اطلاعات دارویی آمینوفیلین

● آمینوفیلین نمک اتیلن دی آمین تئوفیلین است.

● پس از مصرف، تئوفیلین از آمینوفیلین آزاد می شود و تئوفیلین ماهیچه صاف راه های هوایی برونش و رگ های خونی ریوی را شل می کند و پاسخ راه هوایی به هیستامین، متاکولین، آدنوزین و آلرژن را کاهش می دهد.

● تئوفیلین به طور رقابتی فسفودی استراز نوع III و نوع IV (PDE) را مهار می‌کند، آنزیمی که مسئول تجزیه AMP حلقوی در سلول‌های ماهیچه صاف است و احتمالاً منجر به اتساع برونش می‌شود.

● تئوفیلین همچنین به گیرنده آدنوزین A2B متصل می شود و انقباض برونش با واسطه آدنوزین را مسدود می کند. 

● تئوفیلین نیروی انقباض عضلات دیافراگم را افزایش می دهد.

● به نظر می رسد این عمل به دلیل افزایش جذب کلسیم از طریق یک کانال با واسطه آدنوزین باشد.

● آمینوفیلین یک برونش گشادکننده است که از تئوفیلین و اتیلن دیامین به نسبت 2:1 تشکیل شده است.

توزیع:
● تئوفیلین، جزء فعال آمینوفیلین، دارای حجم توزیع تقریباً 0.45 لیتر بر کیلوگرم بر اساس وزن ایده آل بدن است.

● در چربی بدن ضعیف توزیع می شود.

● حجم توزیع ممکن است در نوزادان نارس، سیروز کبدی، اسیدمی (تصحیح نشده)، سالمندان و در طول سه ماهه سوم بارداری افزایش یابد.

متابولیسم:
● تئوفیلین از طریق دمتیلاسیون (CYP 1A2) و هیدروکسیلاسیون (CYP 2E1 و 3A4) در کبد متابولیزه می شود و متابولیت های فعال (کافئین و 3-متیل گزانتین) را تشکیل می دهد.

دفع:
● تئوفیلین از طریق ادرار دفع می شود و حدود 50 درصد آن به عنوان داروی بدون تغییر در نوزادان و حدود 10 درصد در نوزادان بالای 3 ماه، نوجوانان و بزرگسالان دفع می شود.

حذف نیمه عمر:
● نیمه عمر تئوفیلین بسیار متغیر است و به سن، عملکرد کبد، عملکرد قلبی، بیماری ریوی و سابقه مصرف سیگار بستگی دارد.

● تا یک سالگی به حداکثر مقدار خود می رسد، تا حدود 9 سالگی نسبتاً ثابت می ماند و سپس به آرامی تقریباً 50٪ کاهش می یابد و در حدود 16 سالگی به مقادیر بزرگسالان می رسد.

اتصال به پروتئین:
● تئوفیلین تقریباً 40 درصد پروتئین دارد که عمدتاً به آلبومین متصل می شود.

● این در نوزادان (به دلیل درصد بیشتر آلبومین جنین)، سیروز کبدی، اسیدمی (تصحیح نشده)، سالمندان و در طول سه ماهه سوم بارداری کاهش می یابد.

● آمینوفیلین در درجه اول برای درمان علائم مرتبط با شرایطی مانند آسم، برونشیت مزمن و آمفیزم استفاده می شود.

● بزرگسالان: دوز معمول برای بزرگسالان 0.5 میلی گرم بر کیلوگرم در ساعت است.

● سالمندان/ضعیف/کور ریوی: دوز معمول 0.3 میلی گرم/کیلوگرم در ساعت است.

● نارسایی کبدی یا قلبی: دوز معمول 0.3 میلی گرم بر کیلوگرم در ساعت است.

● بزرگسالان بیش از 60 سال: حداکثر دوز 507 میلی گرم در روز است مگر اینکه سطوح سرمی نیاز به دوز بیشتر را نشان دهد.

● آمینوفیلین نباید در شرایط خاص استفاده شود. در اینجا برخی از موارد منع مصرف وجود دارد:

○ زخم معده

○ تشنج یا صرع

○ فشار خون بالا

○ بیماری قلبی یا هر نوع بیماری قلبی

○ مایع در ریه های شما

○ وضعیت تیروئید

○ بیماری کبد

○ بیماری کلیوی

● ممکن است نتوانید آمینوفیلین مصرف کنید، یا در صورت داشتن هر یک از شرایط ذکر شده در بالا، ممکن است نیاز به دوز کمتر یا نظارت ویژه در طول درمان داشته باشید.

● درد یا ناراحتی قفسه سینه
● سرگیجه
● غش کردن
● ضربان قلب سریع، آهسته یا نامنظم
● افزایش حجم ادرار
● سبکی سر
● استفراغ مداوم
● تپش یا نبض سریع
● تشنج

افلوکساسین , سایمتیدین , متوترکسات , کلاریترومایسین , نورفلوکساسین , لومفلوکساسین , انوکساسین , سیپروفلوکساسین , فلووکسامین , دی سولفیرام

● از خرد کردن یا جویدن فرمول طولانی رهش آمینوفیلین خودداری کنید. دارو را به طور کامل ببلعید.

● در صورت بروز تهوع، استفراغ، بی خوابی، بی قراری، تشنج، افزایش ضربان قلب یا سردرد، فوراً با پزشک خود تماس بگیرید. اینها می تواند نشانه وجود آمینوفیلین بیش از حد در خون شما باشد.

● بدون اطلاع پزشک سیگار را شروع یا ترک نکنید. سیگار ممکن است بر دوز شما تأثیر بگذارد.

● این دارو را بیشتر از مقدار تجویز شده بدون مشورت پزشک مصرف نکنید.

● اگر مشکل تنفسی فزاینده دارید، به دنبال مراقبت پزشکی باشید.

● قبل از مصرف این دارو، اگر زخم معده دارید، به پزشک خود اطلاع دهید. تشنج یا صرع؛ فشار خون بالا، بیماری قلبی یا هر نوع بیماری قلبی، مایع در ریه های شما، وضعیت تیروئید، بیماری کبد یا بیماری کلیوی.

● آمینوفیلین در رده C بارداری FDA قرار دارد. این بدان معنی است که مشخص نیست که آیا آمینوفیلین به جنین آسیب می رساند یا خیر، اگر باردار هستید این دارو را بدون مشورت با پزشک خود مصرف نکنید.

● آمینوفیلین وارد شیر مادر می‌شود و می‌تواند بر نوزاد شیرده تأثیر بگذارد، اگر به نوزادی شیر می‌دهید، بدون مشورت با پزشک، آمینوفیلین مصرف نکنید.

● اگر بیش از 60 سال سن دارید، ممکن است عوارض جانبی آمینوفیلین را تجربه کنید. ممکن است به دوز کمتری از این دارو نیاز داشته باشید.

● هنگام رانندگی، کار با ماشین آلات یا انجام سایر فعالیت های خطرناک احتیاط کنید.

● آمینوفیلین ممکن است باعث سرگیجه یا خواب آلودگی شود.

● اگر دچار سرگیجه یا خواب آلودگی شدید، از این فعالیت ها اجتناب کنید.

● بدون تایید پزشک سیگار خود را شروع یا ترک نکنید. سیگار ممکن است بر دوز شما تأثیر بگذارد.

● آزمایش خون ممکن است برای بررسی اثرات ناخواسته مورد نیاز باشد.

● تغییر در رفتار معمول یا وضعیت جسمانی شما ممکن است بر نحوه عملکرد این دارو در بدن شما تأثیر بگذارد.

● اگر حداقل 24 ساعت یا بیشتر تب 102 درجه فارنهایت یا بیشتر داشته اید، به پزشک خود اطلاع دهید.

● آمینوفیلین فقط در صورتی باید در دوران بارداری استفاده شود که فواید احتمالی آن بیشتر از خطر بالقوه برای جنین متولد نشده باشد.

● هیچ مطالعه به خوبی کنترل شده در زنان باردار انجام نشده است.

● سازنده هیچ توصیه ای در مورد استفاده در دوران بارداری ارائه نمی دهد.

● فارماکوکینتیک آمینوفیلین ممکن است با بارداری تغییر کند.

● اندازه گیری غلظت سرمی تئوفیلین را بیشتر در نظر بگیرید.

● مطالعات جوندگان تراتوژنیسیته را در دوزهای تا 3 برابر دوز توصیه شده برای انسان نشان ندادند، اما سمیت جنینی بدون سمیت مادری در mg/kg 220 مشاهده شد.

● یک هیئت متخصص استفاده از آمینوفیلین را در دوران شیردهی قابل قبول می داند.

● مصرف آمینوفیلین مادر ممکن است گهگاه باعث تحریک و تحریک پذیری و خواب آزاردهنده در نوزادان شود.

● نوزادان تازه متولد شده و به خصوص نوزادان نارس به دلیل دفع آهسته آنها و اتصال کم تئوفیلین به پروتئین سرم، بیشترین احتمال ابتلا را دارند.

● تئوفیلین در شیر مادر ترشح می شود و ممکن است باعث تحریک پذیری یا سایر مسمومیت های خفیف در نوزادان شیرده شود.

● سمیت جدی فقط در غلظت های سرمی سمی انتظار می رود.

● غلظت تئوفیلین در شیر مادر تقریباً با سرم 2 برابر است.

تئوفیلین , دگزامتازون , متیل پردنیزولون , کافئین , لوالبوترول