اطلاعات دارویی نیراپاریب

Niraparib

نیراپاریب Niraparib


از نیراپاریب به عنوان درمان "نگهدارنده" در بزرگسالان استفاده می شود تا از بروز مجدد انواع خاصی از سرطان جلوگیری نماید. . این انواع شامل سرطان های تخمدان ، لوله رحمی یا صفاق (غشایی است که داخل شکم شما را پوشانده و برخی از اندام های داخلی شما را می پوشاند).
نیراپاریب پس از دریافت شیمی درمانی (با سیس پلاتین ، اگزالی پلاتین ، کاربوپلاتین یا موارد مشابه) تجویز می شود و سرطان شما به آن دارو پاسخ داده است.

از نیراپاریب گاهی اوقات درصورتی که سرطان شمامارکر ژنتیکی خاصی داشته باشد (ژن غیرطبیعی "BRCA") یا جهش های ژنی دیگرداشته باشد، استفاده می شود . پزشک شما این ژن را آزمایش می کند.

مکانیسم اثر

عامل ضد نئوپلاستیک ، بازدارنده PARP

فارماکودینامیک

یراپاریب یک مهار کننده آنزیمی پلی (ADP-ribose) پلیمراز (PARP) است که برای PARP-1 و PARP-2 بسیار انتخابی است. PARP-1 و PARP-2 در شناسایی آسیب DNA نقش دارند و باعث ترمیم می شوند . مهار فعالیت آنزیمی PARP منجر به آسیب DNA ، آپوپتوز و مرگ سلول می شود. نیراپاریب باعث سمیت سلولی در رده های سلولی تومور با و بدون کمبود BRCA1 / 2 می شود.

فارماکوکینتیک

توزیع
Vd / F: 1074 لیتر
متابولیسم
توسط کربوکسی استرازها به یک متابولیت غیرفعال متابولیزه می شود ، که متعاقباً تحت گلوکورونیداسیون می شود.
دفع
ادرار (~ 48٪ [در 21 روزگ] ؛ 11٪ [نمونه های جمع شده بیش از 6 روز] به عنوان داروی بدون تغییر). مدفوع (39 ~ [در 21 روز] ؛ 19 [[نمونه های جمع آوری شده در طی 6 روز] به عنوان داروی بدون تغییر)
زمان رسیدن به پیک
در عرض 3 ساعت
نیمه عمرحذف
36 ساعت
اتصال به پروتئین
83٪

موارد مصرف نیراپاریب

سرطان تخمدان ، لوله رحمی یا سرطان اولیه صفاقی:
درمان نگهدارنده خط اول سرطان های تخمدان اپیتلیال پیشرفته ، لوله رحمی یا سرطان صفاقی اولیه در بزرگسالانی که در پاسخ کامل یا جزئی به شیمی درمانی مبتنی بر پلاتین خط اول هستند.

درمان نگهدارنده سرطان های تخمدان اپیتلیال مکرر ، لوله رحمی یا سرطان صفاقی اولیه در بزرگسالانی که در پاسخ کامل یا جزئی به شیمی درمانی مبتنی بر پلاتین هستند.

درمان پیشرفته سرطان تخمدان ، لوله فالوپ یا سرطان صفاقی اولیه در بزرگسالانی که قبلا بیش از سه بار تحت رژیم های شیمی درمانی قرار گرفته اند و یا سرطان آنها با وضعیت مثبت کمبود نوترکیبی همولوگ همراه است ، یا با جهش مخرب یا مشکوک مخرب BRCA یا بی ثباتی ژنومی ویا پیشرفت بیش از 6 ماه پس از پاسخ به آخرین شیمی درمانی مبتنی بر پلاتین قرار داشته اند. نیراپاریب را برای درمان بیمارانی که تشخیص شان تایید شده انتخاب کنید.

مقدار مصرف نیراپاریب

توجه: نیراپاریب با ​​تحریک همراه است. برای جلوگیری از حالت تهوع و استفراغ ممکن است ضد استفراغ لازم باشد.

سرطان تخمدان ، لوله فالوپ یا سرطان صفاقی اولیه ، پیشرفته (درمان نگهدارنده خط اول): نیراپاریب را حداکثر 12 هفته پس از آخرین رژیم حاوی پلاتین آغاز کنید. تا پیشرفت بیماری یا مسمومیت غیرقابل قبول ادامه دهید .

دهانی:
بیماران کمتر از 77 کیلوگرم یا دارای پلاکت کمتر از150،000 / mm3: 200 میلی گرم یک بار در روز.
بیماران بیش از 77 کیلوگرم و با تعداد پلاکت ≥150،000 / mm3: 300 میلی گرم یک بار در روز.

سرطان تخمدان ، لوله فالوپ یا سرطان صفاقی اولیه ، پیشرفته (بعد ازسه یا بیش از سه بار رژیم های شیمی درمانی ): توجه: بیماران را برای درمان با نیراپاریب بر اساس وضعیت مثبت کمبود نوترکیبی همولوگ ، همانطور که با جهش مخرب یا مشکوک به مخرب BRCA و یا نمره بی ثباتی ژنومی تعریف شده است ، انتخاب کنید.

خوراکی: 300 میلی گرم یک بار در روز ، تا پیشرفت بیماری یا سمیت غیر قابل قبول ادامه دهید
تخمدان ، لوله رحمی یا سرطان صفاقی اولیه ، عود کننده (درمان نگهدارنده):

خوراکی: 300 میلی گرم یک بار در روز ، تا پیشرفت بیماری یا سمیت غیر قابل قبول ادامه دهید . نیراپاریب را حداکثر 8 هفته پس از آخرین رژیم حاوی پلاتین شروع کنید.

استراتژی دوز اولیه کاهش یافته (بدون برچسب): خوراکی: بیمارانی با وزن کمتر از77 کیلوگرم و / یا دارای پلاکت پایه کمتر از150،000 / mm3:
دوزاولیه: 200 میلی گرم یک بار در روز . پس از 2 تا 3 ماه ، در صورت عدم سمیت خون ، ممکن است افزایش تا دوز معمول 300 میلی گرم یک بار در روز را در نظر بگیرید .

دوزهای فراموش شده / استفراغی: اگر دوز مصرفی فراموش شود یا استفراغ شود ، نباید در آن روز دوز اضافی مصرف شود. دوز مصرفی را با دوز روزانه برنامه ریزی شده بعدی از سر بگیرید.
تنظیم دوز برای درمان همزمان: تداخلات دارویی قابل توجهی وجود دارد که نیاز به تنظیم دوز / تعدیل یا اجتناب از آن دارد. برای اطلاعات بیشتر با پایگاه داده تداخلات دارویی مشورت کنید.

موارد منع مصرف

هیچ منع مصرفی در برچسب تولید کننده سازنده در ایالات متحده ذکر نشده است.
کانادا: حساسیت بیش از حد به نیراپاریب یا هر جز دیگر از فرمولاسیون. شیر دادن.

عوارض جانبی نیراپاریب

عوارض جانبی که نیاز به مراقبت فوری پزشکی دارند:
نیراپاریب ممکن است همراه با اثرات مورد نیاز خود ، اثرات ناخواسته ای ایجاد کند. اگرچه همه این عوارض جانبی ممکن است رخ ندهد ، اما در صورت بروز ممکن است نیاز به مراقبت پزشکی داشته باشند.

در صورت بروز هر یک از عوارض جانبی زیر هنگام مصرف نیراپاریب ، بلافاصله با پزشک خود مشورت کنید:

بیشتر رایج
مدفوع سیاه و قیر
خونریزی لثه
خون در ادرار یا مدفوع
تاری دید
لرز
سرفه
سرگیجه
ضربان قلب سریع ، نامنظم ، تپش یا تپش قلب
تب
سردرد
کمردرد یا پهلو درد
عصبی بودن
ادرار دردناک یا دشوار
پوست رنگپریده
نقاط قرمز روی پوست
در گوش کوبیدن
ضربان قلب آهسته یا سریع
گلو درد
تنفس مشکوک با فشار
زخم ، زخم یا لکه های سفید دهان
خونریزی یا کبودی غیرمعمول
خستگی یا ضعف غیرمعمول

کمتر رایج
درد قفسه سینه
تورم غدد
عوارض جانبی که نیاز به مراقبت فوری پزشکی ندارند
برخی از عوارض جانبی نیراپاریب ممکن است رخ دهد که معمولاً نیازی به مراقبت پزشکی ندارند. با سازگاری بدن با دارو ، این عوارض جانبی ممکن است از بین بروند. همچنین ، متخصص مراقبت های بهداشتی شما ممکن است بتواند در مورد راه های پیشگیری یا کاهش برخی از این عوارض جانبی به شما بگوید.

در صورت ادامه یا آزار دهنده بودن عوارض جانبی زیر ، یا در صورت داشتن هرگونه سوال در مورد آنها ، با متخصص بهداشت خود مشورت کنید:

بیشتر رایج
معده اسیدی یا ترش
کمردرد
آروغ زدن
درد مثانه
ادرار خونی یا ابری
تغییر مزه ها
لبهای ترک خورده
کاهش اشتها
اسهال
مشکل در دفع مدفوع
مشکل در بلعیدن
دهان خشک
ترس یا عصبی بودن
تکرر ادرار
سوزش سردل
سو هاضمه
کمبود یا از دست دادن قوای بدن
از دست دادن طعم و مزه
کمردرد یا پهلو درد
حالت تهوع
ناراحتی معده ، ناراحتی یا درد
مشکل خواب
استفراغ

دپریپرون
واکسن ویروس آنفلوانزا ، h1n1 ، زنده
واکسن ویروس آنفلوانزا ، زنده ، سه ظرفیتی
واکسن ویروس فلج اطفال ، زنده ، سه ظرفیتی
samarium sm 153 lexidronam
واکسن آبله
talimogene laherparepvec
تریفلونوماید

هشدارها

سرکوب مغز استخوان: ترومبوسیتوپنی ، کم خونی و نوتروپنی معمولاً اتفاق می افتد ، که شامل وقایع سطح 3 و 4 میباشد. شمارش خون را در ماه اول به صورت هفتگی و سپس ماهانه به مدت 11 ماه و سپس به صورت دوره ای پس از آن کنترل کنید. تا زمانی که مسمومیت خون شناسی ناشی از شیمی درمانی قبلی به درجه 1 یا پایین تر نرسد ، نیراپاریب را شروع نکنید.
سمیت خونی ممکن است به قطع درمان ، کاهش دوز و / یا قطع آن نیاز داشته باشد. اگر سمیت های خونی طی 28 روز پس ازمصرف همزمان برطرف نشد ، نیراپاریب را قطع کرده و برای ارزیابی بیشتر ، از جمله تجزیه و تحلیل مغز و سیتوژنتیک ، با هماتولوژیست مشورت کنید. در بیماران با وزن کم بدن (<77 کیلوگرم) و / یا پلاکت پایه (<150،000 / میلی متر مکعب) ، یک استراتژی دوز اولیه برای کاهش سمیت خون شناسی با حفظ اثربخشی پیشنهاد می شود

اثرات قلبی عروقی: فشار خون بالا و بحران فشار خون از جمله فشار خون درجه 3 و 4 گزارش شده است (فشار خون بالا در موارد نادر نیاز به قطع دارد). زمان متوسط ​​از اولین دوز نیراپاریب تا شروع فشار خون 15 تا 77 روز بود (دامنه: 1 تا 531 روز). مدت زمان متوسط ​​فشار خون 7 تا 15 روز بود (دامنه: 1 تا 118 روز). فشار خون و ضربان قلب را در 2 ماه اول درمان به صورت حداقل هفتگی ، سپس ماهانه برای سال اول و بطور دوره ای بعد از آن کنترل کنید. بیماران مبتلا به اختلالات قلبی (به ویژه نارسایی کرونر ، آریتمی و فشار خون بالا) باید از نزدیک کنترل شوند. در صورت لزوم ، فشار خون بالا باید با داروهای ضد فشار خون و تنظیم دوز نیراپاریب کنترل شود.

سمیت دستگاه گوارش: نیراپاریب با پتانسیل متوسط ​​تحریک همراه است. برای جلوگیری از حالت تهوع و استفراغ ممکن است ضد استفراغ لازم باشد. برای کاهش احتمال حالت تهوع و استفراغ ، مصرف نیراپاریب را هنگام خواب در نظر بگیرید. تهوع ، استفراغ ، یبوست و موکوزیت / استوماتیت گزارش شده است.

بدخیمی ثانویه: سندرم میلودیسپلاستیک / لوسمی حاد میلوئیدی (MDS / AML) از جمله موارد کشنده گزارش شده است (نادر) ، مدت زمان درمان با نیراپاریب قبل از ایجاد MDS / AML از <1 ماه تا 5 ~ سال متفاوت بود. همه بیماران شیمی درمانی قبلی را با رژیم های مبتنی بر پلاتین و / یا سایر عوامل آسیب رسان به DNA ، از جمله رادیوتراپی دریافت کرده بودند. در صورت تأیید MDS / AML ، استفاده از نیراپاریب را قطع کنید.

نکات قابل توصیه

خوراکی: تقریباً هر روز در یک زمان مشخص ، با غذا یا بدون غذا تجویز شود. کپسول ها را کامل ببلعید. جویدن ، خرد کردن یا تقسیم شدن را انجام ندهید. نیراپاریب  تحریک کننده است.
برای جلوگیری از حالت تهوع و استفراغ ممکن است ضد استفراغ لازم باشد. برای کاهش احتمال تهوع و استفراغ ، دارو را هنگام خواب مصرف نمایید.

مصرف در بارداری

مطالعات تولید مثل روی حیوانات انجام نشده است ، با این حال بر اساس مکانیسم عمل ، اگر در دوران بارداری استفاده شود ، نیراپاریب ممکن است باعث آسیب به جنین شود.

مصرف در شیردهی

هیچ اطلاعاتی در مورد استفاده بالینی از نیراپاریب در دوران شیردهی در دسترس نیست. از آنجا که نیراپاریب 83٪ به پروتئین های پلاسما متصل است ، بنابراین مقدارترشح آن در شیر کم است. تولید کننده توصیه می کند که شیردهی در طی درمان با نیراپاریب و به مدت 1 ماه بعد از درمان قطع شود.

دارو های مشابه

بواسیزوماب , پاکلی تاکسل , سیکلوفسفامید , کاربوپلاتین

بیوسیزوماب


به اطلاع میرسانیم که واکسن آنفلوآنزا در داروخانه مرکزی امام (ع) موجود می باشد . متقاضیان میتوانند با ارائه ی کارت ملی و با مراجعه به داروخانه مرکزی امام یا استفاده از خدمات غیر حضوری ، اقدام به تهیه واکسن نمایند .

**پاسخگویی به سوالات دارویی ، روزهای دوشنبه و چهارشنبه در پیج اینستاگرام موسسه انجام می شود .


پرسش از دکتر داروساز


سوالات کاربران
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.