اطلاعات دارویی بروموکرپتین

Bromocriptin

بروموکرپتین Bromocriptin

English

بروموکریپتین متعلق به گروهی از داروها به نام آلکالوئید های ارگوت است. بروموکریپتین آزادسازی هورمونی به نام پرولاکتین از غدد شیری را مهار می کند. بروموکریپتین در درمان مشکلات مربوط به قاعدگی (مانند آمنوره یا عدم قاعدگی) در زنان به کار می رود و موجب توقف تولید شیر در برخی مردان و زنانی که ترشح شیر غیر طبیعی دارند می گردد.
این دارو در درمان نازایی ناشی از تولید بالای پرولاکتین در مردان و زنان به کار می رود.
بروموکریپتین همچنین در درمان آکرومگالی (ترشح زیاد هورمون رشد) و پرولاکتینمای غده هیپوفیز (تومورهای غده هیپوفیز) به کار می رود.
از این دارو همچنین در درمان علایم و نشانه های بیماری پارکینسون و اغلب به همراه داروی لوودوپا استفاده می شود.
بروموکریپتین همراه با رژیم مناسب و ورزش در درمان قند خون بالا، در بیماران با دیابت تیپ 2 به کار می رود.

مکانیسم اثر بروموکرپتین

بروموکریپتین به عنوان یک آلکالوئید نیمه صناعی و آگونیست گیرنده دوپامین، ترشح پرولاکتین رامهار و غلظت خونی هورمون رشد را در آکرومگالی کاهش می دهد.
به نظرمیرسد فرمولاسیون سریع رهش بروموکریپتین (با نام تجاری سیکلوست) بر روی فعالیت های عصبی ریتمیک روز و شب درهیپوتالاموس به منظورتنظیم مجدد غلظت غیر طبیعی و افزایش یافته گلوکز، تری گلیسیرید و اسیدهای چرب آزاد ، درحالت های ناشتا و پس از صرف غذا در بیماران مقاوم به انسولین ، تاثیر می گذارد .

فارماکودینامیک

بروموکریپتین آگونیست دوپامین است که با مهار آزادسازی پرولاکتین از غده هیپوفیز به فعالیت می پردازد.این دارو همچنین با کاهش غلظت خونی هورمون رشد در بیماران آکرومگالی به فعالیت می پردازد. در بیماری پارکینسون، بروموکریپتین بوسیله تحریک گیرنده های دوپامین در قسمت های خاصی از مغز تاثیر خود را اعمال می کند.

فارماکوکینتیک

• نیمه عمر دفعی بروموکریپتین 4 تا 4.5 ساعت در فاز اولیه و 2 تا 8 ساعت در فاز انتهایی می باشد.
• 85 درصد دارو بوسیله صفرا و از طریق مدفوع و 2.5 تا 5.5 درصد از طریق ادرار دفع می شود.
• اتصال دارو به پروتئین های پلاسما (آلبومین)90 تا 96 درصد می باشد.
• حداکثر غلظت پلاسمایی دارو 1 تا 3 ساعت پس از مصرف ایجاد می شود و حجم توزیع آن 61 لیتر است.
• 28 درصد دارو از مجاری گوارشی جذب می شود. فراهمی زیستی بروموکریپتین در فرمولاسیون معمولی (با نام تجاری پارلودل) 28 درصد و در فرمولاسیون سریع رهش (با نام تجاری سیکلوست) 65 تا 95 درصد است.
• دارو به صورت کامل در کبد متابولیزه می شود و به طور عمده با هیدرولیز پیوند آمیدی، به لیزرژیک اسید و یک بخش پپتیدی دیگر تبدیل می شود.

مقدار مصرف بروموکرپتین

غلظت افزایش یافته پرولاکتین :
ابتدا با دوز 1.25 تا 2.5 میلی گرم خوراکی روزانه شروع و 2.5 میلی گرم هر 2 تا 7 روز تا زمانی که قابل تحمل باشد و به دوز درمانی مطلوب برسد افزوده می شود.
دوز نگدارنده : 2.5 تا 15 میلی گرم خوراکی روزانه
آکرومگالی :
ابتدا با دوز 1.25 تا 2.5 میلی گرم خوراکی روزانه همراه با غذا در زمان خواب برای 3 روز شروع می شود و سپس 1.25 تا 2.5 میلی گرم هر 3 تا 7 روز تا زمانی که قابل تحمل باشد و به دوز درمانی مطلوب برسد افزوده می شود.
دوز نگهدارنده: 20 تا 30 میلی گرم خوراکی روزانه
حداکثر دوز مصرفی نباید از 100 میلی گرم تجاوز کند.
بیماری پارکینسون :
ابتدا با 1.25 میلی گرم 2 بار در روز همراه غذا شروع می شود و سپس 2.5 میلی گرم همراه غذا هر 14 تا 28 روز افزایش می یابد تا به دوز درمانی مطلوب برسد. حداکثر دوز مصرفی نباید از 100 میلی گرم تجاوز کند .
دیابت تیپ 2
تنها برای برند تجاری سیکلوست از برموکریپیتین
ابتدا با 0.8 میلی گرم خوراکی روزانه شروع می شود که طی 2 ساعت اول پس از بیدارشدن صبحگاهی و همرا با غذا مصرف می شود. افزایش دارو به صورت هفته ای 0.8 میلی گرم تا زمانی که قابل تحمل باشد انجام می شود.
دوز نگهدارنده: 1.6 تا 4.8 میلی گرم خوراکی روزانه که طی 2 ساعت اول پس از بیدارشدن صبحگاهی و همرا با غذا مصرف می شود.حداکثر دوز مصرفی نباید از 4.8 میلی گرم در روز تجاوز کند.
سندروم نرولپتیک بدخیم ( عدم تایید توسطFDA )
2.5 تا 5 میلی گرم خوراکی، 2 تا 3 بار در روز و تا حداکثر 45 میلی گرم در روز

هشدارها

1- در صورتی که اخیرا زایمانی داشتید و همچنین در صورت وجود سابقه ی مشکلات قلبی-عروقی یا سایر مشکلات عروق خونی یا قلبی شدید (مانند حمله قلبی، فشارخون بالا یا پایین) ، مشکلات کبدی یا کلیوی، مشکلات تنفسی یا ریوی (مانند آسم)، زخم های معده یا خونریزی های روده و معده، حتما پزشک یا داروساز خود را مطلع نمایید.
2- در بیماران با مشکلات قلبی-عروقی، زوال عقل، نارسایی کبدی و بیماری زخم پپتیک باید با احتیاط مصرف شود.
3- کارایی و ایمنی دارو در بیمارانی که هم اکنون در حال مصرف آگونیست های گیرنده دوپامین برای سایر کاربردهای درمانی آن هستند مشخص نیستو مصرف همزمان آن ها توصیه نمی شود.
4- بروموکریپتین در کودکان زیر 11 سال باید با نهایت احتیاط استفاده شود. ایمنی و کارایی دارو در این افراد هنوز تایید نشده است.
5- بروموکریپتین ممکن است موجب کاهش اثرات قرص های ضد بارداری خوراکی شود. (تا زمان استفاده از بروموکریپتین برای پیشگیری از بارداری از راه های دیگری مانند کاندوم استفاده کنید)
6- در بیماران مبتلا به پارکینسون احتمال بروز نوع خاصی از سرطان پوست (ملانوما) بیش از سایر افراد است،امکان افزایش این خطر با مصرفبروموکریپتین در این بیماران مشخص نیست، بنابراین در طی مصرف دارو تست های پوستی نیز ممکن است نیاز باشد.
7- در برخی از افراد در زمان مصرف بروموکریپتین تجربه جدید ، غیر معمولی اافزایش یافته ای از میل جنسی (مثلادر رابطه با ریسک پذیری و جسارت و برانگیختگی جنسی) بوجود می آید. اگر چنین عوارضی را متوجه شدید، بلافاصله به پزشک خود اطلاع دهید.

نکات قابل توصیه

1- بروموکریپتین را با غذا مصرف کنید.
2- بروموکریپتین ممکن است موجب گیجی، خواب آلودگی ، احساس سبکی در سر شود. این اثرات ممکن است در مصرف همزمان با الکل یا سایر داروهای خاص تشدید شود. بنابراین دارو باید با احتیاط مصرف شود و از رانندگی و کارهایی که نیاز به هوشیاری دارد اجتناب شود.
3- در زمان مصرف بروموکریپتین از مصرف الکل پرهیز نمایید.
4- در مصرف هم زمان داروهایی که باعث خواب آلودگی می شوند ( مانند خواب آورها و شل کننده های عضلانی) با بروموکریپتین، با پزشک مشورت کنید چون ممکن است موجب تشدید اثر این داروها گردد.
5- بروموکریپتین را به صورت ناگهانی قطع نکنید. برخی حالت ها ممکن است در قطع ناگهانی دارو بدتر شود. برای قطع دارو نیاز به کاهش آهسته دوز می باشد تا از عوارض جانبی آن ( مانند تب، سفتی عضلات، گیجی و منگی، افکار غیر طبیعی، ضربان قلب سریع یا نامنظم، تعریق ) جلوگیری شود.

مصرف در بارداری

گروه B ( در این گروه از داروها، مطالعات بر روی حیوانات باردار نشانگر این بود که دارو خطری بر روی جنین ندارد، اما مطالعات کافی روی زنان باردار برای میزان خطر روی جنین در سه ماهه اول بارداری انجام نشده است.)

نظرات
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.

پرسش از دکتر داروساز