اطلاعات دارویی اورولیموس

Everolimus

اورولیموس Everolimus


سیکلوسپورین ایمنی بدن را پایین می آورد. سیستم ایمنی به بدن در مقابله با عفونت ها کمک می کند.سیستم ایمنی همچنین با عضو پیوند شده مقابله کرده و آن را مهاجم تلقی کرده و رد می کند. اورولیموس برای جلوگیری از رد پیوند کلیه و کبد بکار می رود اورولیموس همراه با سیکلوسپورین ،استروئیدها و دیگر داروها بکار می رود.

مکانیسم اثر اورولیموس

اورولیموس mTOR را مهار می کند که یک سرین-تروئونین کیناز است.اورولیموس به یک پروتئین داخل سلولی متصل می شود.در نتیجه یک کمپلکس مهاری تشکیل شده و فعالیت کیناز mTOR را مهار می کند.

فارماکودینامیک

اورولیموسکاهنده سیستم ایمنی می باشد و موجب مهار تکثیر و فعالیت لنفوسیت های ، و تولید آنتی بادی می شود.اورولیموس به ایمنوفیلین متصل شده و کمپلکس تضعیف کننده سیستم ایمنی FKBP-12 را تشکیل می دهد.
این کمپلکس فعالیت mTOR را مهار می کند.در حضور اورولیموس ،فسفوریلاسیون پروتئین کیناز ریبوزومی p70 S6 ،سوبسترای mTOR ، مهار می شود. متعاقبا فسفوریلاسیون پروتئین S6 و تولید پروتئین و تکثیر سلولی مهار می گردد.

فارماکوکینتیک

با مصرف 0.75 میلی گرم ، دو بار در روز اورولیموس زمان رسیدن به حداکثر غلظتپلاسما 1 تا 2 ساعت ، حداکثر غلظت پلاسمایی و سطح زیر منحنی غلظت به ترتیب 11.1 ng/mL و 75 + 31 ng•h/mL می باشد. میزان اتصال به پروتئین 74% و حجم ظاهری توزیع 107 تا 342 لیتر می باشد.
اورولیموستوسط CYP3A4 ,و گلیکوپروتئین P متابولیزه می شود.نیمه عمر حذفی CYP3A4 حدود 30 ساعت است.80% از طریق مدفوع و 5% از طریق ادرار دفع می شود.

مقدار مصرف اورولیموس

--برای جلوگیری از رد پیوند: بزرگسالان: پیوند کلیه : 0.75 میلی گرم خوراکی دو بار در روز.
--برای کارسینوما سلولهای کلیه: بزرگسالان: 10 میلی گرم یک بار در روز.طول مدت درمان: مصرف دارو تا زمان پیشرفت بیماری یا بروز سمیت غیرقابل قبول ادامه یابد.

موارد منع مصرف اورولیموس

ازدیادحساسیت به این دارو و ترکیبات آن

تداخلات دارویی اورولیموس

اریترومایسین , آزیترومایسین , تیموگلوبولین , دفریپرون , زفیرلوکاست , گلی بنکلامید , لاپاتینیب , امبی تاسویر/پاریتاپرویر/ریتوناویر , اولیندومایسین , توکاتینیب , واکسن مننگوکوک کنژوگه , واکسن هاری , ریلوناسپت , اوریکما لانگیفولیا- تونگات الی , آیوکساگلات , والدکوکسیب , گالیم نیترات , یوتالامات , لوماکافتور / ایواکافتور , نیترن دیپین , ترولیندومایسین , لورلاتینیب , آلفاسپت , باسی لیکسی مب , کاناکینومب , لترموویر , گلیسرول فنیل بوتیرات , دیاتریزوات (آمیدوتریزوئیک اسید) , نتیل مایسین سولفات , میبفرادیل , داریفناسین , کوبیسیستات , دلاویردین , اکسی کونازول , اکساپروزین , رامیپریل , فوزینوپریل , نیکاردیپین , آپالوتامید , اتراویرین , مگلومین کامپاند , مفلوکین , گولیمومب , واکسن هموفیلوس آنفلوانزا نوع بی , بوتاباربیتال , بریگاتینیب , داروناویر , رانولازین , افاویرنز , میتوتان , ریتوناویر , نلفیناویر , کلوزاپین , داکلاتاسویر , لدیپاسویر/سوفوسبوویر , ریفابوتین , ریفاپنتین , آتازاناویر , ایتراکونازول , سیکلوسپورین , فلوکونازول , فنوباربیتال , فنی توئین , وراپامیل , وریکونازول , کاپتوپریل , کاربامازپین , کتوکونازول , کلاریترومایسین

هشدارها

1-با مصرف اورولیموس احتمال بروز عفونت و بدخیمی ها شامل لنفوم ، سرطان پوست بدلیل اثر تضعیف سیستم ایمنی ، افزایش می یابد.
2-در بیماران پیوند کلیه ، بعلت کاهش عملکرد کلیه ، مقدار سیکلوسپورین تجویز شده همزمان با اورولیموس کاهش داده شود.غلظت سرمی اورولیموس و سیکلوسپورین تحت کنترل قرار بگیرد.
3-با مصرف اورولیموس احتمال بروز ترومبوز وریدی و سرخرگی در نتیجه از دست رفتن پیوند وجود دارد ، که اغلب در 30 روز اول پس از پیوند رخ می دهد .

نکات قابل توصیه

1- اورولیموسهر روز سر ساعت معینی ، قبل یا بعد از غذا مصرف شود. 2-قرصهای اورولیموس ، جویده یا خرد نشوند. 3-در بیماران دریافت کننده پیوند کلیه ، پردنیزولون خوراکی تا زمان عادت به دارو مصرف شود.

مصرف در بارداری

D ( در این گروه از داروها، مطالعات و نتایج حاصل از آن بیانگر وجود خطر برای جنین انسان است. زمانی که استفاده از دارو برای زنان باردار اجتناب ناپذیر است و خطرات احتمالی پذیرفته شده است، پزشک دارو را تجویز می کند. )

دارو های مشابه اورولیموس

سیرولیموس


پرسش از دکتر داروساز


سوالات کاربران
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.
دارو های مشابه