اطلاعات دارویی بوسولفان

عامل آلکیله کننده ؛ با مداخله در عملکرد DNA، رونویسی RNA و کراس لینک شدن رشته های DNA عمل می کند .
مقدار کمی فعالیت تضعیف کنندگی بر روی سیستم ایمنی دارد . بر روی سلولهای میلوئید بیشتر از سلولهای لنفوئیدی تأثیر می گذارد . روی سلولهای بنیادی خون ساز اثرات سمی بالایی دارد .

بوسولفان یک آنتی نئوپلاستیک است که در گروه عوامل آلکیله کننده قرار می گیرد و برای درمان انواع مختلف سرطان به کار می رود .
عوامل آلکیله کننده به دلیل توانایی شان در افزودن گروه آلکیل به بسیاری از گروه های الکترونگاتیو بر اساس موقعیت حاضر در سلول ها به این نام خوانده می شوند .
این عوامل با اتصال متقاطع بازهای گوانین در زنجیره های دو رشته ای DNA و حمله ی مستقیم به DNA، باعث توقف رشد تومور می شوند .
این عمل باعث می شود زنجیره DNA قادر به جدا شدن از هم نباشند در حالی که برای تکثیر DNA جدا شدن دو رشته از هم ضروری است. بنابراین، این سلول ها دیگر نمی توانند به میزان بیشتری تقسیم شوند. علاوه براین این دارو ها با افزودن گروه متیل یا سایر گروه های آلکیل به مولکول ها در محلی که به آن تعلقی ندارد، موجب ایجاد اشتباه در رونویسی DNA می شود.

نیمه عمر دفعی بوسولفان
5/2 ساعت است . شروع اثر آن 1 تا 2 هفته و طول اثر دارو 24 ساعت می باشد . زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی 1 ساعت پس از مصرف خوراکی و 5 دقیقه پس از مصرف وریدی می باشد .
فراهمی زیستی دارو
68 تا 80 درصد است که به سن بستگی دارد . 32 درصد دارو به پروتئین های پلاسما متصل می شوند . حجم توزیع دارو ، 0/6 تا 1 لیتر به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در بزرگسالان و 1/4 تا 1/6 لیتر به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در کودکان می باشد .
متابولیسم دارو کبدی است و متابولیت های آن ، متان سولفونیک اسید و 3-هیدروکسی تترا هیدرو تیوفن -1 ، 1- دی اکسید می باشد .
کلیرانس یا میزان پاکسازی بدن از بوسولفان : 2/52 میلی لیتر به ازای هر کیلو گرم وزن بدن در هر دقیقه می باشد . 25 تا 60 درصد دارو از طریق ادرار دفع می شود.
دارو قابل دیالیز شدن نیز است .

لوسمی میلوژن مزمن , پیوند مغز استخوان , بدخیمی های مغزی

• لوسمی مزمن میلوژن
دوز اولیه : 60 میکروگرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن یا 8/1 میلی گرم به ازای هر متر مربع بدن ، خوراکی یک بار در روز
-دوز معمول برای القای بهبودی 4 تا 8 میلی گرم می باشد .
• پیوند مغز استخوان
2 تا 4 میلی گرم به ازای هر کیلو گرم وزن بدن ( تا حداکثر 560 میلی گرم ) خوراکی هر 6 ساعت برای 4 دوز . دوز بالای سیکلوفسفامید در ترکیب با بوسولفان جهت آماده کردن بیماران برای پیوند مغز استخوان استفاده می شود .
- دوزها هر 6 ساعت و به مدت 4 روز تجویز می شوند و هر بار انفوزیون به میزان 2 ساعت طول می کشد و برای کلاٌ 16 دوز تجویز صورت میگیرد .

ازدیادحساسیت به این دارو و ترکیبات آن , مقاومت به این دارو , بیماران بدون تشخیص تعریف شده CML

تهوع , سردرد2 , بی خوابی , درد قفسه سینه , خشکی دهان , یبوست , اسهال , تنگی تنفس , ضعف , افزایش فشارخون , ادم , تب1 , کاهش منیزیم خون , بی اشتهایی , درد , کاهش پتاسیم خون , افزایش قند خون , خون دماغ , گشادی عروق محیطی , ترومبوسیتوپنی , تاکیکاردی , درد شکمی , آنمی , تورم دهان , لرز , افزایش حساسیت , درد پشت , نوتروپنی , مهار مغز استخوان , تورم لثه , لنفوپنی , ترمبوز

پنتوپرازول , تریامسینولون , سوکرالفیت , فوروزماید , لوتیراستام , اس سیتالوپرام , پالیفرمین , ﻻﻛﺘﻮﺑﺎﺳﻴﻞ اﺳﻴﺪوﻓﻴﻠﻮس , دولاسترون , تیوگوانین , تیوتپا , بوتالبیتال و استامینوفن , بلیناتومومب , واکسن مننگوکوک کنژوگه , سیروکوماب

واکسن آدنوویروس های زنده و خوراکی تیپ 4 و 7
واکسن آنفولانزا سه ظرفیتی

• مهار فعالیت مغز استخوان به طور معمول توسط این دارو رخ می دهد ، در صورت مهار غیر عادی باید داروی بوسولفان کاهش یابد و یا تجویز خوراکی قطع شود. ( نمونه برداری از مغز استخوان ممکن است ضروری باشد ) . پیوند سلول های مادر خون ساز برای جلوگیری از عوارض کشنده ناشی از مهار طولانی مدت مغز استخوان ضروری است .
• کنترل بیمار پس از تجویز دوز های دارو بسیار اهمیت دارد .
• این دارو باید تحت نظر پزشک با تجربه در زمینه ی شیمی درمانی سرطان تجویز شود .
• تشنج به دنبال مصرف دارو گزارش شده است . در شروع درمان با بوسولفان ، ضد تشنج ها به عنوان پیشگیری داده می شوند و بیماران با سابقه ی اختلالات تشنج ، ترومای سر یا دریافت کننده داروهای با عارضه ایجاد صرع، باید تحت نظارت قرار گیرند .
• تامپوناد قلبی ( فشار شدید روی قلب ناشی از احتباس خون و مایعات در کیسه اطراف قلب ) در کودکان مبتلا به تالاسمی در مصرف همزمان با سیکلوفسامید گزارش شده است .
• نارسایی در تخمک گذاری و به دنبال آن نازایی ممکن است با دارو دیده شود .

• برای کاهش خطر بروز تهوع و استفراغ بهتر است دارو با معده خالی مصرف شود .
• در زمان مصرف داروی بوسولفان آزمایشات شمارش سلولهای خونی ، هموگلوبین و تستهای عملکرد قلب توصیه می شود.
• این دارو به صورت دوره های زمانی به صورت انفوزیون وریدی تجویز می شود .
• برخی از دارو ها برای کمک به کاهش عوارض جانبی بوسولفان قبل از تزریق آن ممکن است داده شود .
• قبل از دریافت هر گونه واکسن با پزشک خود مشورت کنید .این دارو ممکن است شانس ابتلا به عفونت را افزایش دهد (در مورد واکسن های زنده) یا موجب کاهش عملکرد واکسن شود .
• خونریزی در طی زمان مصرف این دارو ممکن است به راحتی اتفاق بیافتد . باید مراقب صدمات احتمالی باشید و از مسواک نرم و ماشین اصلاح برقی استفاده کنید .
• به دلیل افزایش خطر ابتلا به عفونت دست های خود را به طور مداوم بشوئید و از افراد مبتلا به عفونت ، سرماخوردگی یا آنفولانزا دوری کنید .
• در صورتی که مرد هستید و رابطه جنسی دارید باید در طی درمان از روشهای جلوگیری از بارداری استفاده نمایید و برنامه بارداری را به زمان پس از اتمام درمان موکول نمایید . در مورد مدت زمان ادامه ی روش های کنترل بارداری پس از اتمام درمان با پزشک خود مشورت نمایید .
• در صورت مشاهده هر گونه علایم قابل توجه سرطان مانند کاهش وزن ناگهانی ، توده های غیر طبیعی بلافاصله پزشک خود را مطلع نمایید .

D ( در این گروه از داروها، مطالعات و نتایج حاصل از آن بیانگر وجود خطر برای جنین انسان است. زمانی که استفاده از دارو برای زنان باردار اجتناب ناپذیر است و خطرات احتمالی پذیرفته شده است، پزشک دارو را تجویز می کند. )

مانوسولفان , ترئوسولفان , لوموستین , ملفالان , تیوتپا , بنداموستین