پیتولیسانت Pitolisant
پیتولیسانت یک داروی محرک سیستم عصبی مرکزی است .
آنتاگونیست گیرنده هیستامین-3 (H3) / آگونیست معکوس، میباشد.
از این دارو برای درمان خواب آلودگی زیادی در طول روز در بیماران معتاد به مواد مخدر استفاده می شود.
مکانیسم اثر
مکانیسم عملکرد pitolisant نامشخص است ، اما ممکن است از طریق فعالیت آن به عنوان یک آنتاگونیست /آگونیست معکوس در گیرنده های هیستامین -3 باشد.
فارماکودینامیک
توسط CYP2D6 و به میزان کم توسط CYP3A4 به متابولیت های غیرفعال متابولیزه شده.
فارماکوکینتیک
مکانیسم عملکرد پیتولیسانت نامشخص است ، اما ممکن است از طریق فعالیت آن به عنوان یک آنتاگونیست /آگونیست معکوس در گیرنده های هیستامین -3 باشد.
شروع عمل
در درمان مواد مخدر ، ممکن است 8 هفته طول بکشد تا بیماران به یک پاسخ بالینی برسند.
زمان به اوج رسیدن اثر:
3.5 ساعت (2 تا 5 ساعت)
نیمه عمر:
20ساعت(7.5-24.2)
دفع:
ادراری 90%
مدفوع 2.3%
پروتیین بایندینگ:
91% تا 96%
مقدار مصرف پیتولیسانت
دوز معمولی در بزرگسالان برای نارکولپسی
تیتراسیون اولیه: 8/8 میلی گرم خوراکی یک بار در روز به مدت 1 هفته ، سپس 17.8 میلی گرم خوراکی یک بار در روز به مدت 1 هفته ، سپس ممکن است به 36 میلی گرم خوراکی یک بار در روز افزایش یابد
دوز قابل تنظیم بر اساس پاسخ بیمار و تحمل آن
دوز نگهداری: 8/17 تا 6/35 میلی گرم در روز
حداکثر دوز: 6/35 میلی گرم در روز
-در کل صبحانه باید دوز مصرف شود.
-ممکن است برای رسیدن به پاسخ بالینی ممکن است 8 هفته طول بکشد.
عوارض جانبی پیتولیسانت
بیشتر رایج:
سردرد
حالت تهوع
مشکل خواب
کمتر رایج
اضطراب-درد بدن یا درد-لرز-سرفه-کاهش اشتها-در تنفس مشکل دارد-دهان خشک-احتقان گوش-تب-سردرد-خارش پوست یا بثورات پوستی-از دست دادن صدا-ماهیچه یا درد مفاصل-آبریزش یا بینی-چرکی-دیدن ، شنیدن یا احساس چیزهایی که در آنجا نیستند
عطسه-گلو درد-درد معده یا ناراحتی-خستگی یا ضعف غیرمعمول
عوارضی که وقوع آن مشخص نیست:
تغییر در رفتار-دلسردی-احساس غم یا خالی بودن-تحریک پذیری-عدم اشتها-از دست دادن علاقه یا لذت-تشنج-افکار کشتن خود-تمرکز مشکل دارد-افزایش وزن
تداخلات دارویی
- lumateperone - papaverine - st. john's wort
هشدارها
• قلبی عروقی: ممکن است فاصله QT طولانی تر شود. از مصرف در بیمارانی که طولانی شدن QT شناخته شده یا مصرف همزمان با سایر عوامل شناخته شده برای طولانی کردن فاصله QT دارند خودداری کنید. خطر در بیماران مبتلا به نقص کبدی یا کلیوی ممکن است بیشتر باشد. از مصرف در بیمارانی که سابقه شناخته شده ای از آریتمی های قلبی یا شرایطی را دارند که ممکن است خطر ابتلا به torsades de pointes یا مرگ ناگهانی را افزایش دهد ، خودداری کنید (به عنوان مثال ، برادی کاردی علامت دار ، هیپوکالمی ، هیپوماژسمی ، طولانی شدن مادرزادی فاصله QT).
• نقص کبدی: در بیماران مبتلا به اختلال کبدی با احتیاط مصرف شود. ممکن است نیاز به تنظیم دوز داشته باشد. استفاده در موارد نارسایی شدید کبدی (کلاس C-Child-Pugh) منع مصرف دارد.
• نقص در کلیه: در بیماران مبتلا به نقص کلیوی با احتیاط مصرف شود. تنظیم دوز مورد نیاز است. مصرف در بیماران مبتلا به بیماری کلیوی مرحله نهایی توصیه نمی شود (EGFR <15 میلی لیتر در دقیقه / 73/1 متر مربع)
نکات قابل توصیه
در دمای 20 تا 25 درجه سانتیگراد مجاز است نگهداری شود.
درشروع و در طول مصرف پایش های کبدی و کلیوی انجام شود.
پیتولیسانت ممکن است اثرات وسایل جلوگیری از بارداری هورمونی را کاهش دهد. به زنان پتانسیل تولید مثل باید توصیه شود از روش پیشگیری از بارداری غیر هورمونی (استفاده از کاندوم و..)در طول درمان و 21 روز پس از آخرین دوز پیتولیانت استفاده کنند.
مصرف این دارو برای نارکولپسی بهتر است صبح ها انجام شود.
ممکن است تارسیدن به اثر درمانی 8 هفته طول بکشد.
مصرف در بارداری
داده های کافی برای اطلاع از خطر مرتبط با دارو از نقص عمده تولد ، سقط جنین ، یا عواقب نامطلوب مادر یا جنین در انسان وجود ندارد. داده هاي حيواني سميت مادري و جنيني جنين را در موش ها با دوز 13 برابر حداكثر دوز انسان توصيه شده (MRHD) و در خرگوش هاي بيش از 4 برابر MRHD هنگام تجويز ارگانيزي نشان داده است.
مصرف در شیردهی
هنگامی باید مصرف شود که سود مصرف از ریسک خطر آن بیشتر باشد.
داروی دفع شده در شیر انسان: ناشناخته است(اطلاعات دقیقی در دسترس نیست)
داروی مدفع شده در شیر حیوانات: بله(در شیر حیوان دارو دیده شده است.)
اطلاعاتی در مورد تأثیر این دارو بر روی شیر مادر و یا تأثیرات آن بر تولید شیرمادر وجود ندارد. برخی از مسئولان این دارو را هنگام شیر دادن ممنوع کرده اند.
پرسش از دکتر داروساز