اطلاعات دارویی استرادیول والرات

مکانیسم اثر

استرادیول به صورت آزاد وارد سلول های هدف می شود (به عنوان مثال اندام های زنانه، پستان ها، هیپوتالاموس، هیپوفیز) و با گیرنده ی سلول هدف ارتباط برقرار می کند. هنگامی که گیرنده استروژن به لیگاند خود متصل شود، می تواند به هسته سلول هدف وارد شود و رونویسی ژن را تنظیم کند که منجر به تشکیل RNA پیام رسان یا mRNA می شود.
mRNA با ریبوزوم ها برای تولید پروتئین های خاصی که اثرات استرادیول را بر سلول هدف بیان می کنند، برهم کنش انجام می دهد. استروژن تولید کبدی گلوبولین متصل به هورمون جنسی (SHBG) و گلوبولین متصل به تیروئید (TBG) و دیگر پروتئین های سرم را افزایش می دهد و هورمون محرک فولیکول (FSH) از هیپوفیز قدامی را مهار می کند.

فارماکودینامیک

استرادیول ، استروژن درون سلولی اصلی انسانی ، در سطح سلولی بطور قابل ملاحظه ای فعال تر از متابولیت هایش، استرون و استریول است.

فارماکوکینتیک

جذب : ۴۳٪
حجم توزیع : اطلاعات ناکافی
اتصال به پروتئین : بیش از ۹۵٪
متابولیسم :
استروژن های اگزوژن (تجویز شده به صورت دارو) با استفاده از مکانیسم های مشابه استروژن های اندوژن (استروژن های طبیعی داخل بدن) متابولیزه می شوند. بخشی از استروژن ها توسط سیتوکروم P450 متابولیزه می شوند.
مسیر حذف : استرادیول، استرون و استریول در ادرار همراه با کنژوگه های گلوکورونیده و سولفاته دفع می شوند.
نیمه عمر : ۳۶ ساعت

موارد مصرف استرادیول والرات

درمان علائم ادراری تناسلی مرتبط با آتروفی واژن پس از یائسگی

مقدار مصرف استرادیول والرات

• درمان علائم وازوموتور متوسط تا شدید، آتروفی واژن ناشی از یائسگی:
باید پایین ترین دوزی که علائم را کنترل می کنند، انتخاب شود و تجویز دارو پس از رفع مشکل سریعا قطع شود. متوقف کردن یا کاهش درمان باید با فواصل ۳ تا ۶ ماه انجام شود. محدوده دوز اولیه معمول ۱ تا ۲ میلی گرم روزانه است که به منظور کنترل علائم تجویز شده است.
حداقل دوز موثر برای درمان نگهدارنده باید با تیتراسیون تعیین شود. تجویز باید چرخه ای باشد (به عنوان مثال، ۳ هفته مصرف شود و یک هفته قطع گردد).
• درمان هایپواستروژنیسم زنان به علت هایپوگنادیسم، عقیم شدن یا نارسایی اولیه تخمدان:
درمان معمولا با دوز ۱ تا ۲ میلی گرم روزانه آغاز می شود، که در صورت نیاز برای کنترل علائم تجویز می شود. حداقل دوز موثر برای درمان نگهدارنده باید با تیتراسیون تعیین شود.
• برای درمان سرطان پستان، فقط برای تسکین، در زنان و مردان با شرایط خاص و متاستاتیک:
۱۰ میلی گرم سه بار در روز برای مدت حداقل ۳ ماه
• درمان کارسینومای پیشرفته پروستات وابسته به آندروژن ، فقط برای تسکین: ۱ تا ۲ میلی گرم سه بار در روز. اثربخشی درمان را می توان با اندازه گیری فسفاتاز و همچنین بهبود علائم بیمار تعیین نمود.
• جلوگیری از پوکی استخوان:
هنگامی که فقط برای پیشگیری ازپوکی استخوان پس از یائسگی تجویز می شود، درمان باید فقط برای خانم هایی که خطر ابتلا به پوکی استخوان دارند و کسانی که داروهای غیر استروژنی برایشان مناسب نیست، در نظر گرفته شود.

موارد منع مصرف

بارداری , انفارکتوس میوکارد , نقص عملکرد کبدی , ازدیاد حساسیت به این دارو یا ترکیبات موجود در آن , سابقه ی سکته مغزی , ترومبوآمبولیک شریانی فعال یا سابقه ابتلا به آن , سرطان سینه (فعال یا احتمال آن و یا سابقه ی آن) , خونریزی تشخیص داده نشده و غیر طبیعی ناحیه تناسلی , نئوپلاسم وابسته به استروژن شناخته شده یا محتمل , ترومبوز ورید عمقی فعال , آمبولی ریه

عوارض جانبی استرادیول والرات

بثورات جلدی , خس خس سینه , کهیر , قرمز شدن پوست , تب1 , خارش , خونریزی واژینال , درد مفاصل , تنگی قفسه سینه , تورم مفاصل , عفونت قارچی واژن , تغییر در ترشحات واژن , ترشحات خونی یا شفاف از نوک پستان , کاهش میزان ادرار , کم رنگ شدن پوست پستان , تسریع ضربان قلب , گرفتگی صدا , برگشتگی نوک پستان , وجود توده در پستان یا زیر بازو , درد یا احساس فشار در لگن , درد، قرمزی یا تورم در بازو یا پا , پوسته پوسته یا فلسی شدن نوک پستان , قرمزی یا تورم پستان , زخم بر روی پوست پستان که بهتر نمی شود , تورم پلک ها، صورت، انگشتان، لب ها، دست ها، بالا , مشکل در تنفس در حالت استراحت , مشکل تنفس یا بلع

تداخلات دارویی

تالیدومید , ترانگزامیک اسید , کارفیلزومیب , داسابوویر , اومبیتاسویر , پومالیدوماید , پاریتاپرویر , اترتینات , بنرالیزومب , سیروکوماب , رسلیزومب , آلیروکوماب

هشدارها

اگر هر یک از این علائم هشدار دهنده (یا سایر نشانه های غیر معمول) در هنگام استفاده از استروژن ها اتفاق بیفتد، بلافاصله با پزشک خود تماس بگیرید:
• خون ریزی غیرطبیعی از رحم (احتمال سرطان رحم)
• درد در ماهیچه ساق پاها یا قفسه سینه، کوتاه شدن ناگهانی نفس ها یا سرفه ی همراه با خون (احتمال وجود لخته در پاها یا ریه ها)
• سردرد شدید یا استفراغ، سرگیجه، ضعف، تغییر در دید یا گفتار، ضعف یا بی حسی دست یا پا (احتمال لخته در مغز یا چشم)
• تومورهای پستان (احتمال سرطان پستان؛ از پزشک خود یا متخصص بهداشت حرفه ای بخواهید که به شما نشان دهد چطور ماهانه سینه های خود را از این نظر بررسی کنید).
• زردی پوست یا چشم ها (مشکل احتمالی کبد)
• درد، تورم یا حساسیت شکم (مشکل احتمالی کیسه صفرا)

نکات قابل توصیه

استروژن ها باید فقط تا زمانی که مورد نیاز است و در کمترین دوز ممکن برای درمان استفاده شوند. باید به طور مرتب (به عنوان مثال هر ۳ تا ۶ ماه) درباره دوز مصرفی و اینکه آیا هنوز به درمان با استرادیول نیاز است یا نه، با پزشک صحبت شود.

مصرف در بارداری

X ( مصرف در بارداری ممنوع است)

دارو های مشابه

استروژن های استریفیه