اطلاعات دارویی بوپیواکائین

مکانیسم اثر

بوپیواکائین از طریق مهار ایجاد و هدایت ایمپالس های عصبی عمل می کند. احتمالا مکانیسم داروی بوپیواکائین از طریق افزایش آستانه تحریک الکتریکی عصب با کند کردن سرعت انتقال عصب و با کاهش سرعت بالا رفتن پتانسیل عمل می باشد.

فارماکودینامیک

بوپیواکائین به طور کلی باعث بی حسی محل تزریق می شود. میزان بی حسی ایجاد شده به قطر عصب, مقدار میلین عصب و سرعت هدایت اعصاب تحت اثر دارو بستگی دارد.

فارماکوکینتیک

سرعت جذب سیستمیک بی حس کننده های موضعی به دوز آن ها, راه تجویز, میزان خون رسانی به محل تزریق, غلظت داروی تجویزی و حضور یا عدم حضور اپی نفرین در محلول بی حس کننده بستگی دارد.

شروع عمل بوپیواکائین سریع است و بی حسی طولانی اثر ایجاد می کند. طول مدت بی حسی ایجاد شده با بوپیواکائین به صورت معنی داری از سایر بی حس کننده های موضعی مورد استفاده بیشتر است. این دارو بعد از پایان بی حسی تا مدتی همچنان اثرات ضد درد خود را حفظ می کند که باعث کاهش نیاز به ترکیبات ضد درد می شود.

غلظت های پلاسمایی پایین تر از بوپیواکائین اتصال پروتئینی بالاتری نشان می دهد. بسته به راه تجویز دارو, بوپیواکائین در بافت های مختلف بدن توزیع می شود.

غلظت دارو در کبد, ریه, مغز و قلب بالاتر است. به نظر می رسد بی حس کننده های آمیدی توسط انتقال فعال به جفت نیز منتقل می شوند.  دارو و متابولیت های آن توسط کلیه ها دفع می شوند.

موارد مصرف بوپیواکائین

اعمال جراحی دهان و دندان , ایجاد بی حسی موضعی یا منطقه ای , ایجاد بی دردی طی جراحی

مقدار مصرف بوپیواکائین

• بی حسی موضعی: حداکثر 2 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن یا 175 میلی گرم در هر دوز یا 400 میلی گرم روزانه.

• بی حسی منطقه ای: حداکثر 2 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن یا 175 میلی گرم در هر دوز یا 400 میلی گرم روزانه.

• بی حسی نخاعی : دوز در بیماران مختلف بسته به شرایط بیمار متفاوت است.

موارد منع مصرف

بی حسی پاراسرویکال در زایمان (احتمال برادیکاردی شدید و کشنده در جنین) , حساسیت مفرط به بی حس کننده های آمیدی

عوارض جانبی بوپیواکائین

افسردگی , وزوز گوش , سرفه , تهوع , استفراغ , تشنج , تاری دید , آنژیوادم , سرگیجه , کهیر , کاهش فشارخون , اضطراب , خارش , تعریق , آریتمی بطنی , خستگی , تاکیکاردی , لرز , کاهش برون ده قلبی , سنکوپ , ایست قلبی , اریتم , بلوک قلبی , برادیکاردی , واکنش های آنافیلاکتوئید

تداخلات دارویی

ترانیل سیپرومین , دی هیدرو ارگوتامین , متیلن بلو , ارگوتامین , ارگونوین , لینزولید , فنلزین , ایزوکربوکسازید , دورزولامید +تیمولول , پروکائین , برتیلیوم , لورلاتینیب , آرتسونات

• داروهای ضد افسردگی و ضدسایکوز : تشدید تصعیف سیستم عصبی
• الکالوئیدهای ارگوت (دی هیدروارگوتامین, ارگونوین, ارگوتامین یا متیل ارگونوین): افزایش شدید فشارخون بر اثر انقباض عروقی
• مهارکننده های MAO (ایزوکربوکسازید , لینزولید, متیلن بلو, فنلزین, سلژیلین, ترانیل سیپرومین): افزایش شدید فشار خون

هشدارها

• بی حس کننده های موضعی که در ویال های چند دوزی نگهداری می شوند حاوی نگهدارنده هستند و نباید به صورت اپیدورال استفاده شوند.
• کارایی و بی خطری بوپیواکائین به دوز مناسب, تکنیک صحیح, احتیاط کافی و آمادگی برای مواقع ضروری بستگی دارد.
• وسایل احیا شامل اکسیژن و سایر تجهیزات و داروها باید در دسترس باشد.
• در مواردی مصرف بی حس کننده ها موجب تضعیف تنفسی شده است بنابراین مصرف این داروها باید همزمان با مهیا بودن کامل تجهیزات احیا انجام شود.

نکات قابل توصیه

در صورت وجود هرکدام از موارد زیر قبل از مصرف دارو با پزشک مشورت شود:

• سابقه آلرژی به این دارو یا داروهای مشابه، اپی نفرین و سایر داروها و در صورت مصرف هر کدام از داروهای : دی هیدروارگوتامین, ارگونوین, ارگوتامین یا متیل ارگونوین.

برای اطمینان از بی خطری دارو, هر کدام از موارد زیر باید با پزشک مطرح شود:

• آنمی, اختلالات کبدی یا کلیوی, اختلالات انعقادی, سیفلیس, تومورهای نخاعی, بی حسی, درد مزمن پشت, سردرد, افزایش یا کاهش فشارخون و آرتریت .
• در خصوص مصرف دارو در دوران بارداری یا شیردهی مشورت با پزشک صورت گیرد و بر اساس سود و ضرر احتمالی برای جنین تصمیم گیری شود.
• در صورت آلرژی به سولفیت به پزشک اطلاع داده شود.
• در افراد با سن 65 سال و بیشتر ممکن است دارو عوارض جانبی بیشتری ایجاد کند.
• در کودکان زیر 12 سال با احتیاط فراوان مصرف شود.
• در هنگامی که دهان بی حس است از خوردن بپرهیزید چرا که احتمال گازگرفتگی زبان وجود دارد.
• این دارو به صورت موقت باعث کاهش حس در بدن می شود. تا مشخص نشدن اثرات دارو در بدن, از انجام کارهای دقیق خودداری شود.

مصرف در بارداری

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

دارو های مشابه

لیدوکائین , لیدوکائین+پریلوکایین , پریلوکائین , پروکائین , کلرپروکائین