اطلاعات دارویی بتاکسولول

بتاکسولول یک آنتاگونیست رقابتی گیرنده های بتا آدرنرژیک بدون فعالیت آگونیستی نسبی است که در دوزهای کم به طور انتخابی گیرنده بتا 1 قلبی را مسدود می کند. این دارو بسیار لیپوفیل است که این خاصیت سبب نفوذ بهتر دارو به قرنیه چشم و تاثیر بهتر دارو در مسدود کردن گیرنده های بتا می شود .
بتاکسولول به طور انتخابی تحریک کاتکول آمینی گیرنده های بتا 1 آدرنرژیک در قلب و عضلات صاف عروق را مهار می کند. این امر موجب کاهش ضربان قلب، برون ده قلب، فشار خون سیستولیک و دیاستولیک و احتمالا سبب ایجاد رفلکس کاهش فشارخون وضعیتی می شود.
بتاکسولول همچنین می تواند در دوزهای بالاتر به طور رقابتی پاسخ بتا 2 آدرنرژیک را در برونش و عضلات صاف عروق بلاک کند که در نتیجه باعث برونکواسپاسم می شود.

فعال شدن بتا 1 (که عمدتا در قلب قرار دارد) توسط اپی نفرین، ضربان قلب و فشار خون را افزایش می دهد و قلب اکسیژن بیشتری مصرف می کند. داروهایی مانند بتاکسولول که این گیرنده ها را مسدود می کند اثرات معکوس دارند .
آنها ضربان قلب و فشار خون را پایین می آورند و از این رو در شرایطی که خود قلب از اکسیژن محروم می شود به کار می رود. علاوه بر این، مسدود کننده های بتا 1 از آزاد شدن رنین، که یک هورمون تولید شده توسط کلیه ها است و منجر به انقباض عروق خونی می شود، جلوگیری می کند .
اثر این دارو در چشم به صورت کاهش فشار خون چشم و کاهش تولید مایع داخل چشم بروز می کند. این دارو هیچ فعالیت سمپاتومیتیک ذاتی (ISA) یا فعالیت تثبیت کننده غشا را نشان نمی دهد.

• جذب: جذب سیستمیک این دارو در استفاده چشمی ناچیز است .
• فراهمی زیستی : 89٪
• شروع فعالیت : 1-1.5 ساعت
• زمان رسیدن حداکثر غلظت پلاسمایی : 3 ساعت
• حداکثر غلظت پلاسمایی دارو : 21.6 نانوگرم در میلی لیتر
• اتصال به پروتئین: 50 درصد
• دفع: ادرار
• نیمه عمر: 16-22 ساعت

فشار خون بالا , گلوکوم با زاویه باز , فشار چشم

بزرگسالان :
1 قطره 2 بار در روز در چشم مبتلا
کودکان :
ایمنی و اثربخشی این دارو در کودکان به اثبات نرسیده است و استفاده از آن در این گروه سنی توصیه نمی شود.

ازدیادحساسیت به این دارو و ترکیبات آن , برادیکاردی سینوسی , نارسایی قلبی , بلاک AV با درجات بالاتر از یک , آسم شدید یا سابقه آن , بیماری انسدادی ریوی مزمن , شوک قلبی , سندرم سینوس بیمار

تاری دید , کونژکتیویت , اختلال دید , کاتاراکت , کراتیت , اشک ریزش , احساس ترس از نور , ناراحتی چشمی , بلفاریت , بلفارواسپاسم , کاهش حساسیت قرنیه , اریتم پلک

کلونیدین , دروسپیرنون , بیزوپرولول , دولاسترون , دوکسازوسین , پروهنس , ترپروستینیل , پنبوتولول , لیپیودول , نبیوولول , اکس تریفیلین

جراحی / بیهوشی: به طور معمول نباید در کسانی که داروهای بتا بلاکر را به صورت مزمن استفاده می کنند بلافاصله قبل از عمل جراحی دارو را قطع کرد. هرچند اختلال در توانایی قلب برای پاسخ دادن به رفلکس محرک های آدرنرژیک ممکن است خطرات بیهوشی عمومی و پروسه های جراحی را افزایش دهد.

- طبق دستور پزشک از بتاکسولول استفاده کنید. تمام اطلاعاتی را که به شما داده شده است بخوانید. تمام دستورالعمل ها را به دقت دنبال کنید. برای رسیدن به بهترین اثر گذاری دارو ، زمان دوزها را فراموش نکنید .
- بتاکسولول را در یک زمان مشخص در روز استفاده کنید.
- بستن چشم ها پس از مصرف قطره یا فشار دادن گوشه چشم با انگشت به مدت 2 دقیقه سبب کاهش نفوذ دارو به جریان خون و در نتیجه افزایش اثربخش دارو و کاهش عوارض جانبی آن می شود .
- فشار داخل چشم باید مجددا پس از 4 هفته از شروع درمان ارزیابی شود چرا که شروع پاسخ به دارو ممکن است چند هفته به طول بینجامد.

به دلیل کمبود اطلاعات توصیه نمی شود

تیمولول , لووبونولول , کارتئولول , لووبتاکسولول , نبیوولول