اطلاعات دارویی بازدوکسیفن + استروژن کنژوگه

بازدوکسیفن: تعدیل کننده انتخابی گیرنده استروژن (SERM). اثرات مشابه استروژن :بر استخوان (افزایش تراکم استخوان) و چربی ها (کاهش LDL). اثرات ضد استروژن: در رحم و پستان (خطر ابتلا به هایپرپلازی آندومتر را که می تواند با استروژن های کونژوگه رخ دهد را کاهش می دهد)
استروژن های کونژوگه: استروژن درون زا را جایگزین می کند

جذب
استروژن های کونژوگه: به خوبی از دستگاه گوارش جذب می شوند
توزیع
حجم توزیع بازدوکسیفن: 15L/kg
متابولیسم
بازدوکسیفن: از طریق گلوکورونیداسیون متابولیزه می شود. متابولیت ها را تشکیل می دهد. متابولیسم کم یا بدون واسطه CYP. تحت چرخه کبدی قرار می گیرد
استروژن های کونژوگه: کبدی از طریق CYP3A4. استرادیول به استرون و استریول تبدیل می شود. همچنین تحت چرخش روده ای کبدی قرار می گیرد. سولفات استرون متابولیت اصلی در زنان یائسه است
دفع
استروژن های کونژوگه شده: ادرار (در درجه اول استریول ، همچنین به عنوان استرادیول ، استروژن و ترکیبات)
بازدوکسیفن: صفراوی؛ مدفوع (85٪)؛ ادرار (<1٪)
شروع عمل
تسکین علائم وازوموتور: کاهش چشمگیر تعداد و شدت گرگرفتگی های متوسط ​​/ شدید پس از 4 هفته درمان مشاهده شد.
پوکی استخوان: افزایش قابل توجهی در BMD اندازه گیری شده در ستون فقرات کمر و لگن ، در 12 ماه پس از درمان مشاهده شد .
زمان رسیدن به پیک اثر:
بازدوکسیفن~ 2.5 ساعت
استرون توتال~ 6.5 ساعت
 نیمه عمرحذف:
بازدوکسیفن~ 30 ساعت
استرون توتال~17 ساعت
پروتئین بایندینگ:
بازدوکسیفن: 98٪ تا 99٪؛ به گلوبولین متصل شونده هورمون جنسی متصل نمی شود
استروژن های کونژوگه: به گلوبولین و آلبومین متصل شونده هورمون جنسی، باند میشود

درمان علائم وازوموتور متوسط تا شدید بعد از یائسگی , پیشگیری از استئوپروزیس

- پیشگیری از استئوپروز 
-علائم وازوموتور

1 قرص در روز مصرف خوراکی

بارداری , شیردهی , ازدیاد حساسیت , ترومبو آمبولی , اختلال کبدی , سرطان رحم , خونریزی رحمی بدون علت مشخص , DVT یا PE (به طور فعال و یا سابقه ی آن) , فقدان پروتئین C , فقدان پروتئین S , آنتی ترومبین یا اختلالات ترومبوفیلیک شناخته شده , نئوپلاسم وابسته به استروژن شناخته شده یا محتمل

- خونریزی غیر طبیعی رحم تشخیص داده نشده
- سابقه سرطان پستان یا ابتلای مشخص یا مشکوک به سرطان پستان 
-ابتلای قطعی یا مشکوک به نئوپلازی وابسته به استروژن 
-DVT فعال ، PE یا سابقه ابتلا به این بیماری ها
- بیماری ترومبوآمبولی شریانی فعال (به عنوان مثال سکته مغزی ، MI) یا داشتن سابقه این شرایط
-حساسیت(به عنوان مثال ، آنافیلاکسی ، آنژیوادم) به استروژن ها ، بازدوکسیفن یا هر جزیی از دارو
-اختلال یا بیماری کبدی تشخیص داده شده
-کمبود تشخیص داده شده در پروتئینC ، پروتئین S ، یا کمبود آنتی ترومبین یا سایر اختلالات شناخته شده ترومبوفیلیک
- بارداری ، زنانی که ممکن است باردار شوند و مادران شیرده. ممکن است هنگام تجویز در یک زن باردار باعث آسیب به جنین شود

اسهال , تهوع , سرگیجه , سوءهاضمه , درد دهان , درد شکمی , گردن درد , اسپاسم عضلانی

اسپاسم عضلانی
حالت تهوع
اسهال
سوء هاضمه
درد فوقانی شکم
درد دهان وحلق 
گردن درد
سرگیجه

پروتامین سولفات , اریترومایسین , انوکساپارین , تالیدومید , ترانگزامیک اسید , ریفامپین , سایمتیدین , اسپمیفن , آنتی ترومبین 3 , بمیپارین , اناستروزول , کارفیلزومیب , لنالیدوماید , پومالیدوماید , بیوالی رودین , فنین دیون | فنیندیون , فونداپارینوکس , هپارین , کاربامازپین , کلاریترومایسین , گل راعی , ریفابوتین , نفازودون , دالتپارین , فلوئورو استرادیول F18

- نباید پروژستین ها ، استروژن های اضافی یا آنتاگونیست / آنتاگونیست استروژن اضافی مصرف شود
-استروژن ها و آگونیست / آنتاگونیست های استروژن مشخص شده است که خطر ابتلا به ترومبوآمبولی ، از جمله DVT ، PE و سکته مغزی را افزایش می دهند.
-4 تا 6 هفته قبل از عمل جراحی یا در دوره هایی که با بیحرکتی طولانی مدت همراه است ،دارو را قطع کنید چرا که با افزایش خطر ترومبوآمبولی همراه بوده است.
- خطر زوال عقل  وبیماریهای کیسه صفرا 
-ترومبوز عروقی چشمی گزارش شده است
-افزایش قابل توجهی در فشار خون که در تعداد کمی از موارد، در زنان دریافت کننده استروژن گزارش شده است. این اثر در یک مطالعه بالینی بزرگ ، تصادفی ، کنترل شده با دارونما مشاهده نشد
-استروژن ها ممکن است هیپرتری گلیسیریدمی از قبل موجود را تشدید کرده و منجر به پانکراتیت شوند
-احتیاط درسابقه یرقان کلستاتیک مرتبط با مصرف استروژن درگذشته یا با بارداری
-تجویز استروژن منجر به افزایش سطح گلوبولین متصل شونده تیروئید (TBG) می شود. زنان نیازمند به درمان جایگزینی هورمون تیروئید که همچنین استروژن دریافت می کنند ممکن است نیاز به افزایش دوز هورمون تیروئید داشته باشند.
-ممکن است باعث احتباس مایعات شود
-ممکن است آسم ، دیابت ، صرع ، میگرن ، پورفیری ، لوپوس اریتماتوز سیستمیک و همانژیومی کبدی را تشدید کند.
-استروژن ها توسط CYP3A4 تا حدی متابولیزه می شوند و بنابراین مصرف همزمان با مهار کننده ها و القا کننده های این ایزوآنزیم ممکن است خطر سمیت را افزایش داده یا اثر درمانی را تغییر دهد.
-بازدوکسیفن تحت متابولیسم آنزیم های UGT در دستگاه روده و کبد قرار می گیرد. تجویز همزمان با القا کننده UGT ممکن است قرار گرفتن در معرض یا اثر بخشی بازدوکسیفن را کاهش دهد و بنابراین خطر افزایش هیپرپلازی آندومتر را افزایش می دهد
-در شرایطی که مستعد ابتلا به هیپرکالمی هستید استفاده نکنید
- ترومبوز عروقی بینایی در بیمارانی که استروژن دریافت می کنند گزارش شده است. در صورت از دست رفتن ناگهانی جزئی یا کامل بینایی یا بروز ناگهانی پروپتوز ، دیپلوپیا یا میگرن ، دارو را قطع کنید.
- خطرات احتمالی وجود دارد که ممکن است مرتبط باشد به استفاده از پروژستین ها با استروژن در مقایسه با رژیم های استروژن به تنهایی از جمله احتمال افزایش خطر سرطان پستان ، اثرات منفی بر متابولیسم لیپوپروتئین ها (مانند کاهش HDL ، افزایش LDL) و اختلال در تحمل گلوکز
- در افراد با هیپوکلسمی شدید احتیاط کنید
- افزایش خطر ابتلا به سرطان آندومتر درزنانی که از استروژن به تنهایی استفاده می کند: نشان داده شده است که بازدوکسیفن/ استروژنهای کونژوگه خطر ابتلا به هایپرپلازی آندومتر را کاهش می دهد ، که ممکن است پیشرو در سرطان آندومتر باشد
- اقدامات تشخیصی کافی ، از جمله نمونه گیری آندومتر به صورت مستقیم یا تصادفی ، باید انجام شود تا ازبروز بدخیمی در زنان یائسه مبتلا به خونریزی مداوم تشخیص داده نشده یا خونریزی های عودکننده غیر طبیعی جلوگیری شود.
-استروژن ها باید با کمترین دوزهای مؤثر و در کوتاه ترین زمان مطابق با اهداف درمانی وخطرات احتمالی برای زنان تجویز شوند.

- می توان برای کوتاهترین زمان مطابق با اهداف درمانی و خطرات مربوط به فرد مورد استفاده قرار گیرد
-می توانید با یا بدون غذا میل کنید
-قرص را کامل مصرف کرده  ، نجوید ، خرد نکنید و تقسیم نکنید
-اگر یک دوز دارو از دست رفته است ، به محض یادآوری آن را مصرف کنید ، مگر اینکه تقریباً زمان دوز برنامه ریزی شده بعدی باشد. 2 دوز را همزمان مصرف نکنید
-اگر به بازدوکسیفن یا استروژن های کونژوگه حساسیت دارید ، نباید از بازدوکسیفن و استروژن های کونژوگه استفاده کنید ، یا اگر شرایط زیر را دارید:
• خونریزی غیر معمول واژن که توسط پزشک تشخیص داده نشده است.
• بیماری کبد؛
• سابقه سكته قلبی ، سكته مغزی یا لخته شدن خون.
• افزایش خطر لخته شدن خون به دلیل مشکل قلبی یا اختلال خونی ارثی. 
• سابقه سرطان مرتبط با هورمون یا سرطان پستان ، رحم / دهانه رحم

X ( مصرف در بارداری ممنوع است)

X
منع مصرف برای زنان باردار؛ برای استفاده در زنان با پتانسیل بارداری بررسی نشده است

منع مصرف دارد
-استروژن تجویز شده در زنان باعث کاهش کمیت و کیفیت شیر می شود.