اطلاعات دارویی استرادیول والرات

● مکانیسم اثر استرادیول والرات شامل تبدیل آن به استرادیول است که سپس به گیرنده های استروژن (ERα و ERβ) در بافت های هدف متصل می شود.

● این اتصال ژن های مختلف را فعال یا مهار می کند و منجر به تنظیم رشد سلولی، تمایز و عملکردهای خاص بافت می شود.

● اثر کلی حفظ خصوصیات جنسی ثانویه زن، تنظیم چرخه قاعدگی و حمایت از سلامت استخوان است.

● استرادیول والرات یک شکل مصنوعی از استرادیول، هورمون جنسی اولیه زنانه است.

● اثرات خود را با اتصال به گیرنده های استروژن در بافت های مختلف اعمال می کند که منجر به تنظیم بیان ژن و پاسخ های فیزیولوژیکی می شود.

● این دارو در درجه اول بر روی بافت هایی مانند اندام های تناسلی زنانه، سینه ها، استخوان ها و سیستم عصبی مرکزی تأثیر می گذارد و بر فرآیندهایی مانند چرخه قاعدگی، تراکم استخوان و خلق و خوی تأثیر می گذارد.

● پس از تجویز، استرادیول والرات در بدن به استرادیول، شکل فعال بیولوژیکی استروژن، متابولیزه می شود.

● جذب، توزیع، متابولیسم و حذف استرادیول والرات بسته به روش تجویز می تواند متفاوت باشد.

● در کبد متابولیزه می شود و عمدتاً از طریق ادرار و مدفوع دفع می شود.

● درمان جایگزین هورمونی (HRT) برای علائم یائسگی، مانند گرگرفتگی و آتروفی واژن.

● درمان علائم وازوموتور متوسط تا شدید مرتبط با یائسگی.

● پیشگیری از پوکی استخوان پس از یائسگی در موارد خاص.

● مدیریت شرایط مرتبط با کمبود استروژن، مانند هیپوگنادیسم و نارسایی اولیه تخمدان.

● هورمون درمانی تایید کننده جنسیت به عنوان بخشی از مراقبت ترنسجندرها برای افرادی که در بدو تولد مرد هستند و به هویت جنسیتی زن تبدیل می شوند.

● درمان برخی از اختلالات زنان، مانند خونریزی ناکارآمد رحم، آمنوره، و اندومتریوز (تحت راهنمایی پزشک).

● دوز استرادیول والرات بر اساس شرایط پزشکی خاص تحت درمان، پاسخ فرد و شکل دارو (خوراکی، تزریقی و غیره) متفاوت است.

● دوز معمولاً از کمترین مقدار مؤثر شروع می شود و ممکن است در صورت نیاز توسط پزشک تنظیم شود.

● سرطان سینه شناخته شده یا مشکوک یا بدخیمی های وابسته به استروژن.

● تومورهای شناخته شده یا مشکوک وابسته به استروژن.

● خونریزی غیر طبیعی دستگاه تناسلی تشخیص داده نشده.

● بیماری شدید کبدی.

● سابقه لخته شدن خون یا اختلالات لخته شدن خون.

● واکنش های آلرژیک به هر یک از اجزای آن.

● بارداری.

عوارض جانبی رایج:
● حساس شدن یا بزرگ شدن سینه
● تهوع و استفراغ
● سردرد
● تغییرات خلق و خوی
● خونریزی واژینال یا لکه بینی
● احتباس مایع

عوارض جانبی کمتر شایع اما جدی:
● لخته شدن خون (ترومبوز ورید عمقی یا آمبولی ریه)
● سکته
● حمله قلبی
● مشکلات کبدی
● فشار خون بالا
● بیماری کیسه صفرا

● داروهای ضد انعقاد (رقیق کننده های خون) مانند وارفارین، خطر خونریزی را افزایش می دهند.

● داروهایی که آنزیم های کبدی را القا می کنند، مانند ریفامپین، که ممکن است اثربخشی استرادیول را کاهش دهد.

● برخی از داروهای ضد تشنج مانند فنی توئین و کاربامازپین، به طور بالقوه اثرات استرادیول را کاهش می دهند.

● مکمل های گیاهی، به ویژه خار مریم، که می تواند سطح استرادیول را کاهش دهد.

● سیکلوسپورین، که می تواند سطح استرادیول را افزایش دهد.

افزایش خطر لخته شدن خون:
● استرادیول والرات ممکن است خطر لخته شدن خون را افزایش دهد، به ویژه در افرادی که سابقه اختلالات لخته شدن خون یا مشکلات قلبی عروقی دارند.

سرطان سینه و رحم:
● استفاده طولانی مدت از استرادیول ممکن است با افزایش خطر سرطان سینه و رحم همراه باشد.

اثرات قلبی عروقی:
● استروژن درمانی می تواند بر فشار خون و سطح کلسترول تأثیر بگذارد و به طور بالقوه منجر به عوارض قلبی عروقی شود.

مشکلات کبدی:
● بیماران مبتلا به بیماری های کبدی باید با احتیاط از استرادیول استفاده کنند، زیرا ممکن است بر عملکرد کبد تأثیر بگذارد.

سابقه پزشکی شخصی:
● قبل از مصرف استرادیول، پزشک خود را در مورد هر گونه شرایط پزشکی قبلی، از جمله اختلالات مرتبط با هورمون، مطلع کنید.

تداخلات دارویی:
● برای جلوگیری از تداخلات احتمالی، درباره همه داروها، از جمله داروهای بدون نسخه و مکمل ها، با پزشک صحبت کنید.

معاینات منظم:
● در حین درمان با استرادیول، تحت معاینات منظم، از جمله معاینه سینه و لگن قرار بگیرید تا از نظر عوارض جانبی نظارت شود.

سیگار کشیدن:
● سیگار کشیدن در حین استفاده از استرادیول می تواند خطر لخته شدن خون را افزایش دهد و به طور کلی توصیه نمی شود.

● استرادیول والرات نباید در دوران بارداری استفاده شود.

● اگر در حین مصرف این دارو باردار شدید یا مشکوک به بارداری شدید، فوراً به پزشک خود اطلاع دهید. 

● استروژن های مزدوج (پریمارین)
● استرادیول سیپیونات
● استرادیول همی هیدرات