Naldemedine
اطلاعات دارویی نالدمدین
نالدمدین Naldemedine
برای درمان یبوست ناشی از برخی داروهای ضد درد استفاده می شود.
مکانیسم اثر
آنتاگونیست افیونی که مانع اتصال مواد اپیوئیدی در گیرنده های مو ، دلتا و کاپا می شود. به عنوان یک آنتاگونیست گیرنده مو-اپیوئید محیطی عمل می کند ، از جمله اقدامات آن در دستگاه GI برای جلوگیری از تأخیر در زمان انتقال GI است ، در نتیجه اثرات یبوست اپیوئیدها را کاهش می دهد.
فارماکوکینتیک
توزیع: 155 لیتر
اتصال پروتئین: 93٪ تا 94٪
متابولیسم: CYP3A به nor-naldemedine (عمده) ؛ UGT1A3 به naldemedine 3-G (جزئی) ؛ همچنین در دستگاه GI دچار بریدگی می شود تا اسید کربوکسیلیک بنزامیدین و نالدمدین ایجاد شود.
نیمه عمر: 11 ساعت
زمان رسیدن به اوج: 0.75 ساعت ؛ 2.5 ساعت (همراه با غذا)
دفع: ادرار (57٪ ؛ 16٪ تا 18٪ به عنوان داروی بدون تغییر ؛ 32٪ به عنوان متابولیت بنزامیدین) ؛ مدفوع (35٪ ؛ 20٪ به عنوان متابولیت بنزامیدین)
مقدار مصرف نالدمدین
خوراکی: 0.2 میلی گرم یک بار در روز. در صورت قطع داروی مسکن ، درمان را قطع کنید.
هشدارها
• ترک مواد اپیوئیدی: ممکن است علائم ترک مواد اپیوئیدی را تسریع کند (به عنوان مثال ، درد شکم ، لرز ، اسهال ، هایپرهیدروز ، حالت تهوع ، استفراغ). با احتیاط در بیماران با اختلالات در سد خونی مغزی استفاده شود. ممکن است خطر ترک مواد اپیوئیدی و یا کاهش بی دردی را افزایش دهد. علائم ترک مواد اپیوئیدی را در چنین بیمارانی کنترل کنید.
نگرانی های مربوط به بیماری:• اختلال کبدی: از استفاده در اختلالات شدید خودداری کنید (کلاس C Child-Pugh).
مصرف در بارداری
عوارض جانبی در برخی از مطالعات تولید مثل روی حیوانات مشاهده شد. بر اساس داده های حیوانی ، نالدمدین در صورت تجویز در دوران بارداری ممکن است از جفت عبور کرده و باعث محرومیت مواد اپیوئیدی در جنین شود.
پرسش از دکتر داروساز