اطلاعات دارویی پلی میکسین بی سولفات

مکانیسم اثر

پلی میکسین بی سولفات عمل ضدباکتری برعلیه باکتریهای گرم منفی بجز دسته پروتئوس را دارا می باشد.پلی میکسین باعث افزایش نفوذپذیری غشای سلولی باکتری می شود که در نهایت منجر به مرگ آن می شود (به فسفولیپیدها متصل می شود ، نفوذ پذیری را تغییر می دهد و به غشای سیتوپلاسمی باکتریها اجازه می دهد تا نشت مواد تشکیل دهنده داخل سلول آسیب ببیند).

فارماکودینامیک

پلی میکسین بی سولفاتدر درمان عفونت های ناشی از باکتریهای گرم مثبت بکار می رود. پلی میکسین B آنتی بیوتیکی است که غشای سلولی خارجی باکتری های گرم منفی را مختل می کند ، به لیپوپلی ساکارید متصل و آن را خنثی می کند و از تنفس سلول های باکتریایی گرم منفی جلوگیری می کند. برای درمان عفونت های باکتریایی گرم منفی حساس ، می توان از طریق راه های مختلف پلی مکسین B را تجویز کرد. جذب دارو ضعیف است (اگرچه در بیشتر فعالیتهای آن لازم نیست) و داروی دفع شده توسط فرایندهای متابولیکی بدون تغییر است. پلی میکسین B به طور کلی برای عفونت های گرم منفی حساس دستگاه ادراری ، مننژ و جریان خون کاربرد دارد.

فارماکوکینتیک

جذب: از دستگاه گوارش جذب نمی شود.
توزیع: انتشار بافتی ضعیف است. از سد مغزی خونی به CSF یا چشم عبور نمی کند.
اتصال پروتئین: تقریبا 60% ؛ 79٪ تا 92٪ (در بیماران بسیار بدحال)
نیمه عمر حذف: 6 ساعت ، با کاهش عملکرد کلیه افزایش می یابد.
دفع: ادرار (<1٪ به عنوان داروی بدون تغییر در 12 ساعت اول ؛ با ادامه درمان ، تا 60٪ به عنوان داروی بدون تغییر در ادرار).

موارد مصرف پلی میکسین بی سولفات

کاربردهای اصلی (Labeled indications):
عفونت های CNS
عفونت های چشمی
عفونت ریوی

کاربردهای دیگر (Off-labeled indications):
عفونتهای سیستمیک (به عنوان مثال ، باکتریمی ، عفونتهای داخل شکمی ، مننژیت ، ذات الریه [با بیمار در بیمارستان و یا با ونتیلاتور همراه است] ، سپسیس) ، ناشی از باسیل گرم منفی مقاوم در برابر چند دارو (به عنوان مثال ، سودوموناس آئروژینوزا ، آسینتوباکتر)

مقدار مصرف پلی میکسین بی سولفات

داخل وریدی: جهت انفوزیون مداوم 500000 واحد پلی میکسین بی سولفات در محلول تزریقی دکستروز 5% حل شود.
بزرگسالان و کودکان:15000 تا 25000 units/kg وزن بدن در روز درافراد با عملکرد طبیعی کلیه ها. این مقدار ممکن است در افراد دارای نارسایی کلیه کاهش داده شود.
انفوزیون ممکن است هر 12 ساعت انجام شود.
حداکثر مقدار مجاز روزانه 25000 units/kg/day می باشد.
نوزادان: نوزادان با عملکرد طبیعی کلیه تا 40000 units/kg/day بدون عوارض جانبی می توانند مصرف کنند.

--چشمی: 500000 واحد پلی میکسین بی سولفات در 20 تا 30 میلی لیتر آب استریل تزریقی یا سدیم کلراید تزریقی برای تهیه غلظت 10000تا 25000 واحد در میلی لیتر حل شود.
برای درمان عفونت P. aeruginosa چشم : 1 تا 3 قطره هر ساعت ، فواصل مصرف بسته به پاسخ افزایش داده شود.
نکته: از مصرف مقدار نهایی سیستمیک و چشمی بیشتر از 25000 units/kg/day پلی میکسین بی سولفات خودداری شود.

موارد منع مصرف

حساسیت بیش از حد به پلی میکسین B یا هر یک از اجزای فرمولاسیون

عوارض جانبی پلی میکسین بی سولفات

عوارض جانبی با شیوع نامشخص:
قلب و عروق: گرگرفتگی صورت
سیستم عصبی مرکزی: سمیت عصبی (شامل آتاکسی ، تاری دید ، خواب آلودگی ، تحریک پذیری) ، سرگیجه ، تب دارویی ، مننژیت (تجویز داخل نخاعی)
پوست: کهیر
غدد درون ریز و متابولیک: هیپوکلسمی ، هیپوکلرومیا ، هیپوکالمی ، هیپوناترمی
دستگاه ادراری تناسلی: سمیت کلیوی
موضعی: درد در محل تزریق
عصبی عضلانی و اسکلتی: انسداد عصبی عضلانی ، ضعف 

تداخلات دارویی

آتراکوریوم , متوکسی فلوران , مکامیلامین , واکسن حصبه (تیفوئید) , سوکسینیل کولین , سیس آتراکوریوم , باسیتراسین , راپاکورونیوم , کانامایسین , سوکسامتونیوم , سیدوفوویر , مگلومین کامپاند , میواکوریوم , دوکساکوریوم , نتیل مایسین سولفات , دیاتریزوات (آمیدوتریزوئیک اسید) , یوتالامات , واکسن کلرا , آیوکساگلات

باسیتراسین (سیستمیک): پلی میکسین B ممکن است اثر نفروتوکسیک باسیتراسین (سیستمیک) را افزایش دهد. تداخل رده X: منع مصرف همزمان
واکسن وبا (کلرا): آنتی بیوتیک ها ممکن است اثر درمانی واکسن وبا را کاهش دهند. مدیریت: از واکسن وبا در بیمارانی که آنتی بیوتیک سیستمیک دریافت می کنند و طی 14 روز پس از استفاده از آنتی بیوتیک های خوراکی یا تزریقی ، خودداری کنید. تداخل رده X: منع مصرف همزمان
کانامایسین: پلی میکسین B ممکن است اثر نامطلوب یا سمی کانامایسین را افزایش دهد. مدیریت: مصرف همزمان کانامایسین و سایر عوامل بالقوه اتوتوکسیک یا نفروتوکسیک ، مانند پلی میکسین B ، توصیه نمی شود. در صورت استفاده از این ترکیب ، اثرات نوروتوکسیک ، اتوتوکسیک یا نفروتوکسیک را به دقت کنترل کنید. تداخل رده D: اصلاح درمان
مکامیلامین: پلی میکسین B ممکن است اثر انسداد عصبی عضلانی مکامیلامین را افزایش دهد. تداخل رده X: منع مصرف همزمان
متوکسی فلوران: ممکن است اثر نفروتوکسیک  پلی میکسین B. را افزایش دهد. تداخل رده X: منع مصرف همزمان
عوامل مسدودکننده عصبی عضلانی: پلی میکسین B ممکن است اثر انسداد عصبی عضلانی عوامل مسدود کننده عصبی عضلانی را افزایش دهد. مدیریت: در صورت امکان ، از استفاده همزمان از عوامل انسداد عصبی عضلانی و پلی میکسین B. خودداری کنید ، در صورتی که نمی توان از مصرف همزمان آن جلوگیری کرد ، اثرات انسداد عصبی عضلانی طولانی مدت (به عنوان مثال ، فلج تنفسی) را در بیمارانی که این ترکیب را دریافت می کنند ، کنترل کنید. تداخل رده D: اصلاح درمان
واکسن حصبه: آنتی بیوتیک ها ممکن است اثر درمانی واکسن تیفوئید را کاهش دهند. مدیریت: از استفاده از واکسن تیفوئید ضعیف شده زنده (Ty21a) در بیمارانی که تحت درمان با داروهای ضد باکتری سیستمیک هستند خودداری کنید. واکسیناسیون را به 3 روز پس از قطع آنتی بیوتیک موکول کنید و از شروع آنتی بیوتیک ظرف 3 روز از آخرین دوز واکسن خودداری کنید. تداخل رده D: اصلاح درمان

هشدارها

1- با پلی میکسین بی سولفات تزریقی احتمال بروز اسهال ناشی از کلستریدیوم دیفیشل وجود دارد.شدت این اسهال ممکن است از خفیف تا کولیت کشنده متفاوت باشد.
2-از مصرف همزمانپلی میکسین بی سولفات با داروهای دارای سمیت عصبی و شل کننده های عضلانی کوراریفرم از جمله توبوکورارین، سوکسینیل کولین ،گالامین،دکامتونیوم و سدیم سیترات که احتمال تشدیدتضعیف تنفسی وجود دارد خودداری کنید. اگر علائم فلج تنفسی ظهور پیدا کرد مصرف دارو قطع شده و درمان حمایتی صورت گیرد.

نکات قابل توصیه

1-داروهای ضد باکتری شامل پلی میکسین بی سولفات تنها برای درمان عفونت های باکتریایی هستند و نباید برای درمان عفونت های ویروسی مانند سرماخوردگی بکار روند.
2-دوره درمان با پلی میکسین بی سولفات را کامل کنید.
3- قطره چشمی پلی میکسین بی سولفات ، پس از مصرف ممکن است سبب بروز تاری دید یا سوزش چشم شود.
4-مصرف قطره چشمی پلی میکسین بی سولفات بیش از 10 روز توصیه نمی شود.

مصرف در بارداری

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

ایمنی در بارداری ثابت نشده است.
داده های محدود مربوط به استفاده سیستمیک در بارداری موجود است. بر اساس سمیت نسبی در مقایسه با سایر آنتی بیوتیک ها ، استفاده سیستمیک در بارداری توصیه نمی شود. به دلیل انتشار ضعیف بافتی ، انتظار می رود که استفاده موضعی حداقل خطر مادر یا جنین را داشته باشد.

مصرف در شیردهی

مشخص نیست که آیا پلی میکسین B در شیر مادر ترشح می شود یا خیر. اگر در شیر مادر وجود داشته باشد، پلی میکسین B به خوبی از دستگاه گوارش طبیعی جذب نمی شود.

دارو های مشابه

فسفومایسین , لینزولید , باسیتراسین , کولیستین