آلتپلاز Alteplase
● التپلاز (Alteplase) به عنوان فعال کننده پلاسمینوژن بافتی (tPA) شناخته می شود، یک داروی ترومبولیتیک است که برای حل کردن لخته های خون در رگ های خونی استفاده می شود.
● این یک آنزیم بیوتکنولوژیکی تولید شده است که بر روی فیبرین موجود در لخته های خون عمل می کند و پلاسمینوژن را به پلاسمین تبدیل می کند.
● پلاسمین یک آنزیم طبیعی است که فیبرین را تجزیه می کند و به طور موثر لخته را حل می کند و جریان خون را بازیابی می کند.
● آلتپلاس معمولاً در مدیریت سکته مغزی ایسکمیک حاد، انفارکتوس حاد میوکارد (حمله قلبی) و سایر شرایطی که انحلال سریع لخته برای جلوگیری از آسیب بافتی و بهبود نتایج بیمار ضروری است، استفاده می شود.
● این دارو به دلیل خواص ترومبولیتیک قوی زیر نظر متخصصان آموزش دیده به صورت داخل وریدی تجویز می شود.
مکانیسم اثر
● آلتپلاز یک فعال کننده پلاسمینوژن بافت نوترکیب (tPA) است که به عنوان یک عامل ترومبولیتیک عمل می کند.
● این دارو با تبدیل پلاسمینوژن، یک پیش ساز غیر فعال در خون، به پلاسمین، آنزیمی فعال که لخته های خون را حل می کند، عمل می کند.
● پلاسمین به طور خاص فیبرین را هدف قرار می دهد، پروتئینی که شبکه لخته های خون را تشکیل می دهد و آن را به قطعات کوچکتر تجزیه می کند.
● این فرآیند منجر به حل شدن لخته می شود و جریان خون را از طریق رگ های خونی آسیب دیده بازیابی می کند.
● توانایی آلتپلاز برای شروع سریع این فرآیند انحلال لخته، آن را به یک درمان ارزشمند برای شرایطی مانند سکته مغزی ایسکمیک حاد و انفارکتوس حاد میوکارد تبدیل می کند، جایی که رفع سریع لخته برای جلوگیری از آسیب بافتی و بهبود نتایج بیمار ضروری است.
فارماکودینامیک
● فارماکودینامیک آلتپلاز شامل توانایی آن برای شروع فیبرینولیز است که فرآیند تجزیه فیبرین در لخته های خون است.
● با تبدیل پلاسمینوژن به پلاسمین، آلتپلاز باعث انحلال موضعی لخته ها می شود، جریان خون را بازیابی می کند و از آسیب بیشتر بافت جلوگیری می کند.
● عمل سریع و انتخابی آن بر روی فیبرین آن را به یک درمان ترومبولیتیک موثر برای شرایطی که لخته های خونی انسدادی دارند تبدیل می کند.
فارماکوکینتیک
● فارماکوکینتیک آلتپلاز تحت تأثیر تجویز داخل وریدی آن است.
● پس از بازسازی و انفوزیون داخل وریدی، آلتپلاز وارد جریان خون می شود و با پلاسمینوژن موجود در خون تعامل می کند تا فرآیند فیبرینولیتیک را فعال کند.
● آلتپلاز نیمه عمر نسبتاً کوتاهی دارد و اثرات آن عموماً به مدت انفوزیون محدود می شود.
● آلتپلاز به عنوان یک عامل ترومبولیتیک قوی، تحت نظارت دقیق پزشکی برای مدیریت دقیق فارماکوکینتیک آن و جلوگیری از خونریزی بیش از حد یا سایر عوارض جانبی تجویز می شود.
موارد مصرف آلتپلاز
سکته مغزی ایسکمیک حاد:
● آلتپلاز برای درمان سکته مغزی ایسکمیک حاد برای حل کردن لخته های خونی که باعث انسداد رگ های خونی مغز می شود استفاده می شود.
● زمانی موثرتر است که در یک بازه زمانی خاص از شروع علائم سکته مغزی تجویز شود.
انفارکتوس حاد میوکارد (سکته قلبی):
● آلتپلاز به عنوان یک درمان ترومبولیتیک در مدیریت انفارکتوس حاد میوکارد برای حل کردن لخته های خونی که باعث انسداد عروق کرونر و بازگرداندن جریان خون به عضله قلب می شود، استفاده می شود.
آمبولی ریه:
● آلتپلاز را می توان برای درمان آمبولی حاد ریه با حل کردن لخته های خون در شریان های ریوی استفاده کرد.
مقدار مصرف آلتپلاز
● دوز آلتپلاز بستگی به شرایط پزشکی خاص تحت درمان دارد و باید توسط یک متخصص واجد شرایط تعیین شود.
● آلتپلاز معمولاً به صورت داخل وریدی به عنوان انفوزیون مداوم برای شرایطی مانند سکته مغزی ایسکمیک حاد و انفارکتوس حاد میوکارد (حمله قلبی) تجویز می شود.
● دوز برای این نشانه ها ممکن است بر اساس عواملی مانند وزن بیمار، شدت بیماری و زمان از شروع علائم متفاوت باشد.
● متخصصان به دقت دوز مناسب را محاسبه و تجویز می کنند تا از ترومبولیز ایمن و موثر اطمینان حاصل کنند.
موارد منع مصرف
خونریزی فعال:
● آلتپلاز در افرادی که دارای خونریزی داخلی فعال یا سابقه اختلالات خونریزی هستند، منع مصرف دارد.
جراحی یا ترومای بزرگ اخیر:
● به دلیل افزایش خطر خونریزی، معمولاً در بیمارانی که تحت عمل جراحی قابل توجهی قرار گرفته اند یا ترومای بزرگ را در چند هفته گذشته تجربه کرده اند، اجتناب می شود.
خونریزی داخل جمجمه ای:
● آلتپلاز در افرادی که جریان شناخته شده یا خونریزی داخل جمجمه قبلی دارند منع مصرف دارد.
عوارض جانبی آلتپلاز
خونریزی:
● مهم ترین خطر مرتبط با آلتپلاز، خونریزی، از جمله خونریزی داخل جمجمه (خونریزی در مغز) و سایر حوادث خونریزی است.
واکنش های حساسیت بیش از حد:
● برخی از افراد ممکن است واکنش های آلرژیک به آلتپلاز را تجربه کنند که منجر به علائمی مانند بثورات پوستی، خارش یا مشکل در تنفس می شود.
تداخلات دارویی
داروهای ضد انعقاد:
● آلتپلاز باید با احتیاط در بیماران تحت درمان ضد انعقاد استفاده شود، زیرا این ترکیب می تواند خطر خونریزی را افزایش دهد.
عوامل ضد پلاکتی:
● مصرف همزمان داروهای ضد پلاکتی مانند آسپرین یا کلوپیدوگرل با آلتپلاز ممکن است خطر خونریزی را افزایش دهد.
هشدارها
● خطر خونریزی: آلتپلاز یک عامل ترومبولیتیک قوی است و می تواند خطر خونریزی از جمله خونریزی داخل جمجمه (خونریزی در مغز) را افزایش دهد.
● واکنش های آلرژیک: برخی از افراد ممکن است واکنش های حساسیت مفرط به آلتپلاز را تجربه کنند که منجر به علائمی مانند بثورات پوستی، خارش یا مشکل در تنفس می شود.
نکات قابل توصیه
● جراحی یا جراحت اخیر: آلتپلاز باید با احتیاط در افرادی که اخیراً تحت عمل جراحی قرار گرفته اند یا به دلیل افزایش خطر خونریزی، ضربه قابل توجهی را تجربه کرده اند، استفاده شود.
● اختلالات خونریزی فعال: آلتپلاز در افراد مبتلا به اختلالات خونریزی فعال یا سابقه دیاتز خونریزی منع مصرف دارد.
مصرف در بارداری
● آلتپلاز برای استفاده در دوران بارداری توصیه نمی شود، مگر در موقعیت های تهدید کننده زندگی که مزایای بالقوه آن بیشتر از خطرات آن باشد.
● تصمیم به استفاده از آلتپلاز در دوران بارداری باید با مشورت متخصصان گرفته شود.
مصرف در شیردهی
● به عنوان یک اقدام احتیاطی، معمولاً به زنان شیرده توصیه می شود که از آلتپلاز اجتناب کنند، مگر اینکه فواید بالقوه آن به میزان قابل توجهی از خطرات احتمالی آن بیشتر باشد.
اشکال دارو آلتپلاز
● پودر در ویال ها ارائه می شود و معمولاً با آب استریل یا رقیق کننده مناسب دیگر قبل از تزریق داخل وریدی بازسازی می شود.
● سپس محلول بازسازی شده به صورت انفوزیون مداوم به صورت داخل وریدی تجویز می شود.
پرسش از دکتر داروساز