اطلاعات دارویی هالاون

● هالاون فاز رشد میکروتوبول ها را مهار می کند بدون آن که بر فاز کوتاه سازی تاثیر بگذارد و توبولین را به سنگدانه های غیر مولد تبدیل می کند.
● هالاون اثرات خود را از طریق مکانیسم ضد میتوتیک مبتنی بر توبولین و در نتیجه انسداد چرخه سلولی G2/M، ایجاد اختلال در دوک های میتوزی و مرگ سلولی آپوپتیک پس از انسداد میتوتیک طولانی مدت اعمال می کند.

● در یک مطالعه ی اختصاصی QT با بازوی آزاد، کنترل نشده و چند مرکز، اثر هالاون روی فاصله ی QTc ارزیابی شد.
● همه 26 بیمار مبتلا به تومور های جامد، 1.4 mg/m² هالاون را در روزهای 1 و 8 یک چرخه ی 21 روزه دریافت کردند. 
● در روز هشتم، یک تاخیر در طولانی شدن QTc مشاهده شد، بدون اینکه در روز اول چنین چیزی شاهد باشیم.
● حداکثر میانگین تغییر QTcF از مقدار پایه (95% فاصله اطمینان بالا) 11.4 (19.5) میلی ثانیه بود.

توزیع:
● حجم توزیع: 43-115 لیتر در متر مربع
● اتصال به پروتئین: 49-65%

متابولیسم:
● ناچیز

حذف:
● کلیرانس: 1.16-2.42 لیتر در ساعت
● نیمه عمر حذف: 40 ساعت

دفع:
● اغلب بصورت دست نخورده در مدفوع » 82%
● ادرار » 9%

بزرگسالان
● 1.4 mg/m2 IV طی 2 تا 5 دقیقه در روزهای 1 و 8 سیکل 21 روزه

● نوتروپنی
● آنمی
● آستنی/خستگی
● آلوپسی
● نوروپاتی محیطی
● تهوع
● یبوست
● آرترالژی/میالژی
● پیرکسی
● کاهش وزن
● بی اشتهایی عصبی
● سردرد
● استفراغ
● اسهال
● درد پشت
● تنگی نفس
● سرفه
● درد استخوانی
● درد شدید
● عفونت ادراری
● افزایش سوزش
● سوء هاضمه
● درد شکمی
● استوماتیت
● خشکی دهان
● هیپوکالمی
● اسپاسم/ضعف عضلات
● دیسگازیا
● گیجی
● بی خوابی
● افسردگی
● بثورات

اریترومایسین , دیزوپیرامید | دیسوپیرامید , متادون , موکسی فلوکساسین , نیلوتینیب , هالوپریدول , ایووزیدنیب , انترکتینیب , لفامولین , دوفتیلید , لومفانترین , ایلوپریدون , ماسیمورلین , دگارلیکس , گلاسدگیب , پالیفرمین , دولاسترون , دروندارون , مفلوکین , اینوتوزوماب , ایبوتیلاید , هیدروکسی کلروکین , کلاریترومایسین , کلرپرومازین , اس سیتالوپرام , فلکاینید | فلکایینید , کلروکین

● اگر باردار هستید از هالاون استفاده نکنید. ممکن است به نوزاد متولد نشده آسیب برساند.

● قبل از دریافت هالاون، اگر بیماری کبدی یا کلیوی، نارسایی احتقانی قلب، اختلال ریتم قلب، سابقه شخصی یا خانوادگی سندرم QT طولانی یا عدم تعادل الکترولیت (مانند سطوح پایین پتاسیم یا منیزیم در بدنتان) دارید، به پزشک خود اطلاع دهید.

● هالاون می تواند سیستم ایمنی بدن شما را تضعیف (سرکوب) کند و ممکن است راحت تر دچار عفونت یا خونریزی شوید. اگر کبودی یا خونریزی غیرمعمول یا علائم عفونت (تب، لرز، سرفه یا ادرار دردناک) دارید، با پزشک خود تماس بگیرید.

● از قرار گرفتن در نزدیکی افرادی که بیمار هستند یا عفونت دارند خودداری کنید. در صورت بروز علائم عفونت فوراً به پزشک خود اطلاع دهید.

● در صورت بروز عوارض جانبی جدی در حین مصرف هالاون مانند تب، لرز، بدن درد، علائم آنفولانزا، زخم های دهان، درد یا سوزش هنگام ادرار، رنگ پریدگی پوست، احساس سبکی سر یا تنگی نفس، سریع با پزشک خود تماس بگیرید. یا ضربان قلب ناهموار، بی حسی یا سوزن سوزن شدید در دست ها و پاها، تشنگی شدید، افزایش ادرار، ناراحتی در پاها، ضعف عضلانی یا احساس لنگی.

● اگر به اریبولین حساسیت دارید نباید از Halaven استفاده کنید.


○ برای اطمینان از بی خطر بودن هالاون برای شما، اگر تا به حال داشته اید به پزشک خود اطلاع دهید:

● بیماری کبد
● بیماری کلیوی
● مشکلات قلبی
● سندرم QT طولانی (در شما یا یکی از اعضای خانواده)
● عدم تعادل الکترولیت (مانند سطوح پایین پتاسیم یا منیزیم در خون شما)

○ اگر مادر یا پدر از این دارو استفاده کنند اریبولین می تواند به جنین آسیب برساند.

● اگر زن هستید در صورت بارداری از هالاون استفاده نکنید. در حین استفاده از این دارو و حداقل 2 هفته پس از آخرین دوز، از کنترل بارداری موثر برای جلوگیری از بارداری استفاده کنید.

● اگر مرد هستید، اگر شریک جنسی شما قادر به باردار شدن است، از کنترل بارداری موثر استفاده کنید. به مدت حداقل 3.5 ماه (14 هفته) پس از آخرین دوز، از روش ضد بارداری استفاده کنید.

● اگر در زمانی که مادر یا پدر از هالاون استفاده می کنند، بارداری رخ داد، فوراً به پزشک خود اطلاع دهید.

● بر اساس یافته های یک مطالعه ی تولیدمثلی در حیوانات و مکانیسم عمل دارو، هنگام تجویز این دارو برای خانم های باردار، ممکن است آسیب های جنینی ایجاد کند.

● هیچ اطلاعاتی پیرامون مصرف هالاون در دوران بارداری موجود نیست.

جلوگیری از بارداری:
● خانم ها: توصیه می شود که از روش جلوگیری موثری در طی درمان و تا حداقل 2 هفته بعد از دوز نهایی استفاده کنند.
● آقایان: توصیه می شود که از روش جلوگیری موثری در طی درمان و تا حداقل 3.5 ماه بعد از دوز نهایی استفاده کنند.

ناباروری:
● بر اساس داده های حیوانی، می تواند به بافت های تولیدمثلی مردانه آسیب هایی وارد کند و تا مدت نامعلومی باعث ناباروری آقایان شود.

● مشخص نیست که آیا در شیر انسان ترشح می شود یا نه، توصیه می شود که احتیاط کنید، بدلیل پتانسیل واکنش های سوء جدی در نوزادان شیرخوار، باید در زمینه ی ادامه ی شیردهی یا قطع آن یا قطع هالاون، با در نظر گرفتن نیاز مادر به دارو، تصمیم گیری شود.