اطلاعات دارویی سیرولیموس

Sirolimus

توجه : اطلاعات دارویی موجود در وبسایت صرفا جهت افزایش اطلاعات دارویی شما میباشد و لزوما به معنای موجود بودن دارو در داروخانه نیست .

سیرولیموس Sirolimus

English

راپامیون یا سیرولیموس یک عامل مهار کننده سیستم ایمنی می باشد که در پیشگیری از رد پیوند کلیه استفاده می شود . سیرولیموس یک ترکیب ماکرولیدی است که از استرپتومایسس هیگروسکوپیکوس به دست می آید و با مهار انتخابی فعالیت رونویسی از سیتوکاین ها ( موادی مانند اینترفرون ، اینترکولین و فاکتورهای رشد که به وسیله سلول های خاص سیستم ایمنی تولید می شوند ) موجب مهار تولید سیتوکاین می شود .
این دارو تنها زمانی که به ترکیبات ایمونوفیلین ( ایمنی دوست ) متصل می شود فعال می گردد . سیرولیموس یک ترکیب مهار کننده قوی سیستم ایمنی است و دارای خواص ضد قارچی و ضد سرطان نیز می باشد .

مکانیسم اثر سیرولیموس

سیرالیموس فعالیت و تکثیر سلول های T لنفوسیتی را مهار می کند و موجب مهار تولید آنتی بادی که در پاسخ به آنتی ژن و تحریک سیتوکاین ایجاد می شود می گردد . مهار تکثیر سلول های T به وسیله مهار پیشرفت تقسیم سلولی از مرحله ی G1 به مرحله ی S چرخه سلولی صورت می گیرد .

فارماکودینامیک

سیرولیموس یک لاکتون ماکروسیلیک است که توسط استرپتومایسس هیگروسکوپیکوس تولید می شود و عامل سرکوب کننده سیستم ایمنی می باشد و برای پیشگیری از رد پیوند در بیماران دریافت کننده پیوند کلیه به کار می رود .
توصیه می شود سیرولیموس همراه با سیکلوسپورین و کورتیکواستروئیدها استفاده شود.

فارماکوکینتیک

جذب : فراهمی زیستی دارو در محلول خوراکی 14 درصد و در مورد قرص 41 درصد است .
زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی دارو برای محلول های خوراکی 1 تا 3 ساعت و برای قرص 1 تا 6 ساعت است .
توزیع : 92 درصد از دارو به پروتئین های پلاسمایی متصل می شوند و حجم توزیع دارو 12 لیتر به ازای هر کیلو گرم وزن بدن می باشد .
متابولیسم : توسط آنزیم CYP3A4 کبدی متابولیزه می شود .
دفع : نیمه عمر دارو 2.5 روز است و 91 درصد آن از طریق مدفوع از بدن خارج می شود .

مقدار مصرف سیرولیموس

پیشگیری از رد پیوند کلیه
شروع درمان همزمان با سیکلوسپورین و کورتیکواستروئید ها است .
بین فرم های محلول خوراکی و قرص این دارو می توان به صورت میلی گرم به ازای هر میلی گرم فرم دارو را جابجا کرد.
- غلظت خونی که از دارو باید در خون ایجاد شود به این صورت است : 16 تا 24 نانو گرم در میلی لیتر برای اولین سال پس از پیوند و پس از آن 12 تا 20 نانو گرم در میلی لیتر .
حداکثر دوز مصرفی در پیوند کلیه نباید از 40 میلی گرم در هر روز تجاوز نماید .
• در صورت خطر ایمنولوژیک بالا
- دوز بارگیری :
وزن کمتر از 40 کیلوگرم : 3 میلی گرم به ازای هر متر مربع
مساوی و یا بالاتر از 40 کیلوگرم : 15 میلی گرم خوراکی
- دوز نگهدارنده : (از روز دوم به بعد)
وزن کمتر از 40 کیلو گرم : 1 میلی گرم به ازای هر متر مربع روزانه
وزن مساوی و یا بالاتر از 40 کیلو گرم :5 میلی گرم روزانه خوراکی
بین روزهای 5 و 7می توان سطوح مصرفیرا به دست آورد .
• در صورت خطر ایمنولوژیک متوسط به پایین :
- دوز بارگیری :
زیر 40 کیلو گرم : 3 میلی به ازای هر متر مربع
مساوی و بالای 40 کیلو گرم : 6 میلی گرم خوراکی
- دوز نگهدارنده : از روز دوم و پس از آن؛
در وزن بیشتر و مساوی 40 کیلو گرم 2 میلی گرم خوراکی روزانه
در وزن کمتر از 40 کیلو گرم 1 میلی گرم روزانه به ازای هر متر مربع
سطوح مصرفی بین روزهای 5 و 7 قابل دسترسی است .
لنفانژیولیومیوماتوز ( LAM)
: ( بیماری ریوی نادر که در زنان در سن بارداری بیشتر روی می دهد ، در این بیماری سلول های عضلانی ریه ، عروق خونی و راه های هوایی شروع به تکثیر غیر طبیعی می کنند )
دارو با 2 میلی گرم خوراکی روزانه شروع می شود و 10 تا 20 روز ادامه می یابد ، سپس سطوح خونی آن اندازه گیری می شود .

هشدارها

• این دارو در پیوند کبد و ریه استفاده نمی شود چون ایمنی و کارایی آن هنوز تأیید نشده است .
• افزایش میزان مرگ ومیر ، پس زدن پیوند و ترمبوز شریان کبدی در دریافت کنندگان پیوند کبدی مشاهده شده است .
• شکاف آناستوموتیک برونش در پیوند ریوی مشاهده شده است .
• این دارو تنها باید توسط پزشکی که در زمینه داروهای سرکوب کننده سیستم ایمنی در دریافت کنندگان پیوند اعضا تجربه دارد تجویز شود و کنترل و نظارت بیمار پس از درمان امری ضروری است .
• افزایش خطر ابتلا به عفونت ، لنفوم و سایر بدخیمی ها متعاقب دریافت دارو های سرکوب کننده سیستم ایمنی وجود دارد .
• مشکلات خونی بسیار بد و گاهی کشنده مانند ترمبوسیتوپنی پورپورا / سندروم اورمیک همولیتیک با این دارو ( قرص های سیرولیموس ) در برخی افراد ممکن است روی دهد .
در صورت احساس خستگی زیاد یا ضعف یا مشاهده خونریزی و یا هر کبودی ، تیرگی ادرار ، زرد شدن چشم یا پوست ، رنگ پریدگی پوست ، تغییر در میزان ادرار ، تغییر در بینایی ، تغییر قدرت یک طرف بدن بیش از طرف دیگر ، مشکل در صحبت کردن یا فکر کردن ، تغییر در تعادل و یا تب بلافاصله با پزشک خود تماس بگیرید .

نکات قابل توصیه

1- مصرف سیرولیموس با یا بدون غذا تفاوتی ندارد ولی همیشه دارو را به یک حالت ، یا همیشه با غذا یا همیشه با معده خالی مصرف کنید .
2- برای بدست آمدن نتایج بهتر ، هیچ گاه دوز دارو را فراموش نکنید .
3- در صورت احساس بهبودی نیز مصرف دارو را طبق دستور پزشک خود ادامه دهید .
4- کپسول های سیکلوسپورین ( نئورال ، ژن گراف ) یا سایر محلول های خوراکی آن ( نئورال ) را تا 4 ساعت قبل و بعد از مصرف این دارو استفاده نکنید .
5- دارو را به صورت کامل ببلعید ، آن را نشکنید و نجوید .
6- بین شکل های مختلف دارو بدون مشورت با پزشک تغییری ندهید .
7- فشار خون بالا با این دارو محتمل است ، فشار خون خود را کنترل نمایید و در مورد آن با پزشک خود مشورت نمایید .
8- این دارو ممکن است باعث افزایش تری گلیسرید و کلسترول شود . در این مورد با پزشک خود صحبت کنید .
9- در صورت مصرف این دارو شانس ابتلا به عفونت افزایش می یابد . بنابراین همیشه دست های خود را بشوئید ، از قرار گرفتن در محل هایی که بیماران ، افراد سرما خورده یا دارای آنفولانزا هستند اجتناب نمایید .
10- قبل از مصرف هر نوع واکسن با پزشک خود مشورت نمایید .
11- از مصرف آب میوه و میوه گریپ فروت خودداری نمایید .
12- قبل از شروع مصرف دارو ، در حین مصرف و 3 ماه پس از قطع مصرف دارو از وسایل کنترل بارداری استفاده نمایید .
13- ادرار خود را کنترل نمایید و در صورت مشاهده تغییرات در آن با پزشک خود مشورت نمایید .
14- در صورتی که قند خون بالا دارید ( دیابت ) ، قند خون خود را دقیقاٌ کنترل نمایید و در صورت مشاهده نشانه هایی از قند خون بالا مانند گیجی ، احساس خواب آلودگی ، تشنگی زیاد ، گرسنگی زیاد ، دفع ادرار بیش از حد معمول ، گرگرفتگی ، تنفس سریع یا تنفس با بوی شبیه میوه به پزشک خود اطلاع دهید .

تداخلات دارویی سیرولیموس

پنتوپرازول , تامسولوسین , سیپروفلوکساسین , پامیدرونات , دگزامتازون , زفیرلوکاست , کاربامازپین , متیلن بلو , ریفابوتین , کاناکینومب , لترموویر , دیاتریزوات (آمیدوتریزوئیک اسید) , لوماکافتور / ایواکافتور , آدنوویروس نوع 4 و 7 زنده خوراکی , داریفناسین , کوبیسیستات , دلاویردین , اکسی کونازول , آلفاسپت , باسی لیکسی مب , بریگاتینیب , ایباندرونات , آپالوتامید , اتراویرین , نتیل مایسین سولفات , میبفرادیل , پردنیزولون , میفه پریستون , نلفیناویر , گولیمومب , واکسن هموفیلوس آنفلوانزا نوع بی , بوتاباربیتال , ریفاپنتین , پنتامیدین , افاویرنز , کانامایسین , ایندیناویر , ریتوناویر , فوروزماید , لوزارتان , مایکوفنولات موفتیل , وریکونازول , کارودیلول , کتوکونازول , کوتریموکسازول , انسولین گلارژین , انسولین آسپارت , آسپرین , مپریدین , انسولین لانتوس , مایفورتیک ( مایکوفنولیک اسید ) , سیمبیکورت ( بودزوناید / فورمترول ) , ولسایت ( والگانسیکلویر) , ویتامین D2 ( ارگوکلسیفرول ) , ویتامین D3 ( کوله کلسیفرول )

مصرف در بارداری

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

نظرات
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.

پرسش از دکتر داروساز

دارو های مشابه