اطلاعات دارویی پراسوگرل

پراسوگرل یک پیش داروست که در بدن به دو متابولیت فعال و غیرفعال تبدیل شده و با مهار فعال سازی تجمع پلاکتی عمل می کند. متابولیت فعال دارو بصورت برگشت ناپذیر به جزء P2Y12از رسپتورهایADP پلاکت متصل شده و آن را مهار می کند .
با مسدود شدن این گیرنده از فعال سازی گیرنده GP2b/3a جلوگیری می شود و در نهایت فعال سازی و تجمع پلاکتی کاهش می یابد.

عملکرد پراسوگرل وابسته به تغییر دارو به متابولیت فعال است. متابولیت فعال به جزء P2Y12 رسپتورهایADP در سطح پلاکت متصل شده و فعال سازی و تجمع پلاکتی وابسته به آن را کاهش می دهد.
رسپتورهای ADP بصورت غیر قابل برگشت تغییر می کنند و تا زمان اتمام عمر پلاکت ها ( 7 تا 10 روز) اثرات دارو باقی می ماند.

جذب عملکرد پراسوگرل از راه خوراکی سریع انجام می شود (79 درصد) و توسط آنزیم های پلاسمایی و روده ای به متابولیت فعال و غیرفعال تبدیل می شود.
دفع دارو عمدتا توسط ادرار صورت می گیرد (68%) و حدود 27% دارو دفع مدفوعی دارد .
مهار تجمع پلاکتی وابسته به دوز است و مدت اثربخشی دارو برابر عمر پلاکت ها (5 تا 9 روز) می باشد و تا زمانی که پلاکت جدید ساخته نشود اثرات دارو برقرار است.
نیمه عمر حذف پراسوگرل و متابولیت هایش حدود 2 تا 15 ساعت است.
اتصال پروتئینی متابولیت فعال حدود 98 درصد می باشد .

در انجام PCIجهت درمان سندرم حاد کرونری

بزرگسالان
سندرم حاد کرونری :
ابتدا 60 میلی گرم خوراکی یک مرتبه و دوز نگهدارنده 10 میلی گرم خوراکی روزی یک مرتبه.
سالمندان
سندرم حاد کرونری :
- افراد با سن 65 تا 75 سال : ابتدا 60 میلی گرم خوراکی یک مرتبه و دوز نگهدارنده 10 میلی گرم خوراکی روزی یک مرتبه.
- مسن تر از 75 سال : معمولا توصیه نمی شود مگر در افراد با شرایط خاص ( بیمار با ریسکبالا با سابقه دیابت و MI) با سنجش منفعت مصرف دارو در مقابل مضرات آن.
توصیه : تفاوتی بین مصرف دوز اولیه در حین آنژیوگرافی تشخیصی کرونر و یا در زمان انجام عمل PCI نمی باشد. هرچند اگر در زمانPCI یا CABG مصرف شود احتمال خون ریزی افزایش می یابد. آسپیرین به میزان 75 تا 325 میلی گرم روزانه, همراه با این دارو مصرف شود .

ازدیادحساسیت به این دارو و ترکیبات آن , زخم و خونریزی فعال گوارشی , خونریزی فعال پاتولوژیک , خونریزی داخل جمجمه , سکته قلبی

تهوع , سردرد2 , برادی کاردی , سرگیجه , اسهال , ادم محیطی , سرفه , تب1 , افزایش چربی خون , افزایش کلسترول خون , راش پوستی , خستگی , خونریزی گوارشی , درد پشت , تغییرات فشار خون , فیبریلاسیون دهلیزی , درد قفسه سینه با منشأ غیر قلبی , بدن درد , خونریزی از بینی , اختلال تنفس

رانیتیدین , ریفامپین , مولتی ویتامین مینرال , دابیگاتران , دئوکسی کولیک اسید , پروتامین سولفات , پلی کوزانول , جینکوبیلوبا , دسیرودین , داساتینیب , تینزاپارین , ایبریتومومب تیوکستان , توسیتومومب , اکساپروزین , اوروکیناز | یوروکیناز , ایکوزاپنت , راموسیروماب , کانگرلور , دفیبروتاید

ضد انعقاد ها - سالیسیلات ها -داروهای ضد پلاکت

• خون ریزی : این دارو ممکن است باعث خون ریزی شدید و گاها کشنده شود. پراسوگرل در بیماران با سابقه بیماریهای خون ریزی دهنده فعال یا سابقه سکته نباید مصرف شود.
سایر ریسک فاکتورها عبارتند از : وزن کمتر از 60 کیلوگرم , مستعد بودن به خون ریزی (سابقه تروما اخیر, جراحی, خون ریزی گوارشی, زخم فعال گوارشی و اختلال عمده کبدی یا کلیوی) , مصرف همزمان با سایر داروهای افزایش دهنده ریسک خون ریزی ( وارفارین, هپارین, فیبرینولیتیک تراپی , مصرف طولانی مدت NSAIDs).
در صورت ایجاد خون ریزی در بیمارانی که تحت آنژیوگرافی عروق کرونر,PCI و CABG یا سایر جراحی های قلبی بوده اند بهتراست کنترل خون ریزی بدون قطع کردن پراسوگرل انجام شود در غیر این صورت ریسک بروز سندروم کرونری حاد بیشتر می شود. برای درمان این موارد میتوان از تزریق گلبول قرمز یا پلاکت استفاده شود.
حساسیت مفرط : ممکن است با علائم آنژیوادم ایجاد شود. این حساسیت به صورت متقاطع بین داروهای دسته تی انوپریدین ( کلوپیدوگرل, پراسوگرل و تیکلوپدین) اتفاق می افتد و در صورت حساسیت به هر کدام از داروهای فوق, مصرف پراسوگرل ممنوع می باشد .
• پورپورای ترمبوسایتوپنیک ترمبوتیک (TTP) : معمولا طی 2 هفته اول درمان با پراسوگرل ایجاد می شود و در صورت بروز با پلاسمافرزیس درمان می شود .
• مشکلات گوارشی : خون ریزی فعال گوارشی یا زخم فعال, ریسک خون ریزی را افزایش می دهد.
• اختلالات کبدی و کلیوی : در بیماران با اختلالات شدید کلیوی و کبدی باید با احتیاط مصرف شود چراکه افزایش احتمال خون ریزی ایجاد می شود .
• سالمندان : در بیماران با سن بالاتر از 75 سال مصرف این دارو توصیه نمی شود چراکه ریسک خون ریزی داخل جمجمه ای و مرگ بر اثر آن افزایش می یابد. در صورتی که بیمار های ریسک باشد (سابقه دیابت یا MI ) ممکن است بر اساس سنجش منافع دارو نسبت به مضرات آن , تجویز دارو صورت گیرد .
• قطع دارو : در صورت انجام اعمال جراحی الکتیو دارو باید قطع شود تا کنترل خون ریزی راحتتر صورت پذیرد .

• در صورت وجود هرکدام از موارد زیر قبل از مصرف دارو با پزشک مشورت شود :
• بارداری یا قصد بارداری, شیردهی, آلرژی شدید ( راش, کهیر, اختلال در تنفس و خس خس سینه) به هر کدام از داروهای خانواده تی انوپریدین , ابتلا به دیابت, مشکلات کبدی و کلیوی, سابقه سکته و حمله قلبی, مشکلات گوارشی ( خون ریزی, زخم و پولیپ) , جراحی اخیر ( حتی دندان) و وزن کمتر از 60 کیلوگرم .
• دارو بدون توجه به غذا و بدون خرد کردن قرص ها مصرف شود .
• در صورت فراموش کردن یک دوز از دارو به محض یادآوری مصرف شود و اگر زمان زیادی تا دوز بعدی نمانده است از دوز فراموش شده صرف نظر کرده و 2 دوز یکجا مصرف نشود .

گروه B ( در این گروه از داروها، مطالعات بر روی حیوانات باردار نشانگر این بود که دارو خطری بر روی جنین ندارد، اما مطالعات کافی روی زنان باردار برای میزان خطر روی جنین در سه ماهه اول بارداری انجام نشده است.)

تیکلوپیدین , کلوپیدوگرل , تیکاگرلور