اطلاعات دارویی تلبیوودین

یک آنالوگ نوکلئوزید تیمیدین صناعی (L-enantiomer thymidine)، به صورت داخل سلولی به فرم فسفریله شده است تا فرم تری فسفات را فعال کند که با سوبسترای طبیعی، تیمیدین 5'-تری فسفات، برای مهار DNA پلیمراز ویروسی هپاتیت B رقابت کند. مهار آنزیم، فعالیت ترانس کریپاز معکوس را بلاک می کند و در نتیجه باعث کاهش تکثیر DNA ویروسی می شود.

متابولیسم

هیچ متابولیتی شناسایی نشده است.

دفع

ادرار (42 ~ به عنوان داروی بدون تغییر)

زمان رسیدن به پیک اثر

1-4 ساعت

نیمه عمر حذف

40-49 ساعت

درمان هپاتیت مزمن B با شواهدی از تکثیر ویروسی و یا افزایش ترانس آمیناز مقاوم یا بیماری فعال بافت شناسی

دوز معمول بزرگسالان برای هپاتیت مزمن B

600 میلی گرم خوراکی یک بار در روز

مدت زمان درمان: مدت زمان مطلوب مشخص نشده است.

دوز معمول کودکان برای هپاتیت مزمن B

16 سال یا بالاتر: 600 میلی گرم خوراکی یک بار در روز

مدت زمان درمان: مدت زمان مطلوب مشخص نشده است.

مصرف همزمان با peginterferon alfa-2a

General

به طور کلی، این دارو در مطالعات بالینی به خوبی تحمل می شود، که بیشتر عوارض جانبی آن خفیف یا متوسط ​​توصیف شده است. شایعترین عوارض جانبی شامل افزایش کراتین فسفوکیناز با گرید 3 یا 4، خستگی، سردرد و حالت تهوع است.

Musculoskeletal

افزایش CPK بیش از 7 برابر حد بالایی نرمال در 13٪ از بیماران گزارش شده است.

بسیار شایع (10٪ یا بیشتر): افزایش کراتین خون فسفوکیناز خون (CPK)

شایع (1٪ تا 10٪): آرترالژی، کمردرد، میالژی، علائم مرتبط با عضلات

غیر شایع (0.1٪ تا 1٪): میوپاتی، میوزیت، ضعف عضلانی، درد در اندامهای انتهایی، اسپاسم عضلانی، درد گردن، درد پهلو

Nervous system

شایع (1٪ تا 10٪): سردرد، سرگیجه

غیر شایع (0.1٪ تا 1٪): نوروپاتی محیطی، dysgeusia، hypoesthesia، پاراستزی، sciatica

فرکانس گزارش نشده است: میگرن، سردرد سینوسی، سردرد تنشی، سرگیجه

Other

بسیار شایع (10٪ یا بیشتر): خستگی (تا 13٪)

Hepatic

شایع (1٪ تا 10٪): افزایش ALT، افزایش AST، هپاتیت حاد، تشدید هپاتیت B

غیر شایع (0.1٪ تا 1٪): افزایش بیلی روبین

فرکانس گزارش نشده است: افزایش کلسترول خون، تشدید بعد از درمان هپاتیت

Gastrointestinal

افزایش لیپاز (بیش از 2.5برابر حالت نرمال) و افزایش آمیلاز (بیشتر از 3 برابر حالت نرمال) به ترتیب در 2٪ و کمتر از 1٪ بیماران گزارش شده است.

Respiratory

شایع (1٪ تا 10٪): سرفه، درد حلق

فرکانس گزارش نشده است: عفونت دستگاه تنفسی فوقانی، فارنژیت/ نازوفارنژیت

Dermatologic

شایع (1٪ تا 10٪): راش، خارش

فرکانس گزارش نشده است: آکنه

Hematologic

شایع (1٪ تا 10٪): نوتروپنی

غیر شایع (0.1٪ تا 1٪): ترومبوسیتوپنی

Psychiatric

شایع (1٪ تا 10٪): بی خوابی

1-در برخی موارد هنگام قطع این دارو (قرص تلبیوودین) در برخی از مبتلایان به هپاتیت B، هپاتیت B بدتر شده است و در صورت قطع درمان در افرادی که به هپاتیت B مبتلا بوده اند، follow-up چند ماهه لازم است.

2-به صورت نادر، ممکن است برخی افراد هنگام استفاده از این دارو عوارض جانبی بسیار بد و گاه کشنده تجربه کنند. در صورت بروز هر یک از علائم زیر که ممکن است مربوط به یک عارضه جانبی بسیار بد باشد، فوراً با پزشک تماس گرفته شود:

-علائم واکنش آلرژیک مانند راش؛ کهیر؛ خارش؛ پوست قرمز، متورم، تاول زده یا لایه برداشته شده با یا بدون تب؛  خس خس سینه؛ سفتی در قفسه سینه یا گلو؛ مشکل درتنفس، بلع یا صحبت کردن؛ تورم دهان، صورت، لب، زبان یا گلو

-علائم مشکلات کبدی مانند تیرگی ادرار، احساس خستگی، گرسنگی، ناراحتی معده یا درد معده، مدفوع به رنگ روشن، زردی پوست یا چشم 

-علائم اسید لاکتیک بیش از حد در خون (اسیدوز لاکتیک) مانند تنفس سریع، ضربان قلب سریع، ضربان قلب غیر نرمال، ناراحتی معده بسیار بد، احساس خواب بسیار زیاد، کوتاهی نفس، احساس خستگی یا ضعف زیاد، سرگیجه بسیار بد، احساس سرماخوردگی یا درد و گرفتگی عضلات

-علائم مشکل پانکراس(پانکراتیتیت) مانند درد معده بسیار بد، کمردرد بسیار بد

-تغییر در تعادل

-مشکل راه رفتن

-تب

-تورم شکم

-یک مشکل خاص عضله (رابدومیولیز) ممکن است با این دارو اتفاق بیافتد. به ندرت، این عارضه منجر به مشکلات اندام و مرگ شده است. در صورت داشتن درد عضلانی یا ضعف با پزشک تماس گرفته شود.

3-ایمنی و کارآیی در بیماران کمتر از 16 سال اثبات نشده است.

4-خطر نوروپاتی محیطی به تنهایی یا همراه با اینترفرون پگ اینترفرون آلفا 2B و سایر اینترفرونها وجود دارد.

1-این داروی تلبیوودین از شیوع بیماریهایی مانند HIV یا هپاتیت که از طریق خون یا رابطه جنسی منتقل می شوند، جلوگیری نمی کند. بدون استفاده از کاندوم لاتکس یا پلی اورتان هیچ نوع رابطه جنسی نداشته باشید. سوزن یا چیزهای دیگری مانند مسواک یا تیغ به اشتراک گذاشته نشود.

2-به ندرت، این دارو (قرص تلبیوودین) ممکن است باعث تورم کبد و تجمع اسید در خون شود. بعضی اوقات، ممکن است این عارضه کشنده باشد. این خطر ممکن است در خانمها، در افراد دارای اضافه وزن و در افرادی که مدت طولانی از داروهای شبیه این مصرف کردند، بیشتر است.

3-در صورت داشتن سن بالای 65 سال، از این دارو (قرص telbivudine) با احتیاط استفاده شود.

4-این دارو با یا بدون غذا مصرف شود.

5-این دارو (قرص تلبیوودین) در ساعت مشخصی از روز مصرف شود.

شرایط نگه داری

در دمای 25 درجه سانتیگراد نگه داری شود.