اطلاعات دارویی ایرینوتکان

مکانیسم اثر

ایرینوتکان یک مشتق کامپتوتسین است که در عملکرد آنزیم توپوایزومراز 1 تداخل کرده و در سنتز DNA و RNAاختلال ایجاد می کند.

فارماکودینامیک

ایرینوتکان و متابولیت فعال آن SN-38به کمپلکس توپوایزومراز 1 و DNA متصل شده و مانع عملکرد آنزیم می شود. مطالعات اخیر نشان داده است که سمیت سلولی ایرینوتکان بخاطر آسیب دو زنجیره DNA در طی سنتز می باشد که سلول های پستانداران قادر به ترمیم این اختلال در زنجیره DNA نمی باشند .

فارماکوکینتیک

- داروی ایرینوتکان به صورت داخل وریدی تجویز شده و نیمه عمر دارو حدود 12-6 ساعت می باشد.
- این دارو اتصال پروتئینی متوسطی دارد (68-30 درصد) و متابولیت آن SN-38 اتصال پروتئینی بالایی (95 درصد) دارد.
-ایرینوتکان تحت متابولیسم گسترده ای قرار می گیرد. آنزیم استراز ایرینوتکان را به SN-38 تبدیل میکند و نهایتا این متابولیت گلوکورونیده شده و به متابولیت غیرفعال SN-38G تبدیل می شود.
- ایرینوتکان و متابولیت های آن نیز عمدتا ادراری می باشد.

موارد مصرف ایرینوتکان

کارسینومای متاستاتیک کولون و رکتوم که به درمان با فلورواوراسیل پاسخ نداده است

مقدار مصرف ایرینوتکان

سرطان کولورکتال
بصورت مونوتراپی یا همراه با فلورواوراسیل و لکوورین : 125 میلی گرم به ازای هر متر مربع از سطح بدن داخل وریدی طی 90 دقیقه یک بار در هفته.
مونوتراپی : 350 میلی گرم به ازای هر متر مربع از سطح بدن داخل وریدی طی 90 دقیقه هر 3 هفته.
همراه با فلورواوراسیل و لکوورین : 180 میلی گرم به ازای هر متر مربع از سطح بدن داخل وریدی طی 90 دقیقه هفته در میان تا 3 دوز.

موارد منع مصرف

حساسیت مفرط به این دارو

عوارض جانبی ایرینوتکان

تهوع , سردرد2 , یبوست , استفراغ , سرگیجه , اسهال , ادم , سرفه , تب1 , کاهش وزن , عفونت ها , بی اشتهایی , خونریزی , خارش , نفخ , تعریق , بیخوابی , سوزش , درد و کرامپ شکمی , آنمی , لکوپنی , آلوپسی , عفونت , حساسیت احتمالی پوست , موکوزیت , راش , لرز , دیس پنه , درد پشت , نوتروپنی , بزرگی شکم , افزایش سطح آنزیم آلکالن فسفاتاز و آنزیم های کبدی , رینیت , اتساع عروق

تداخلات دارویی

ایتراکونازول , ریفامپین , سوکسینیل کولین , فنوباربیتال , فنی توئین , وریکونازول , کتوکونازول , لوپیناویر , کلاریترومایسین , ریفاپنتین , نفازودون , ساکویی ناویر | ساکیناویر , فلورواوراسیل , ریتوناویر , ویتامین آ , ویتامین ای , کاربامازپین , ریفابوتین , ایدلالیزیب , افاویرنز , میتوتان , نلفیناویر , زیلوتون , تیپراناویر , آپالوتامید , کریزوتینیب , اتراویرین , پانی تومومب , میبفرادیل , کوبیسیستات , دلاویردین , واکسن مننگوکوک کنژوگه , آدنوویروس نوع 4 و 7 زنده خوراکی , اولیندومایسین , کانابیدیول , لاسمیدیتان , توکاتینیب

دیورتیک ها

هشدارها

- اسهال سریع ( در حین انفوزیون یا بلافاصله بعد از تزریق ایرینوتکان) گذرا و معمولا خفیف است و همراه با علائم کولینرژیک مانند آبریزش بینی, افزایش بزاق, تنگی مردمک چشم, اشک ریزش، افزایش تعریق، گرگرفتگی, افزایش حرکات روده و کرامپ شکمی می باشد.
- اسهال اولیه و علایم کولینرژیک را می توان پیشگیری یا درمان کرد.
- کاهش ضربان قلب نیز ممکن است رخ دهد.
- مرگ به دلیل سپسیس در پی نوتروپنی شدید نیز گزارش شده است.
- حساسیت مفرط شامل آنافیلاکسی ممکن است ایجاد شود که در صورت بروز آن تجویز دارو باید قطع شده و اقدامات حمایتی صورت گیرد.
- اختلالات کلیوی و نارسایی حاد کلیه باید مدنظر باشد خصوصا در بیمارانی که حجم زیادی از مایعات را طی اسهال و استفراغ از دست داده اند.
- بیماریهای مشابه بیماری بینابینی ریوی که بالقوه کشنده است ممکن است اتفاق بیفتد که ریسک فاکتور این بیماری ها سابقه بیماری ریوی, مصرف داروهای دارای سمیت برای ریه و رادیوتراپی می باشد.
-ایرینوتکان در صورت مصرف در زنان باردار ممکن است باعث آسیب شدید جنینی شود.

نکات قابل توصیه

در صورت وجود هرکدام از موارد زیر قبل از مصرف دارو با پزشک مشورت شود:
-بارداری یا قصد بارداری، شیردهی، آلرژی به دارو ،سابقه بیماری (بیماریهای کبدی، خونی، ساپرس مغز استخوان، دیابت، اختلالات ریوی و کلیوی ، هرپس، واریسلا یا سایر عفونت ها، عدم تحمل فروکتوز، مصرف واکسن زنده ( اوریون ، سرخک و ...) سابقه اعمال دندانپزشکی و رادیوتراپی )
-آب و مایعات در زمان مصرف ایرینوتکان بایستی به مقدار زیاد استفاده شوند.
-اگر دوزی فراموش شد در اسرع وقت با پزشک تماس گرفته شود.

مصرف در بارداری

D ( در این گروه از داروها، مطالعات و نتایج حاصل از آن بیانگر وجود خطر برای جنین انسان است. زمانی که استفاده از دارو برای زنان باردار اجتناب ناپذیر است و خطرات احتمالی پذیرفته شده است، پزشک دارو را تجویز می کند. )

دارو های مشابه

اگزاتکان , کمپتوتکان , تنی پوزاید

لوروتوکتان