اطلاعات دارویی تزاکافتور/ایواکافتور

تزاکافتور: اصلاح کننده CFTR
ایواکافتور: تقویت کننده کانال یونی CFTR

تزاکافتور: افزایش میزان پروتئین CFTR بالغ در سطح سلول با هدف قرار دادن پروسه نقص در پروتئین F508del CFTR.
ایواکافتور: عملکرد پروتئین CFTR را پس از رسیدن به سطح سلول تقویت می کند.

جذب:
زمان پیک پلاسمایی: تزاکافتور 4ساعت. ایواکافتور 6ساعت.
غلظت پیک پلاسمایی:تزاکافتور 5.95mcg/ml . ایواکافتور: 1.17mcg/ml 
AUC: تزاکافتور 84.5mcg.h/ml . ایواکافتور 11.3mcg.h/ml 
توزیع:
پروتئین باندینگ: تزاکافتور 99% در درجه اول به آلبومین . ایواکافتور 99% در درجه اول به آلبومین و گیکوپروتئین آلفا1 اسید.
حجم توزیع: تزاکافتور 271L . ایواکافتور 206L
متابوایسم:
تزاکافتور و ایواکافتور هر دو به طور گسترده توسط آنزیم های CYP3A4 و CYP3A5 متابولیزه می شوند.
حذف:
نیمه عمر: تزاکافتور 15hr . ایواکافتور 13.7hr
کلیرنس: تزاکافتور 1.31L/hr . ایواکافتور 15.7L/hr
دفع:
مدفوع: تزاکافتور 72% . ایواکافتور87.8%
ادرار: تزاکافتور 14% . ایواکافتور 6.6%

بیماران درگیر با سیستیک فیبروزیس , سیستیک فیبروزیس که دارای یک موتاسیون در ژن CFTR باشد

بزرگسالان:
بسته بندی حاوی یک قرص ترکیبی تزاکافتور 100mg/ایواکافتور 150mg و همچنین یک قرص جداگانه ایواکافتور 150mgاست.
دوز صبح: یک قرص ترکیبی تزاکافتور/ایواکافتور  150/100
دوز عصر: یک قرص ایواکافتور 150
توصیه می شود بین دو قرص 12 ساعت فاصله باشد.
کودکان:
بسته بندی حاوی یک قرص ترکیبی تزاکافتور 50mg/ایواکافتور 75mg و همچنین یک قرص جداگانه ایواکافتور 75mg است.
کوچکتر از 6سالگی: بی خطر بودن و اثربخشی دارو در کودکان زیر 6سال اثبات نشده است.
6تا12 سالگی و کمتر از 30kg:
صبح یک قرص ترکیبی تزاکافتور/ایواکافتور 75/50
عصر یک قرص ایواکافتور75
بزرگتر از 6سالگی و بیشتر از 30kg :
صبح یک قرص ترکیبی تزاکافتور/ایواکافتور  150/100
عصر یک قرص ایواکافتور 150
توصیه می شود بین دو قرص 12 ساعت فاصله باشد.

ندارد.

سردرد , تهوع , سرگیجه , احتقان سینوسی

بوتاباربیتال , اکس کاربازپین , بوسنتان , پریمیدون , ریفامپین , کاربامازپین , انزالوتامید , ایووزیدنیب , اسلی کاربازپین استات , فوس فنی توئین , بوتالبیتال و استامینوفن , سکوباربیتال , دابرافنیب , اتراویرین , ریفابوتین , ریفاپنتین , افاویرنز , نویراپین , میتوتان , پنتوباربیتال

ایواکافتور باعث افزایش آنزیم های کبدی می شود. میزان ALT , AST را در سال اول هر 3ماه و پس از آن سالانه بررسی کنید. در بیمارانی که سابقه آنزیم های کبدی بالا دارند دفعات بیشتری آزمایش انجام شود. در صورتی که ترانس آمینازها به مقدار قابل توجهی بالا بروند مصرف دارو را قطع کرده و بیمار را تا رفع علائم مانیتور کنید.
به دلیل افزایش احتمال کدورت عدسی و آب مروارید در کودکان مصرف کننده ایواکافتور معاینات چشمی قبل از شروع درمان و پس از درمان به طور منظم انجام شود.

دارو را کامل ببلعید. از جویدن و خرد کردن و نصف کردن قرص خودداری کنید.
دارو را همیشه در یک زمان معین در روز استفاده کنید.
همراه با غذای چرب مصرف شود.
در دمای 20 تا 25 درجه نگهداری شود.

تاکنون به اثبات نرسیده است.

اطلاعات کاملی در مورد مصرف این دارو در دوران بارداری وجود ندارد.

اطلاعاتی در مورد ترشح این دارو در شیر انسان وجود ندارد اما هم تزاکافتور و هم ایواکافتور در شیر رت ترشح شده است.

لوماکافتور , لوماکافتور / ایواکافتور , الگزاکافتور/ تزاکافتور و ایواکافتور

بیماران درگیر با سیستیک فیبروزیس سیستیک فیبروزیس که دارای یک موتاسیون در ژن CFTR باشد