اطلاعات دارویی پروپوفول

پروپوفول مانند اکثر داروهای بی هوشی عمومی مکانیسم شناخته شده ای ندارد. احتمالا اثرات دارو با تقویت اثر مهارکننده گابا روی گیرنده گابا a ایجاد می شود.

اثرات درمانی پروپوفول وابسته به غلظت خونی آن است و سطح غلظت خونی نیز وابسته به سرعت تزریق دارو می باشد. در غلظت های خونی بالا عوارض قلبی تنفسی اتفاق می افتد که در اثر تزریق بلوس یا انفوزیون سریع دارو ایجاد می شود.
بین دوزهای تزریقی باید فاصله مناسبی (3تا 5 دقیقه) وجود داشته باشد تا اثرات بالینی دلخواه حاصل شود. اثرات همودینامیک دارو متنوع است. در زمانی که بیمار بدون کمک دستگاه ونتیلاتور تنفس دارد, مهم ترین اثر قلبی عروقی دارو ، هایپوتانسیون شریانی با مقدار کم یا ناچیزی تغییر در ریتم قلب و مقدار غیر قابل توجهی کاهش در برون ده قلبی است.
در هنگام استفاده از ونتیلاتور و یا در مصرف همزمان با اپیوئیدها این کاهش برون ده قلبی افزایش بیشتری می یابد.

پروپوفول به صورت وریدی استفاده شده و به سرعت در مغز و پلاسما به توازن غلظتی می رسد. به دلیل سرعت توزیع دارو و همچنین متابولیسم آن غلظت پلاسمایی دارو در ابتدای تجویز سریعا کاهش می یابد.
دارو عمدتا در ادرار دفع می شود. توزیع در این فرایند مسئول کاهش بیش از 50 درصدی غلظت پلاسمایی داروست.
نیمه عمر دفع پروپوفول حدود 3 تا 12 ساعت است و طی 40 ثانیه بعد از تزریق دارو بیمار هوشیاری خود را از دست می دهد. برگشت از بی هوشی نیز معمولا به سرعت صورت می گیرد.

القای بی هوشی عمومی , القا و ادامه سداسیون در MACو القای سداسیون در ICU برای بیماران اینتوبه یا متصل به ونتیلاتور

القا و حفظ بی هوشی( همراه با بنزودیازپین خوراکی یا اپیوئید تزریقی)
بزرگسالان با سن کمتر از 55 سال:
شروع با 40 میلی گرم (2.5-2 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن) هر 10 ثانیه که بر اساس پاسخ بیمار به شروع القای بی هوشی دوز تنظیم می شود.
در ادامه برای حفظ شرایط بی هوشی0.2 – 0.1 میلی گرم به ازای هرکیلوگرم وزن بدن در دقیقه همراه با استنشاق نیتروس اکساید 60 تا 70 درصد و اکسیژن استفاده می شود. در 10 تا 15 دقیقه اول پس از القایبی هوشی ممکن است دوز بالاتری نیاز باشد.
کودکان با سن 3 تا 16 سال :
در ابتدا 3.5-2.5 میلی گرم پروپوفول به ازای هر کیلوگرم وزن بدن طی 20 تا 30 ثانیه تزریق می شود.
دوز نگهدارنده 0.3- 0.125 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در دقیقه است که همراه با استنشاق نیتروس اکساید 60 تا 70 درصد و اکسیژن استفاده می شود.

حساسیت مفرط به این دارو , حساسیت به تخم مرغ , حساسیت به سویا

برادی کاردی , افزایش فشارخون , کاهش فشارخون , سوزش , راش , آریتمی , لرز , کاهش برون ده قلبی , اسیدوز تنفسی , هایپر لپیدمی , درد در محل تزریق , آپنه

سوکسینیل کولین , لیدوکائین , کلونیدین , سدیم اکسی بات , راساژیلین (رازاگیلین) , دوکساپرام , پیرفنی دون , پاراآلدهاید , بنزهیدروکدون/استامینوفن , کانابیدیول

بنزودیازپین ها- اپیوئیدها

• تزریق پروپوفول ممکن است باعث آنافیلاکسی شود.
• در بیماران بستری در ICU که توسط این دارو سداسیون دارند ممکن است باعث ایجاد وضعیتی به نام سندرم انفوزیون پروپوفول شود که منتج به مرگ می گردد.
علائم این سندرم عبارتند از: اسیدوز متابولیک شدید, هایپرکالمی, لیپمی (وجود غیر طبیعی مقادیر بالایی از چربی های امولسیفیه در خون) رابدومیولیز, هپاتومگالی, نارسایی کلیه, تغییرات ECG یا نارسایی قلبی.
• ریسک فاکتورهای ایجاد کننده این سندرم شامل کاهش اکسیژن بافتی, آسیب جدی نرولوژیک, سپسیس, دوز بالای یک یا چند مورد از داروهای : تنگ کننده عروق, استروئیدها , اینوتروپ ها و نیز تجویز پروپوفول به مدت طولانی و دوز بالا (بیش از 5 میلی گرم بر کیلوگرم بر ساعت برای بیش از 48 ساعت) می باشد.
• این عارضه همچنین در مصرف پروپوفول با دوز بالا و در مدت کوتاه در حین جراحی ممکن است ایجاد شود. در صورت بروز این سندرم دارو باید با داروی مناسب جایگزین شود.
• پروپوفول نبایستی همزمان در یک IV line با خون یا پلاسما تزریق شود چراکه سازگاری آنها ثابت نشده است.
• با توجه به مهم بودن رعایت شرایط آسپتیک در آماده سازی دارو, این نکته باید به دقت کنترل شود چرا که آلودگی میکروبی باعث عفونت و تب های شدید و عوارض تهدید کننده حیات خواهد شد.
• در بیماران مسن دوز و سرعت تجویز دارو باید کاهش یابد.
• در صورت مصرف پروپوفول در بیماران مبتلا به صرع, احتمال تشنج در دوره ریکاوری بعد از جراحی وجود دارد.

• در صورت وجود هرکدام از موارد زیر قبل از مصرف دارو با پزشک مشورت شود:
• هرگونه سابقه تشنج و حملات صرع, بالا بودن سطح کلسترول و تری گلیسیرید خون.
• در صورت داشتن سابقه آلرژی, از مصرف دارو اجتناب شود.
• مصرف دارو در اواخر دوران بارداری یا در کودکان زیر 3 سال ممکن است باعث تحت تاثیر قرار گرفتن توانایی یادگیری یا مهارت های رفتاری کودک در آینده شود. احتمال ایجاداین اثرات در صورتی که استفاده از داروی بی هوشی برای بیش از 3 ساعت به طول بینجامد بیشتر است.
• پروپوفول به داخل شیر ترشح می شود بنابراین در صورت مصرف این دارو , از شیردهی به نوزاد اجتناب شود.

گروه B ( در این گروه از داروها، مطالعات بر روی حیوانات باردار نشانگر این بود که دارو خطری بر روی جنین ندارد، اما مطالعات کافی روی زنان باردار برای میزان خطر روی جنین در سه ماهه اول بارداری انجام نشده است.)

اتومیدات , فسپروپوفول , متوهگزیتال