اطلاعات دارویی بداکیلین

● بداکیلین یک داروی ضد مایکوباکتری دیاریلکینولین است که با اتصال به زیرواحد c آنزیم که برای تولید انرژی در M. tuberculosis ضروری است، سنتاز مایکوباکتریوم ATP (آدنوزین 5’-تری فسفات) را مهار می کند.

● بداکیلین در درجه اول تحت متابولیسم اکسیداتیو قرار می گیرد که منجر به تشکیل متابولیت N-monodesmethyl (M2) می شود.

● تصور نمی شود که M2 با توجه به قرار گرفتن در معرض متوسط کمتر (23٪ تا 31٪) در انسان و فعالیت ضد میکروبی کمتر (4 برابر تا 6 برابر کمتر) نسبت به ترکیب اصلی، به میزان قابل توجهی در اثربخشی بالینی کمک کند.

● بداکیلین پس از مصرف خوراکی به آرامی با میانگین Tmax 4 تا 6 ساعت جذب می شود.

● Cmax و سطح زیر منحنی غلظت-زمان پلاسما (AUC) تا بالاترین دوزهای مورد مطالعه (700 میلی گرم تک دوز و یک بار در روز 400 میلی گرم دوزهای چندگانه) به نسبت افزایش یافت.

● این ماده عمدتاً توسط ایزوآنزیم سیتوکروم P450 3A4 (CYP3A4) به یک متابولیت N-monodesmethyl کمتر فعال متابولیزه می شود.

● بداکیلین به عنوان بخشی از درمان ترکیبی در درمان بیماران بزرگسال و کودکان (5 سال و بالاتر با وزن حداقل 15 کیلوگرم) مبتلا به سل مقاوم به چند داروی ریوی (MDR-TB) اندیکاسیون دارد.

● این دارو همراه با سایر داروها برای درمان سل ریوی که به سایر داروهای ضد باکتری مقاوم بوده است استفاده می شود.

● در مواردی که نمی‌توان ضد سل موثری ارائه کرد، به‌صورت موردی، بداکیلین را می‌توان در سل خارج ریوی، کودکان، زنان باردار و بیماران مبتلا به HIV در نظر گرفت.

● زمانی که جایگزین دیگری وجود نداشته باشد، ممکن است به صورت موردی در درمان MAC و M. Abscessus از آن استفاده شود.

هفته 1 تا 2:
● 400 میلی گرم (4 قرص 100 میلی گرمی) به صورت خوراکی، یک بار در روز

هفته 3 تا 24:
● 200 میلی گرم (2 قرص 100 میلی گرمی) سه بار در هفته، با حداقل 48 ساعت فاصله بین دوزها.

○ برای بیماران بالای 14 سال که رژیم BPaL یا BPaLM را دریافت می کنند، بداکیلین را می توان به جای 3 بار در هفته به صورت روزانه مصرف کرد:
● 200 میلی گرم یک بار در روز برای 8 هفته اول سپس 100 میلی گرم یک بار در روز.

● بداکیلین در بیماران مبتلا به خونریزی فعال یا مشکلات کبدی منع مصرف دارد.

● در بیمارانی که دریچه قلب را تعویض کرده اند نباید استفاده شود.

● همچنین در بیمارانی که از داروهای خاصی مانند کاربامازپین، فنی توئین، ریفامپین یا مخمر سنت جان استفاده می کنند، منع مصرف دارد.

● در بیمارانی که سابقه سوراخ های اپیدورال یا ستون فقرات تروماتیک یا مکرر، تغییر شکل ستون فقرات یا جراحی ستون فقرات دارند، منع مصرف دارد.

● عوارض جانبی شایع عبارتند از تهوع، درد مفاصل، سردرد و درد قفسه سینه.

● عوارض جانبی جدی شامل طولانی شدن QT، اختلال عملکرد کبد و افزایش خطر مرگ است.

● سایر عوارض جانبی ممکن است شامل سرفه خونی، ادرار تیره رنگ، کاهش اشتها، تب، احساس کلی خستگی یا ضعف باشد.

● تداخلات متوسطی با حداقل 136 داروی مختلف دارد.

● به دلیل افزایش خطر خونریزی، نباید همراه با داروهای ضد انعقاد، NSAIDها، مهارکننده‌های تجمع پلاکتی، و داروهای ضد افسردگی، مهارکننده‌های انتخابی بازجذب سروتونین و مهارکننده‌های بازجذب سروتونین نوراپی نفرین استفاده شود.

● بداکیلین می تواند عوارض جانبی جدی و گاهی کشنده ایجاد کند.

● فقط در صورتی باید از آن استفاده کرد که هیچ گزینه درمانی دیگری ندارید.

● ممکن است باعث ضربان قلب سریع یا تند، بال زدن در قفسه سینه، تنگی نفس و سرگیجه ناگهانی شود.

● می تواند باعث مشکلات کبدی شود.

● اگر برای مدت طولانی از این دارو استفاده می کنید، بسیار مهم است که پزشک در ویزیت های منظم شما را برای هر گونه مشکل یا عوارض ناخواسته ای که ممکن است توسط این دارو ایجاد شود، بررسی کند.

● آزمایش خون ممکن است برای بررسی اثرات ناخواسته مورد نیاز باشد.

● پزشک شما همچنین ممکن است نیاز به بررسی قلب شما داشته باشد.

● در حین استفاده از این دارو از نوشیدن الکل خودداری کنید.

● بداکیلین نباید در دوران بارداری استفاده شود مگر اینکه فواید آن بیشتر از خطر برای جنین باشد.

● سل فعال با پیامدهای نامطلوب مادری و یا نوزادی همراه است.