اطلاعات دارویی پوساکونازول

مکانیسم اثر

پوساکونازول با ایجاد تداخل در فعالیت سیتوکروم P450 (لانوسترول-14 آلفا-دمتیلاز) ، سبب کاهش سنتز ارگوسترول (استرول اصلی در غشای سلولی قارچی ) و مهار شکل گیری دیواره سلولی قارچ می شود.

فارماکودینامیک

پوساکونازول یک عامل ضدقارچ از گروه آزول ها می باشد.. پوساکونازول از لحاظ ساختاری مشابه ایتراکونازول می باشد.

فارماکوکینتیک

جذب پوساکونازول :
- سوسپانسیون خوراکی:غیر قابل پیش بینی و متغیر(حداکثر جذب با غذای چرب در 4 مقدار منقسم بدست می آید.در صورت مصرف یک مکمل غذایی یا نوشیدنی اسیدی(مثل نوشیدنی زنجبیل )ممکن است جذب کافی بدست آید.)
- قرص (دیر رهش): قابل پیش بینی(ترجیحا همراه غذا مصرف شود ولی با معده خالی هم دارای جذب کافی می باشد.).
بمقدار قابل توجهی متابولیزه نمی شود. داروی پوساکونازول 71% از طریق مدفوع (تقریبا 66% مقدار مصرف نهایی بصورت تغییرنیافته) و 13% از طریق ادرار ( کمتر از 0.2% مقدار مصرف نهایی بصورت تغییرنیافته) دفع می گردد.
داروی پوساکونازول بیشتر از 98% به پروتئین های پلاسما متصل می شود.
نیمه عمر حذفی پوساکونازول :
سوسپانسیون:35 ساعت(محدوده 20 تا 66 ساعت)
قرص:26 تا 31 ساعت،
تزریقی: تقریبا 27 ساعت می باشد.

موارد مصرف پوساکونازول

عفونت های قارچی

مقدار مصرف پوساکونازول

**مقدار مصرف معمول برای آسپرژیلوزیس -مهاجم:

بزرگسالان:
- تزریق داخل وریدی:
مقدار بارگیری:300 mg داخل وریدی دو بار در روز در روز اول
مقدار نگهدارنده: 300 mg داخل وریدی یک بار در روز،شروع از روز دوم
- خوراکی:
--قرص دیر رهش:
مقدار بارگیری:300 mg خوراکی دو بار در روز در روز اول
مقدار نگهدارنده: 300 mg خوراکی یک بار در روز،شروع از روز دوم
--سوسپانسیون خوراکی: 200 mg خوراکی سه بار در روز
مقدار مصرف معمول برای برفک دهان:بزرگسالان:
سوسپانسیون خوراکی:

**کاندیدیازیس حلق و دهان:

مقدار بارگیری:100 mg خوراکی دو بار در روز در روز اول
مقدار نگهدارنده: 100 mg خوراکی یک بار در روز بمدت 13 روز.

موارد منع مصرف

ازدیادحساسیت به این دارو و ترکیبات آن

عوارض جانبی پوساکونازول

تهوع , یبوست , دردشکمی , کاهش اشتها , استفراغ , اسهال , تنگی تنفس , کاهش پلاکت خون , کاهش نوتروفیل خون , کم خونی , گز گزاندامها , ادم , سرفه , تب1 , بی اشتهایی , درد مفصل , درد , طولانی شدن فاصله QT , التهاب گلو , خونریزی زیر پوستی , خون دماغ , ضعف

تداخلات دارویی

اس امپرازول , ایپراتروپیوم بروماید , ایفوسفامید , اسپری بودزوناید , ایماتنیب , دی هیدرو ارگوتامین , کینیدین | کوئینیدین , تامسولوسین , ترازودون , رابپرازول , زولپیدم , زونیساماید , سیمواستاتین , فلوتیکازون پروپیونات , لاپاتینیب , میدازولام , واردنافیل , ونلافاکسین , وینورلبین , فنتانیل , بیزوپرولول , دی سولفیرام , رانولازین , ترفنادین , پروکائین آمید , اسپارفلوکساسین , وندتانیب , دولاسترون , آکسیتینیب , مفلوکین , اینداپامید , دوفتیلید , بپریدیل , پازوپانیب , آلفوزوسین , آرسنیک تری اکساید , داساتینیب , پیماوانسرین , ومورافنیب , کوپانلیسیب , بریگاتینیب , فسوترودین , روکسولیتینیب , ایکسازومیب , الیگلوستات , جفیتینیب , ادوکسابان , لانسوپرازول | لانزوپرازول , آوانافیل , ماراویروک , آکالابروتینیب , دابرافنیب , کابازی تاکسل , گرپافلوکساسین , هالوفانترین , فلیبانسرین , دکس لانسوپرازول , ریوسیگوآت , الاگولیکس , تاسیملتئون , ابماسیکلیب , سونیدگیب | sonidegib , ترابکتدین , ونتوکلاکس , بداکیلین , سیمپرویر , پالبوسیکلیب , لوماکافتور / ایواکافتور , گیلتریتینیب , گلاسدگیب , لاروترکتینیب , دوولیزیب , الباسویر/گرازوپرویر , تمسیرولیموس , لوومیلناسیپران , انترکتینیب , کانابیدیول , سارسایکلین , تالازوپاریب , آمبریسنتان , وکسلوتور , آواپریتینیب , کپماتینیب

هشدارها

1- اختلال عملکرد کبدی با مصرف داروی پوساکونازول ممکن است اتفاق بیفتد که از متوسط تا خفیف افزایش ALT, AST ، آلکالین فسفات، بیلی روبین نهایی، هپاتیت بالینی به واکنش های شدید(کلستاز، نارسایی کبدی منجر به مرگ) می تواند متغیر باشد.
2- پوساکونازول در بیماران دارای فاکتور خطر بالای آریتمی(سندرم QT طولانی، درمان همزمان با داروهای افزایش دهنده طول QT متابولیزه شونده توسط CYP3A4 ، هایپوکالمی) با احتیاط فراوان تجویز شود.
با مصرف داروی پوساکونازول طولانی شدن فاصله QT شامل نقطه رقصان نیز گزارش شده است. پیش از شروع درمان با پوساکونازول اختلالات الکترولیت شامل پتاسیم، منیزیم و کلسیم باید اصلاح شود.

نکات قابل توصیه

1-قرص های دیر رهش پوساکونازول بمنظور افزایش جذب و حداکثر سطوح پلاسمایی همراه غذا مصرف شوند.بطور کامل بلعیده شوند(تقسیم،شکسته خرد یا جویده نشوند) و تنها بمنظور پروفیلاکسی مصرف گردد.
2- هر نوبت از مصرف سوسپانسیون خوراکی در حین یا طی 20 دقیقه از مصرف وعده غذایی کامل چرب برای افزایش جذب و سطوح پلاسمایی حداکثر مصرف گردد.قبل از مصرف بخوبی تکان دهید.
3-در بیمارانی که قادر به مصرف وعده غذایی کامل نیستند وقرصهای دیر رهش و تزریق موارد انتخاب شده نمی باشند.هر نوبت از مصرف سوسپانسیون خوراکی پوساکونازول همراه با مکمل تغذیه ای مایع یا نوشیدنی اسیدی کربوناته (مثل نوشیدنی زنجبیل) مصرف شود.

مصرف در بارداری

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

دارو های مشابه

وریکونازول , کتوکونازول