لوواستاتین Lovastatin
لوواستاتین یک مهارکننده HMG-CoA ردوکتاز می باشد که به استاتین ها معروف می باشندکه با کاهش ساخت فاکتورهای اصلی چربی شامل کلسترول عمل می کند.
مکانیسم اثر
لوواستاتین مهارکننده اختصاصی HMG-CoA ردوکتاز می باشد .این آنزیم تبدیل HMG-CoA به موالونات را کاتالیز می کند. تبدیل HMG-CoA به موالونات اولین قدم برای مسیر بیوسنتز کلسترول می باشد.
فارماکودینامیک
لوواستاتین با مهار رقابتی HMG-CoA ردوکتاز سنتز کلسترول در کبد را کاهش می دهد.
فارماکوکینتیک
مطالعات حاکی ازآن است که کمتر از 5 درصدمقدار مصرف خوراکی بهنوان مهارکننده فعال وارد گردش عمومی می شود.زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی 2 تا 4 ساعت می باشد.
لوواستاتین از سد خونی مغزی و جفت عبور می کند. لوواستاتین و متابولیت های بتاهیدروکسی اسید تمایل بالایی به پروتئین های پلاسما دارند(بیشتر از 95%).
لوواستاتین بطور گسترده ای تحت عبور اول کبدی قرار می گیرد.83% مقدار مصرف خوراکی از طریق صفرا و 10% از طریق ادرار دفع می گردد. نیمه عمر لوواستاتین 3 ساعت می باشد.
مقدار مصرف لوواستاتین
مقدار معمول برای زیادی چربی خون:
بزرگسالان:مقدار اولیه:20 mg خوراکی ، یک بار در روز همراه با عصرانه.مقدار نگهدارنده: 10 تا 80 mg خوراکی ، یک بار در روز یا در 1 یا دو مقدار منقسم .
مقدار معمول برای هایپر کلسترولمی هتروزیگوت فامیلی :
کودکان: مقدار اولیه:10 تا 17 سال:10 mg خوراکی ، یکبار در روز،مقدار نگهدارنده: 10 تا 17 سال: 10 تا 40 mg خوراکی ، یکبار در روز. تنظیم مقدار نباید زودتر از چهار هفته و هر بار 10 mg صورت پذیرد.
عوارض جانبی لوواستاتین
تهوع , سردرد2 , یبوست , دردشکمی , گیجی , تاری دید , صدمه جدی به کبد , بثورات جلدی , اسهال , سوءهاضمه , درد عضلانی , درد مفصل , نفخ , التهاب کبدتداخلات دارویی
ایپراتروپیوم بروماید , ایماتنیب , بوسنتان , زفیرلوکاست , سیکلوسپورین , آمیودارون , اریترومایسین , ایتراکونازول , دانازول , دیلتیازم , فلوکونازول , وارفارین , وراپامیل , وریکونازول , کتوکونازول , کلاریترومایسین , کلوفیبرات , بیزوپرولول , دیلتیژل , دی سولفیرام , ریفابوتین , ریفاپنتین , داروناویر , نفازودون , ساکویی ناویر | ساکیناویر , ایدلالیزیب , افاویرنز , ایندیناویر , ریتوناویر , پردنیزولون , میفه پریستون , نلفیناویر , داپتومایسین , بوتاباربیتال , تیپراناویر , نیکاردیپین , اتراویرین , میبفرادیل , داریفناسین , کوبیسیستات , دلاویردین , اکسی کونازول , ریوسیگوآت , نیترن دیپین , ترولیندومایسین , الباسویر/گرازوپرویر , امبی تاسویر/پاریتاپرویر/ریتوناویر , توکاتینیبهشدارها
1- لوواستاتین ممکن است باعث میوپاتی شود که با درد و ضعف عضلانی با کراتین کیناز 10 برابر بالاترین حد نرمال مشخص می شود.
2- لوواستاتین ممکن است سبب اختلال عملکرد کبد شود.
نکات قابل توصیه
1-پیشنهاد می شود قبل از شروع درمان با لوواستاتین ارزیابی عملکرد کبد در بیماران با سابقه بیماری کبدی صورت پذیرد.اگر حین درمان با لوواستاتین اگر در ارزیابی عملکرد کبد ( AST یا ALT) سه برابر ویا بیشتر از 3 برابر محدوده نرمال بود باید مصرف لوواستاتین قطع گردد.
2-قرصهای آهسته رهش لوواستاتین باید بصورت کامل بلعیده شود ، از شکستن و خردکردن یا جویدن آنها بپرهیزید.
3-حین درمان با لوواستاتین هرگونه درد عضلانی و ضعف عضلانی را بخصوص اگر همراه با رخوت یا تب باشد یا پس از قطع مصرف لوواستاتین ادامه داشته باشد را سریعا به پزشک معالج خود اطلاع دهید.
پرسش از دکتر داروساز