اطلاعات دارویی ایلوپروست

آیلوپروست یک آنالوگ ساختاری نسل دومی از پروستاسیکلین است که قدرت آن در حدود ده برابر بیشتر از آنالوگ های پایدار نسل اول مانند کرباپروستاسایکلین می باشد. آیلوپروست با تمایل یکسان به گیرنده های پروستاسایکلین انسانی (Prostanoid IP) و پروستاگلاندین EP1 متصل می شود.

 آیلوپروست، ایلیوم و عضله صاف حلقوی  فوندوس را به شدت خود پروستاگلاندین E2 منقبض می کند.

آیلوپروست، ADP، ترومبین و تجمع پلاکتی ناشی از کلاژن را مهار می کند. در تمام حیوانات، آیلوپروست به عنوان یک وازودیلاتور، کاهنده فشارخون و آنتی دیورتیک عمل می کند و زمان خونریزی را افزایش می دهد. همه این ویژگی ها به مهار تغییرات پاتولوژیک موجود در شریان های کوچک ریوی بیماران مبتلا به فشارخون ریوی کمک می کنند.

آیلوپروست موجب اتساع بسترهای عروقی شریانی سیستمیک و ریوی می شود. همچنین بر تجمع پلاکت ها تأثیر می گذارد، اما ارتباط این اثر با درمان فشار خون ریوی ناشناخته است. توانایی دو دیاسترو ایزومر آیلوپروست در اتساع رگ های خونی با یکدیگر متفاوت است به این صورت که ایزومر S۴ اساسا قوی تر از ایزومر R۴ می باشد.

جذب : به سرعت جذب می شود

فراهمی زیستی : 63 درصد 

حجم توزیع: ۰.۷ تا ۰.۸ لیتر بر کیلوگرم 

اتصال به پروتئین : 60 درصد

متابولیسم : عمدتا كبدي، آیلوپروست به طور عمده توسط بتا اکسیداسیون زنجیره جانبی کربوکسیل متابولیزه می شود. 

نیمه عمر : ۲۰ تا ۳۰ دقیقه

کلیرانس : ۲۰ میلی لیتر / کیلوگرم / دقیقه

مسیر حذف : 68 درصد در ادرار و 12 درصد در مدفوع

درمان فشار خون بالای شریان ریوی , نارسایی در خون رسانی به اندام ها

نارسایی در خون رسانی به اندام ها ناشی از اختلالات عروق محیطی (مانند پدیده ریناد یا بیماری برگر)

• فشارخون ریوی: (با استفاده از دستگاه دارو رسان استنشاقی)

دوز اولیه: 2.5 میکروگرم استنشاق دهانی؛ اگر این دوز از طرف بیمار قابل تحمل بود، به 5 میکروگرم افزایش یابد و همین دوز حفظ شود.

دوز نگهدارنده: 2.5 یا 5 میکروگرم استنشاق دهانی 6 تا 9 بار در روز در صورت نیاز در زمان بیداری؛ بیش از یک بار در هر 2 ساعت استفاده نشود.

حداکثر دوز: 45 میکروگرم در روز (5 میکروگرم در هر دوز برای 9 بار در روز)

• نارسایی در خون رسانی به اندام ها ناشی از اختلالات عروق محیطی (مانند پدیده ریناد یا بیماری برگر):

پس از تهیه محلولی با غلظت 200 نانوگرم بر میلی لیتر از دارو توسط حل کردن یک آمپول 20 میکروگرمی در 250 میلی لیتر سرم سدیم کلراید 0.9 درصد:

• روز اول تا سوم: شروع با دوز 0.5 نانوگرم بر کیلوگرم در دقیقه و سپس افزایش دوز بر اساس تحمل بیمار به ترتیب به 1 ، 1.5 و حداکثر 2 نانوگرم بر کیلوگرم در دقیقه با فواصل 30 دقیقه ای و ادامه با دوز قابل تحمل تا حداکثر 6 ساعت

** در صورتی که بیمار علایم عدم تحمل را نشان داد دوز را یک مرحله یک مرحله کاهش می دهیم تا به دوز قابل تحمل برسیم و این دوز حداکثر دوز قابل تحمل بیمار خواهد بود.

• روز چهارم تا ششم (روز آخر): شروع با دوزی که در روزهای 1 تا 3 برای بیمار قابل تحمل بوده است و ادامه با همان دوز برای حداکثر 6 ساعت

** در جدول زیر نمونه ای از نحوه تجویز دارو در یک فرد 50 کیلوگرمی آورده شده است.
** دوز دارو را در بیماران دچار سیروز کبدی یا بیماران نیازمند همودیالیز نصف کنید.

Maximum rate (2nanograms /kg/min)	Step 3 (1.5nanograms /kg/min)	Step 2 (1nanogram /kg/min)	Initial rate (0.5nanograms /kg/min)	Patient’s weight (kg)
30 ml/hr	22.5 ml/hr	15 ml/hr	7.5 ml/hr	50

بی خوابی , سردرد , سرفه , تهوع , استفراغ , گرگرفتگی , تپش قلب , ازدیاد حساسیت , پنومونی , کاهش فشار خون , گرفتگی عضلات , درد پشت , سنکوپ , اسپاسم ریه , تاکیکاردی فوق بطنی , نارسایی کلیه , درد فک , تریسموس (فشردگی عضلات فک) , درد زبان , خلط خونی

لوودوپا/کربی دوپا , کاپتوپریل , دابیگاتران , داساتینیب , ایبریتومومب تیوکستان , توسیتومومب , ترپروستینیل , راموسیروماب

• از آیلوپروست استفاده نکنید اگر:
• به هر یک از اجزای فراورده آیلوپروست حساسیت دارید.
• مشکلات ریوی خاصی دارید (به عنوان مثال، اسیدوز تنفسی مزمن)
• در موارد زیر با احتیاط فراوان و تحت نظارت دقیق و پایش مناسب از دارو استفاده شود:

بیماری کرونری قلبی شدید و آنژین ناپایدار، آنفارکتوس میوکارد در 6 ماه گذشته، شک به احتقان ریوی، نارسایی احتقانی مزمن یا حاد قلبی، بارداری و شیردهی

• حذف آیلوپروست در بیماران دچار نارسایی کبدی و کلیوی که نیازمند دیالیز هستند کاهش می یابد.
• آیلوپروست در افرادی که فشار خون سیستولیکشان کمتر از 85 میلی متر جیوه است نباید استفاده شود.
• استفاده از آیلوپروست در بیماران دچار فشار خون بالای ریوی که فشار خون سیستمیکشان پایین است یا آن هایی که در ریسک بالای نارسایی برون ده قلبی هستند باید تحت پایش همودینامیک دقیقی قرار گیرد.
• آیلوپروست نباید به عنوان گزینه درمانی اول در فشار خون بالای ریوی ترومبولیتیک در زمانی که جراحی امکان پذیر است استفاده شود.

فشار خون، ضربان قلب و اشباعیت اکسیژن را در ابتدای انفوزیون و هر 30 دقیقه طی انفوزیون چک کنید.

• استفاده از این دارو ممکن است شما را خواب آلوده و گیج کند. بنابراین تا از بین رفتن اثرات دارو از فعالیت هایی که نیاز به هوشیاری دارند بپرهیزید.

پس از اتمام انفوزیون دارو، به آرامی از تخت بلند شوید و چند دقیقه نشسته بمانید چون ممکن است افت فشار خون رخ دهد و باعث سرگیجه و غش کردن بشود.

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

اپوپروستنول