اطلاعات دارویی پروبوکول

probucol

پروبوکول probucol


پروبوکول برای کاهش کلسترول LDL و HDL استفاده می شود، اثر کمی بر روی کلسترول VLDL و تری گلیسیرید سرمی دارد.

مکانیسم اثر پروبوکول

پروبوکول با افزایش میزان کاتابولیسم LDL در مسیر نهایی متابولیسم کلسترول موجب کاهش کلسترول سرمی می شود. علاوه بر این، داروی پروبوکول ممکن است مراحل اولیه بیوسنتز کلسترول را مهار کند و کمی از جذب کلسترول غذا جلوگیری کند.
اطلاعات اخیر نشان می دهد که پروبوکول ممکن است اکسیداسیون و رسوب بافتی کلسترول LDL را مهار کند، در نتیجه آتروژنزیس را مهار کند. به نظر می رسد مهار کننده خروج لیپید سلولی با واسطه ABCA1 باشد.

فارماکودینامیک

پروبوکول با افزایش میزان کاتابولیسم LDL سطح کلسترول را در جریان خون کاهش می دهد. علاوه بر این، پروبوکول ممکن است سنتز کلسترول را مهار و جذب کلسترول را به تاخیر اندازد. داروی پروبوکول یک آنتی اکسیدان قوی است که به طور معمول برای پیشگیری از بیماری های عروقی ناشی از رادیکال های آزاد استفاده می شود.

فارماکوکینتیک

جذب: جذب از دستگاه گوارش محدود و متغیر است (حدود 7%)

نیمه عمر: بازه از 12 ساعت تا بیش از 500 ساعت است.بیشترین نیمه عمر احتمالا در بافت چربی است.

توزیع: با گذشت زمان در بافت چربی جمع می شود.

زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی:غلظت پلاسمایی به آرامی افزایش میابد و بعد از 3-4 ماه به غلظت ثابت می رسد، ممکن است بعد از قطع درمان به آهستگی بعد از 6 هفته 60% و بعد از 6 ماه 80% کاهش یابد.

زمان رسیدن به حداکثر اثر: معمولا 20-50 روز بعد از آغاز درمان به حداکثر کاهش کلسترول پلاسمایی می رسد اگرچه کاهش بیشتر تدریجا در چندین ماه رخ می دهد.پاسخ بالینی معمولا در عرض 1-3 ماه رخ می دهد.

دفع:

صفرا (آهسته در مدفوع)

کلیوی خیلی کم است (به صورت داروی تغییر نیافته)

موارد مصرف پروبوکول

کاهش کلسترول , کاهش کلسترول LDL و HDL

مقدار مصرف پروبوکول

- دوز معمول بزرگسالان

ضد افزایش چربی خون

500 میلی گرم خوراکی دوبار در روز با غذای صبح و عصر

کودکان

دوز تعیین نشده است.

موارد منع مصرف پروبوکول

سیروز صفراوی اولیه , افزایش فاصله QT

سیروز صفراوی اولیه (ممکن است غلظت کلسترول بیشتر افزایش یابد)
افزایش فاصله QT (پروبوکول ممکن است این فاصله را افزایش دهد)

عوارض جانبی پروبوکول

سردرد , تهوع , استفراغ , سرگیجه , اسهال , تپش قلب , ائوزینوفیلی , درد معده , پاراستزی , تحریک دستگاه گوارش , ضربان قلب سریع , افزایش فاصله QT

افزایش فاصله QTوآریتمی های بطنی (سرگیجه یا غش، تپش قلب، ضربان قلب سریع یا غیرمنظم)

آنتی آریتمی های افزایش دهندهQT، مانند:
آمیودارون، برتیلیوم، دیزوپیرامید، انکاینید، فلکاینید، لیدوکائین، مگزیلتین، موریسیزین، پروکائینآمید، پروپافنون، کینیدین، سوتالول، توکاینید یا
داروهای ضد افسردگی، سه حلقه ای یا
فنوتیازین ها ( افزایش اضافی فاصلهQT ممکن است خطر تاکیکاردی بطنی را افزایش دهد)
داروهای مسدودکننده بتا آدرنرژیک یا
دیگوکسین (اثر داروهای مسدودکننده بتا آدرنرژیک بر سرعت شریانی و اثر دیگوکسین بر بلوکAV میتواند باعث برادیکاردی شود ؛ وقتی این داروها همراه با داروهایی که فاصله QT را افزایش می دهد (مثلا پروبوکول) است ، خطر تاکیکاردی بطنی ممکن است افزایش یابد)
کنوندیول یا
اورزودیول (اثر آن ممکن است کاهش یابد ، در حالی که سندودیول یا اورزودیول به طور همزمان با آنتی هایپرلیپیدمیک استفاده میشود ، زیرا آنها تمایل دارند میزان اشباع کلسترول را افزایش دهند )

هشدارها

- برادیکاردی طبیعی یا شدید یا هایپوکالمی یا هایپومنیزمی (خطر تاکیکاردی بطنی به خاطر افزایش فاصله QT توسط پروبوکول زیاد می شود)

- آریتمی های قلبی یا شواهدی از آسیب میوکاردیال پیشرونده یا اخیر (شرایط ممکن است تشدید شود، پروبوکول باید با بررسی الکتروکاردیوگرام دوره ای ارزیابی شود)

- نارسایی احتقانی قلب بدون پاسخ یا سنگ صفرا (شرایط ممکن است بدتر شود)

- نارسایی عملکرد کبدی (ممکن است غلظت خونی پروبوکول افزایش یابد)

- حساسیت به پروبوکول

نکات قابل توصیه

- داروی پروبوکول را بیشتر و کمتر از مقدار تجویز شده مصرف نکنید.

- این دارو بیماری را درمان نمی کند بلکه کنترل می کند.

- از رژیم غذایی تجویز شده پیروی کنید.

- دارو را با غذا مصرف کنید تا موثرتر باشد.

- دوز فراموش شده را به محض یادآوری مصرف کنید و اگر نزدیک دوز بعدی است از آن صرف نظر کنید.از دوبرابر کردن دوز خودداری کنید.

- تحت نظر پزشک بمانید.

- قبل از قطع داروی پروبوکول با پزشک خود مشورت کنید.غلظت چربی خون ممکن است به طور جدی افزایش یابد.

مصرف در بارداری

گروه B ( در این گروه از داروها، مطالعات بر روی حیوانات باردار نشانگر این بود که دارو خطری بر روی جنین ندارد، اما مطالعات کافی روی زنان باردار برای میزان خطر روی جنین در سه ماهه اول بارداری انجام نشده است.)


پرسش از دکتر داروساز


سوالات کاربران
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.