Osimertinib
اطلاعات دارویی اوسیمرتینیب
اوسیمرتینیب Osimertinib
● اسیمرتینیب یک داروی درمانی هدفمند است که در درمان سرطان ریه سلول غیر کوچک (NSCLC) استفاده می شود، به ویژه در مواردی که تومورها دارای جهش های خاص در ژن گیرنده فاکتور رشد اپیدرمی (EGFR) مانند جهش T790M هستند.
○ مطالعه بیشتر: سرطان ریه چیست؟ چه علائمی دارد و چگونه درمان می شود؟
● این دارو به دسته ای از داروهای شناخته شده به عنوان مهارکننده های تیروزین کیناز تعلق دارد و با مسدود کردن سیگنال هایی که باعث رشد سلول های سرطانی می شوند، عمل می کند.
● اوسیمرتینیب به طور معمول به صورت خوراکی به شکل قرص مصرف می شود و توسط متخصصان سرطان برای بیماران واجد شرایط مبتلا به NSCLC جهش یافته EGFR تجویز می شود.
● مانند هر دارویی، هشدارها، اقدامات احتیاطی و ملاحظات مهمی در هنگام استفاده از اوزیمرتینیب وجود دارد.
○ مطالعه بیشتر: سرطان: انواع، علل، پیشگیری و موارد دیگر
مکانیسم اثر
● اتصال انتخابی به اشکال جهش یافته EGFR، مانند T790M، حذف اگزون 19، و جهش اگزون 21 L858R.
● مهار فسفوریلاسیون (فعال سازی) EGFR، که محرک اصلی رشد سلول های سرطانی است.
● مسدود کردن مسیرهای سیگنالینگ پایین دست، که در نهایت منجر به سرکوب تکثیر و بقای سلول های سرطانی می شود.
● ویژگی اسیمرتینیب برای EGFR جهش یافته آن را در درمان NSCLC با این تغییرات ژنتیکی خاص موثر می کند.
فارماکودینامیک
● تکثیر و بقای سلول های سرطانی را کاهش می دهد.
● رشد تومورهای حاوی جهش EGFR را سرکوب می کند.
● ممکن است منجر به کوچک شدن تومور و بهبود نتایج بیمار شود.
● اثرات فارماکودینامیکی اسیمرتینیب به اثربخشی آن در درمان NSCLC جهش یافته EGFR کمک می کند.
فارماکوکینتیک
جذب:
● اوزیمرتینیب در صورت مصرف خوراکی به خوبی جذب می شود و حداکثر غلظت پلاسمایی آن در عرض چند ساعت می رسد.
توزیع:
● در سراسر بدن از جمله نفوذ به سیستم عصبی مرکزی (CNS) توزیع می شود.
متابولیسم:
● اوسیمرتینیب عمدتاً در کبد متابولیسم می شود، عمدتاً از طریق آنزیم CYP3A4، متابولیت های فعال آن را تشکیل می دهد.
دفع:
● دارو و متابولیت های آن عمدتاً از طریق مدفوع دفع می شوند و مقدار کمی از آن از طریق ادرار دفع می شود.
● نیمه عمر حذف نسبتا طولانی است و امکان مصرف یک بار در روز را فراهم می کند.
موارد مصرف اوسیمرتینیب
● درمان NSCLC متاستاتیک در بیماران مبتلا به تومورهایی که دارای جهش های خاص EGFR از جمله جهش T790M هستند.
● درمان خط اول NSCLC متاستاتیک با حذف EGFR اگزون 19 یا جهش اگزون 21 L858R.
مقدار مصرف اوسیمرتینیب
● دوز معمول 80 میلی گرم یک بار در روز است که به صورت خوراکی با یا بدون غذا مصرف می شود.
● تنظیم دوز ممکن است بر اساس تحمل و عوارض جانبی ضروری باشد.
موارد منع مصرف
● حساسیت شدید یا واکنش های آلرژیک شناخته شده به اسیمرتینیب یا هر یک از اجزای آن.
● بیماران با سابقه بیماری بینابینی ریه (ILD) یا پنومونیت که با درمان دارویی مناسب قابل درمان نیستند.
● افراد شیرده به دلیل آسیب احتمالی برای نوزاد شیرخوار.
عوارض جانبی اوسیمرتینیب
عوارض جانبی شایع:
● اسهال
● کهیر
● پوست خشک
● اختلالات ناخن
● خستگی
● کاهش اشتها
● پارونیشیا (التهاب اطراف ناخن)
● استوماتیت (التهاب دهان)
عوارض جانبی جدی کمتر رایج:
● بیماری بینابینی ریه یا پنومونیت
● طولانی شدن فاصله QT و آریتمی های قلبی مرتبط
● کاردیومیوپاتی
● سمیت کبدی
● اختلالات چشمی، از جمله کراتیت
● واکنش های پوستی، مانند اختلالات تاولی و لایه برداری پوست
تداخلات دارویی
● القاء کننده های CYP3A4 (به عنوان مثال، ریفامپین): این داروها می توانند سطح اوزیمرتینیب را کاهش دهند و باید از مصرف آنها اجتناب کرد یا با احتیاط مصرف کرد.
● مهارکننده‌های CYP3A4 (به عنوان مثال، کتوکونازول): این داروها می‌توانند سطح اوسیمرتینیب را افزایش دهند و ممکن است نیاز به تنظیم دوز داشته باشند.
● داروهایی که بر فاصله QT تاثیر می گذارند: مصرف همزمان با داروهایی که فاصله QT را طولانی می کنند می تواند خطر آریتمی های قلبی جدی را افزایش دهد.
هشدارها
● خطر بیماری بینابینی ریه (ILD) یا پنومونیت که می تواند جدی یا کشنده باشد. بیماران باید از نظر علائم تنفسی تحت نظر باشند.
● طولانی شدن فاصله QT، که می تواند منجر به آریتمی قلبی بالقوه تهدید کننده زندگی شود. مانیتورینگ ECG ممکن است لازم باشد.
● اوسیمرتینیب ممکن است باعث کاردیومیوپاتی شود، بنابراین عملکرد قلب باید در طول درمان کنترل شود.
● سمیت کبدی، از جمله افزایش آنزیم های کبدی، گزارش شده است، و عملکرد کبد باید به طور منظم ارزیابی شود.
● خطر اختلالات چشمی، از جمله کراتیت. بیماران باید برای هر گونه علائم چشمی فورا به دنبال مراقبت های پزشکی باشند.
● واکنش‌های پوستی شدید، مانند اختلالات تاولی و لایه‌برداری پوست، گزارش شده است.
نکات قابل توصیه
● سابقه قبلی ILD یا پنومونیت ممکن است خطر ابتلا به این شرایط را در طول درمان با اوسیمرتینیب افزایش دهد.
● بیماران با سابقه سندرم QT طولانی یا سایر شرایط قلبی مهم باید به دقت تحت نظر باشند.
● هنگام تجویز همزمان اسیمرتینیب با داروهایی که می توانند فاصله QT را طولانی کنند یا بر عملکرد قلب تأثیر بگذارند، احتیاط کنید.
● برای بیمارانی که علائم چشمی را تجربه می کنند یا در معرض خطر کراتیت هستند، معاینه و نظارت معمول چشم توصیه می شود.
● واکنش های پوستی ممکن است نیاز به تنظیم دوز یا قطع داروی اوزیمرتینیب داشته باشد.
مصرف در بارداری
● اسیمرتینیب می تواند به جنین در حال رشد آسیب برساند و افراد باردار باید از مصرف آن خودداری کنند.
● در طول درمان با اوسیمرتینیب باید از روش های مناسب پیشگیری از بارداری استفاده شود و از بارداری اجتناب شود.
مصرف در شیردهی
● در طول درمان با اوسیمرتینیب باید از شیردهی اجتناب شود و برای اطمینان از ایمنی نوزاد باید روش های تغذیه جایگزین در نظر گرفته شود.
اشکال دارو اوسیمرتینیب
● این قرص ها معمولاً با لایه هایی پوشانده شده و دارای قدرت های مختلفی مانند 40 میلی گرم و 80 میلی گرم هستند.
● این دارو یک بار در روز، با یا بدون غذا، طبق تجویز پزشک مصرف می شود.
رزا | 1402/04/21
سلام وقت بخیر ببخشید مادر من قبل از شروع مصرف دارو در بیمارستان دچار دیسترس تنفسی شد، بعد از ترخیص اسیمرتینیب ۸۰ را شروع کردیم، بعد از چهار روز دوباره اکسیژن خونش اومد ۵۵(در منزل اکسیژن نداشتیم)الان در بیمارستان بستری هستند دو شب هست که دارو را ندادیم، برای ادامه چکار کنیم؟ در ضمن به آنکولوژیست که دارو را تجویز کردن دسترسی نداریم؟لطفا راهنمایی کنید ان شاءالله قرص را شروع کنیم؟
پاسخ خانم دکتر دنیایی:
با سلام در این خصوص فقط متخصص معالج می توانند نظر بدهند
سلام دکتر برای تهیه سمیرتا به مشکل خوردم خواهش می | 1402/02/25
درخواست کمک دارم برای تهیه سمیرتا80
پاسخ خانم دکتر دنیایی:
با سلام در داروخانه مرکزی امام موجود نیست
زهرا | 1402/01/29
اسمرتینیب را در یخچال نگه میدارم مشکلی دارد؟
پاسخ خانم دکتر دنیایی:
با سلام خیر شرایط نگهداری آن دردمای اتاق است
علی | 1401/12/20
سلام خسته نباشید آیا سرطان ریه رو درمان میکنه؟سرطانی که به مغز استخوان و کلیه متاستاز داده...
پاسخ خانم دکتر حسن پور:
با سلام این دارو یکی از درمان‌های نوعی از سرطان ریه است که به سایر ارگان‌ها متاستاز داده است. رژیم درمانی را زیر نظر پزشک معالج دنبال کنید انشاالله که نتیجه مطلوب حاصل شود.
دکتر حسن شهامت | 1400/03/22
درود بر شما. خسته نباشید آیا داروی اسیمرتینیب توسط شما عرضه میگردد؟ در صورت عرضه، چگونه میتوان درخواست کرد؟ و قیمت آن بدون پوشش بیمه و با پوشش چقدر هست؟ لطفا به آدرس ایمیل من پاسخ دهید. سپاسگزارم.
پاسخ خانم دکتر بیدار:
با سلام
خیر جزو داروهای تک نسخه ای ما نیست..