دارو را مصرف می کنند طی درمان و تا یک ماه بعد باید از آخرین دوز، از یک روش مطمئن پیشگیری از بارداری استفاده شود.

در صورت باردار شدن، با پزشک مشورت شود.

برای حفظ اثر بخشی دارو، باید طبق دستور پزشک مصرف شود و حتی در صورت احساس بهبودی دارو خودسرانه قطع نشود.

در صورت فراموش کردن یک دوز، دارو باید بلافاصله استفاده شود ولی اگر تا دوز بعدی زمان زیادی باقی نیست از دوز فراموش شده صرف نظر شده و برنامه عادی مصرف دارو ادامه یابد و دوز دارو 2 برابر نشود.

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

پنتامیدین , کلروکین , کینین , مفلوکین , لومفانترین , هالوفانترین , پیپراکوئین