Linagliptin
اطلاعات دارویی لیناگلیپتین
لیناگلیپتین Linagliptin
لیناگلیپتین یک مهارکننده DPP-4 برای درمان دیابت نوع 2 است. دو ویژگی فارماکولوژیکی متفاوت آن با سایر داروهای مهار کننده DPP-4 این است که پروفایل فارماکوکینتیکی غیر خطی دارد و بخش عمده آن از طریق کلیه حذف نمی شود. لیناگلیپتین یک مهارکننده DPP-4 برای درمان دیابت نوع دو است.
دو ویژگی فارماکولوژیکی متفاوت لیناگلیپتین با سایر داروهای مهار کننده DPP-4 این است که پروفایل فارماکوکینتیکی غیر خطی دارد و بخش عمده آن از طریق کلیه حذف نمی شود.
مطالعه کنید : دیابت علل، عوامل و راههای درمان آن
مکانیسم اثر
لیناگلیپتین مهار کننده رقابتی و برگشت ناپذیر آنزیم دی پپتیدیل پپتیداز 4 است که موجب آهسته کردن تجزیه هورمون انسولینوتروپیک پپتید شبه گلوکاگون-1 (GLP-1) برای کنترل بهتر قند در بیماران دیابتی می شود.
GLP و پلی پپتید انسولینوتروپیک وابسته به گلوکز ، هورمون های اینکریتین هستند که موجب افزایش تولید و آزادسازی انسولین از سلول های بتا پانکراس می شوند و آزادسازی گلوکاگون را از سلول های آلفا پانکراسی کاهش می دهند که موجب کاهش تولید گلوکاگون در کبد و افزایش وابسته به گلوکز انسولین می شود.فارماکودینامیک
داروی لیناگلیپتین مهارکننده قوی تری نسبت به سایر داروهای همین دسته می باشد و IC50 آن یک نانومولار است.در مقایسه با آن داروهای سیتاگلیپتین، ساکساگلیپتین و ویلداگلیپتین به ترتیب IC50 های 19، 50 و 62 نانومولار دارند. در بیماران دیابتی دوز 5 و 10 میلی گرمی آن موجب مهار بیش از 90% DPP-4 می شود.
فارماکوکینتیک
- فراهمی زیستی:30%
- زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی : 1.5 ساعت
- حداکثر غلظت پلاسمایی : 8.9 نانومولار در لیتر
- سطح زیر منحنی غلظت-زمان : 139 نانومول ساعت در لیتر
- اتصال به پروتئین :75-99% وابسته به دوز
- حجم توزیع :1110 لیتر
- متابولیسم: قطعات کوچک به متابولیت های غیر فعال تجزیه می شود.
- نیمه عمر: 12 ساعت
- نیمه عمر نهایی : بیش از 100 ساعت
- دفع: 80% سیستم کبدی-روده ای و 5% ادراری
- کلیرانس کلیوی : 70 میلی لیتر در دقیقه
مقدار مصرف لیناگلیپتین
بزرگسالان
دیابت ملیتوس نوع 2
به تنهایی یا همراه با سایر داروهای ضد دیابت
5 میلی گرم خوراکی یک بار در روز
کودکان
ایمنی دارو تایید نشده است.
عوارض جانبی لیناگلیپتین
هایپرلیپیدمی(همراه با پیوگلیتازون) - سرفه (در همراهی با متفورمین و سولفونیل اوره ها) - هایپرتری گلیسیریدمیا (در همراهی با سولفونیل اوره ها) - افزایش وزن (در همراهی با پیوگلیتازون)
هشدارها
- در همراهی با القا کننده های آنزیم های P-gp یا CYP 3A4نظیر ریفامپین غلظت آن کاهش میابد، از یک داروی جایگزین در این موارد استفاده شود.
- واکنش های حساسیت شدید نظیر آنافیلاکسی، آنژیوادم، پوست اکسفولیاتیو گزارش شده است.
- درد مفاصل شدید و ناتوان کننده گزارش شده است.در صورت بروز مصرف دارو را قطع کنید.
- نارسایی قلبی با دو عضو دیگر از دسته این داروها گزارش شده است.علایم بیمار را تحت نظر داشته باشید و در صورت بروز نارسایی قلبی اقدامات لازم را انجام دهید و مصرف دارو را قطع کنید.
- پفمیگوئید تاول دار با مهار کننده های DPP-4 گزارش شده است و حتی نیاز به بستری شدن بوده است.در این موارد بیمار با مصرف داروهای سرکوب کننده ایمنی موضعی و سیستمیک و قطع مصرف داروهای مهارکننده DPP-4 بهبود یافته است.بیماران باید بروز تاول/تحریک را گزارش دهند و مصرف مهارکننده DPP-4 را قطع کنند و به متخصص پوست مراجعه کنند.
- پانکراتیت حاد و حتی کشنده گزارش شده است.علایم را تحت نظر داشته باشید و در صورت بروز مصرف دارو را قطع کنید.
نکات قابل توصیه
- در صورت افت قند خون رانندگی نکنید.احتمال تصادف بالا می رود.
- قند خون خود را مرتبا بررسی کنید.
- عملکرد خونی خود را مرتبا بررسی کنید.
- کنترل قندخون در شرایط استرس زا نظیر تب، عفونت، آسیب یا جراحی مشکل است.تغییر میزان فعالیت فیزیکی یا ورزش و یا تغییر در رژیم غذایی قند خون را متاثر می کند.
- قبل از مصرف الکل با پزشک خود صحبت کنید.
- رژیم غذایی و فعالیت بدنی را مراعات کنید.
- در صورت بارداری، قصد بارداری یا شیردهی با پزشک خود صحبت کنید.
- مصرف با یا بدون غذا فرقی ندارد.
- برای اثربخشی بهتر هیچ دوزی را فراموش نکنید.
- حتی در صورت احساس بهبودی مصرف داروی لیناگلیپتین را طبق دستور پزشک ادامه دهید.
- دوز فراموش شده را به محض یادآوری مصرف کنید.اگز نزدیک دوز بعدی است از آن صرف نظر کنید.از دوبرابر کردن دوز خودداری کنید.
محمد | 1402/12/18
داروی خوبی هست چون اشتها رو کم میکنه مشکل خیلی ها پرخوریه من که ازش راضیم میخوام جایگزین همه داروها کنم. متفورمین فعالیت روده ها را کم میکنه وباعث یبوست و نفخ میشه
پاسخ دکتر طهورا رضائی:
با سلام. البته عوارض داروها در هر فردی میتواند متفاوت باشد. جایگزین کردن دارو بستگی به علت مصرف و شرایط بیمار دارد . سر خود جایگزین نکنید.
دکتر سید وحید سجادی | 1402/02/21
سلام آیا مصرف همزمان sitagliptin با لیناگلیپتین امکان پذیر است؟
پاسخ خانم دکتر دنیایی:
با سلام این دو باهم تداخل ندارند و بسته به نظر متخصص ممکن است تجویز شوند
| 1399/10/11
باسلام من ۱۵ سال دیابت دارم برای کنترل بهتر دکتر قندم دکتر ۳۰تا لیناگلیپتین داده حالا باید ادامه بدم ؟یاکه این مقدار تمام شد قطش کنم ؟ چون دکترم چیزی نگفته .اگر ممکنه لطفا راهنمایم کنید .در ضمن ۵۶ سال دارم . ممنون
پاسخ خانم دکتر بیدار:
با سلام
پس از قطع مصرف چند روز قند خود را با دستگاه کنترل کنید. در صورت مشاهده افزایش قند مجدد مصرف آن را شروع کنید..
حمیدرضاارشادمنش | 1399/05/31
باسلام.مصرف داروی گاباپنتین در کنار این دارو برای نروپاتی پا لازمست؟
پاسخ اقای دکتر اشرفی:
مصرف این دو دارو در کنار هم الزامی نیست و گاباپنتن در موارد نوروپاتی استفاده میشود
P3iman Ins | 1398/11/09
سلام خسته نباشید یک سوال داشتم از خدمتتون این قرص رو برای پدرم دکتر دوز ۲/۵ نوشته ولی داروخانه به ما دوز ۵ داده و گفته نصف کنن خواستم بپرسم که نصف کردن قرص عوارض داره یا نه؟؟؟ روی قرص نوشته روکشا ر
پاسخ خانم دکتر اسکناطی:
می توانید قرص را نصف کنید.