اطلاعات دارویی باکلوفن

Baclofen

باکلوفن Baclofen


باکلوفن یک مشتق از گاما آمینو اسید بوتیریک (GABA)  است که به عنوان شل کننده عضلات اسکلتی استفاده می شود. باکلوفن رسپتور GABA-B را تحریک می کند و موجب کاهش تواتر و دامنه اسپاسم عضلانی می شود. این دارو به خصوص در درمان اسپاسم عضلانی ناشی از آسیب نخاعی مفید است.

 به نظر می رسد که باکلوفن عمدتا در سطح نخاعی با مهار مسیرهای آوران پلی سیناپتیک نخاعی و به میزان کمتر، مسیرهای آوران مونوسیناپتیک عمل می کند.

مکانیسم اثر باکلوفن

مکانیسم شل کنندگی عضله باکلوفن دقیقا مشخص نیست ولی تصور می شود انتقال سیناپسی را از مسیر رفلکس نخاعی از طریق هایپرپلاریزاسیون پایانه های آوران، که ممکن است باعث اسپاسم عضلانی شوند مهار می کند. تاثیر باکلوفن بر سیستم گابا سبب ایجاد اثرات ضد اسپاسمی آن نمی شود.

فارماکودینامیک

باکلوفن شل کننده ی عضلانی و آنتی اسپاستیک است. باکلوفن برای کاهش علائم و نشانه های اسپاسم ناشی از مولتیپل اسکلروزیس، به ویژه برای کاهش اسپاسم عضله فلکسور (خم کننده) و درد همراه با آن، انقباضات غیر ارادی و ریتمیک عضله و سفتی عضلانی مفید است.

 اگرچه باکلوفن یک آنالوگ از نوروترنسمیتر گاما آمینو بوتیریک اسید(GABA)  است، هیچ شواهد قطعی وجود ندارد که فعالیت های سیستم های GABA در تولید اثرات بالینی آن دخیل باشد. مطالعات انجام شده بر روی حیوانات نشان داده است که باکلوفن ویژگی های یک تضعیف کننده عمومی CNS را دارا است و این ویژگی را با اثرات آرام بخشی، خواب آلودگی، عدم تعادل و تضعیف سیستم تنفسی و قلبی عروقی نشان می دهد.

فارماکوکینتیک

  • جذب:

جذب: به سرعت و به میزان کامل از دستگاه گوارش جذب می شود.

شروع اثر: 3-4 روز

طول اثر: 4-8 ساعت

زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: 2-3 ساعت

حداکثر غلظت پلاسمایی: 500-600 نانوگرم در میلی لیتر

زمان رسیدن به حداکثر اثر: 5-10 روز

  • توزیع:

اتصال به پروتئین: 30٪

حجم توزیع: 59 لیتر

  • متابولیسم:

15 درصد دوز مصرفی توسط کبد متابولیزه می شود که بیشتر از طریق دآمیناسیون است.

  • نیمه عمر: 2.5-4 ساعت

پاک سازی دارو از بدن: 180 میلی لیتر در دقیقه

دفع: 70 تا 80 درصد دوز به صورت تغییر نیافته یا به صورت متابولیت از طریق ادرار و بقیه آن از طریق مدفوع دفع می شود.

موارد مصرف باکلوفن

اسپاسم عضلانی , سکسکه مقاوم به درمان , سندروم stiff-man , درد عصب 3 قلو

موارد تایید نشده توسط FDA:
سکسکه مقاوم به درمان - سندروم stiff-man - درد عصب 3 قلو

مقدار مصرف باکلوفن

  • بزرگسالان

اسپاسم عضلانی

5 میلی گرم خوراکی هر هشت ساعت؛ ممکن است هر سه روز 5 میلی گرم به هر دوز اضافه شود تا حداکثر به 80 میلی گرم در روز برسد.

افزایش یابد.

  • اطفال

اسپاسم عضلانی
- کمتر از 8 سال: 10 تا 15 میلی گرم خوراکی هر هشت ساعت به صورت منقسم هر 8 ساعت؛ ممکن است هر سه روز 5 تا 15 میلی گرم به دوز روزانه اضافه شود تا حداکثر به 40 میلی گرم در روز برسد.

- بیشتر از 8 سال: 10 تا 15 میلی گرم خوراکی هر هشت ساعت به صورت منقسم هر 8 ساعت؛ ممکن است هر سه روز 5 تا 15 میلی گرم به دوز روزانه اضافه شود تا حداکثر به 60 میلی گرم در روز برسد.

هشدارها

  • قطع ناگهانی باکلوفن داخل نخاعی منجر به تب بالا، تغییر وضعیت روانی، اسپاسم بازگشتی بیش از حد و سفتی عضلانی می شود که در موارد نادری به رابدومیولیز و نارسایی چندگانه اندام های بدن و مرگ منجر می شود.
  • قطع ناگهانی باکلوفن خوراکی سبب توهم و تشنج شده است. جز در مواردی که عارضه جانبی مهمی رخ داده؛ در سایر موارد باید دوز دارو را به آهستگی کاهش داد و قطع کرد.
  • به دلیل این که دفع باکلوفن عمدتا از طریق کلیه انجام می شود؛ تجویز آن در افرادی که دچار نارسایی کلیوی هستن باید با احتیاط و با دوز کمتری تجویز شود.
  • تجویز دارو با دوز پایین شروع شود و به تدریج (هر 3 روز) دوز افزایش یابد.
  • باکلوفن در بیماران دچار سکته مغزی سودمندی معنی داری ندارد و این بیماران معمولا تحمل پذیری پایینی نسبت به باکلوفن دارند.
  • از این دارو در بارداری تنها در زمانی که منافع آن بر مضرات احتمالیش بر سلامت مادر و جنین ارجح است تجویز شود.
  • تجویز این دارو در کودکان زیر 12 سال به دلیل نبود شواهد مبنی بر ایمنی آن در این گروه سنی توصیه نمی شود.
  • در بیماران دچار صرع که باکلوفن برایشان تجویز شده است؛ وضعیت بالینی و نوار مغزیشان باید در فواصل منظم پایش شود.
  • از داروی باکلوفن در اسپاسم بیماری پارکینسون استفاده نشود.
  • مصرف باکلوفن در بیمارانی که مشکلات زمینه ای ادراری دارند ممکن است سبب احتباس ادراری حاد شود.
  • در بیماران دچار کندی حرکات دستگاه گوارش، زخم پپتیک و اختلالات انسدادی دستگاه گوارشی با احتیاط تجویز شود.
  • دوز بالقوه سمی در کودکان زیر 6 سال 5 میلی گرم بر کیلوگرم است.

نکات قابل توصیه

  • باکلوفن سبب گیجی و خواب آلودگی می شود. بنابراین تا از بین رفتن کامل این اثرات از رانندگی و فعالیت هایی که نیازمند هوشیاری هستند و کار با وسایل سنگین خودداری کنید.
  • چنان چه باردار هستید یا فرزندتان را با شیر مادر تغذیه می کنید پزشک خود را مطلع سازید.
  • بهتر است جهت کاهش عوارض گوارشی، باکلوفن را با معده پر مصرف کرد.
  • در طی مصرف داروی باکلوفن الکل و نوشیدنی های الکلی ننوشید.

مصرف در بارداری

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )


توجه : اطلاعات دارویی موجود در وبسایت صرفا جهت افزایش اطلاعات دارویی شما میباشد و لزوما به معنای موجود بودن دارو در داروخانه نیست .
نظرات
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.

پرسش از دکتر داروساز