اطلاعات دارویی گالانتامین

گالانتامین یک آلکالوئید می باشد که رقابتی و بصورت برگشت پذیر آنزیم استیل کولین استراز را مهار می کند. مکانیسم دقیق گالانتامین هنوز مشخص نشده است ، با این حال گالانتامین اثر درمانی خود را با تقویت عملکرد کولینرژیک انجام می دهد. که این عمل در نتیجه افزایش غلظت استیل کولین با مهاربرگشت پذیر هیدرولیز آن توسط کولین استراز می بلشد.

گالانتامین مقلد پاراسمپاتیک می باشد.گالانتامین مهارکننده برگشت پذیر کولین استراز می باشد.گالانتامین در درمان موارد خفیف تا متوسط زوال عقل ناشی از بیماری آلزایمر استفاده می شود.

گالانتامین بخوبی جذب می شود و فراهمی زیستی مطلق خوراکی آن تقریبا 90% می باشد. در عرض یکساعت به حداکثر غلظت پلاسمایی خود می رسد. نیمه عمر حذفی نهایی گالانتامین حدود 7 ساعت می باشد.در غلظت های درمانی گالانتامین 18% به پروتئین های پلاسما متصل می شود.گالانتامین در کبد توسط سیتوکروم P450 متابولیزه می شود. گالانتامین از طریق کلیه دفع می شود. بطوریکه 20% دارو دست نخورده از ادرار دفع می شود.

آلزایمر

برای بیماری آلزایمر (بزرگسالان) :
**قرص و محلول خوراکی سریع اثر :
- مقدار اولیه : 4 mg خوراکی دو بار در روز
- مقدار نگهدارنده : بعد از حداقل 4 هفته ، در صورت تحمل مقدار اولیه، می تواند به 8 mg ، دو بار در روز و سپس 4 هفته بعد به 12 mg دو بار در روز افزایش یابد.
- حداکثر مقدار مجاز : 16 تا 24 mg/day .
کپسول آهسته رهش : مقدار اولیه : 8 mg خوراکی یکبار در روز، بعد از حداقل 4 هفته ، در صورت تحمل مقدار اولیه، می تواند به 16mg ، یکبار در روز و سپس 4 هفته بعد به 24 mg یکبار در روز افزایش یابد .
حداکثر مقدار مجاز : 16 تا 24 mg/day.

 ازدیادحساسیت به این دارو و ترکیبات آن

آتروپین سولفات (سیستمیک) , پاروکستین , ترازودون , ترانیل سیپرومین , الانزاپین , ایمی پرامین , تولترودین , دسیپرامین , سایمتیدین , مکلوبماید , نورتریپتیلین , کلوزاپین , کلومیپرامین , سولیفناسین , دونپزیل , اسپارفلوکساسین , مفلوکین , بوپروپیون + نالترکسون , پیلوکارپین خوراکی , هوپرزین آ

1-گالانتامین بعنوان مهارکننده کولین استراز ،اثرات مسدودکنندگی عصبی عضلانی سوکسینیل کولین و عوامل مسدد عصب -عضله مشابه ، را طی بیهوشی تشدید می کند.لذا در صورت نیاز به هرگونه اعمال جراحی ، اعمال دندانپزشکی و یا درمان های اورژانس باید پزشک و دندانپزشک خود را از مصرف گالانتامین مطلع سازید.
2-گالانتامین بدلیل مهار کولین استراز ، دارای اثرات واگوتونیک بر روی گره های سینوسی-دهلیزی و دهلیزی-بطنی می باشد که منجر بهبرادی کاردی و انسداد AV می شود.لذا در بیماران دارای اختلالات قلبی عروقی مانند برادی کاردی و بلوک قلبی با احتیاط فراوان تجویز شود.
3-گالانتامین بدلیل عمل کولینومیمتیک (مقلد کولین) باعث افزای ترشح اسید معده می شودلذا بیماران بخصوص بیماران دارای سابقه زخم گوارشی و بیمارانی که ضدالتهاب های غیر استروئیدی را همزمان مصرف می کنند، بدقت از لحاظ خونریزی گوارشی تحت نظر قرار بگیرند.
4-گالانتامین میتواند سبب بروز انسداد خروجی مثانه شود . لذا در بیماران دارای انسداد مجاری ادراری با احتیاط تجویز شود.
5-مهارکننده های کولین استراز از جمله گالانتامین توانایی ایجاد تشنج های ژنرالیزه را دارند. لذا در بیماران دارای صرع یا با سابقه حملات تشنجی با احتیاط فراوان تجویز شود.
6-در بیماران دارای سابقه آسم شدید یا بیماری انسدادی ریه حین مصرف گالانتامین عملکرد دستگاه تنفسی جهت جلوگیری از بروز عوارض ریوی تحت نظارت دقیق قرار بگیرند.
7-در مواردی از نارسایی احتقانی قلب با مصرف گالانتامین مرگ اتفاق افتاده است.

1-کپسول هایHBr ER و آهسته رهش گالانتامین روزی یک بار ، هنگام صبح ترجیحا همراه غذا میل شود.قرصهای HBr گالانتامین باید دو بار در روز ترجیحا صبح و عصر همراه غذا میل شود.
2-تنظیم دوز حداقل در فواصل 4 هفته ای صورت بگیرد. اگر درمان برای بیش ازسه روز قطع گردد ، در شروع مجددبیمار باید با پایین ترین مقدار آغاز کند و سپس به تدریج مقدار را تنظیم کند.
3-طی دوره درمان با گالانتامین مقادیر کافی مایعات مصرف شود.

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

استیل کولین , ریواستیگمین , دونپزیل , تاکرین