اطلاعات دارویی پیریدوستیگمین

Pyridostigmine


پیریدوستیگمین Pyridostigmine


پیریدوستیگمین یک مهار کننده آنزیم استیل کولین استراز است که مدت زمان عملکردش کمی بیشتر از نئوستیگمین است. این دارو در درمان میاستنی گراویس و همچنین جهت خنثی کردن اثرات داروهای شل کننده عضلات مورد استفاده قرار می گیرد.

مکانیسم اثر پیریدوستیگمین

پرییدوستیگمین در رقابت با استیل کولین برای اتصال به استیل کولین استراز، استیل کولین استراز را در فضای سیناپسی مهار می کند. بنابراین هیدرولیز استیل کولین را کاهش می دهد و در نتیجه سبب افزایش کارایی انتقال کولینرژیک در اتصال عصبی عضلانی و افزایش اثرات استیل کولین می شود.

فارماکودینامیک

پیریدوستیگمین یک پاراسیمپاتومیمتیک و مهارکننده های برگشت پذیر آنزیم استیل کولین استراز است. از آنجایی که این دارو یک آمین چهارتایی است، در روده جذب ضعیفی دارد و از سد خونی مغزی عبور نمی کند. پیریدوستیگمین مدت زمان عملکردش کمی از نئوستیگمین بیشتر است. در درمان میاستنی گراویس مورد استفاده قرار می گیرد و همچنین اثر داروهای شل کننده عضلات را از بین می برد.

فارماکوکینتیک

جذب:

جذب کمی از دستگاه گوارش دارد.

فراهمی زیستی: 5 تا 10 درصد

شروع اثر: 15 تا 30 دقیقه (در تجویز خوراکی و عضلانی)؛ 2 تا 5 دقیقه (در تجویز وریدی)

طول اثر: 6 تا 8 ساعت (در فرم خوراکی)؛ 2 تا 3 ساعت (در فرم وریدی)

نیمه عمر: 3 ساعت در تجویز خوراکی و 1 تا 2 ساعت در تجویز وریدی

توزیع:

 حجم توزیع: حدود 19 لیتر

متابولیسم:

متابولیسم: توسط آنزیم های کولین استراز کبدی

متابولیت ها: 3-هیدروکسی-ان-متیل پیریدینیوم

دفع:

پاک سازی دارو از کل بدن: 8.5 تا 9.7 میلی لیتر در دقیقه برکیلوگرم
دفع: ادراری (80 تا 90 درصد)

مقدار مصرف پیریدوستیگمین

بزرگسالان

  • میاستنی گراویس:

-         قرص سریع رهش و شربت:

دوز اولیه: 60 میلی گرم 3 بار در روز

دوز نگه دارنده: دوز را به میزان لازم در فواصل 48 ساعته افزایش دهید. نتیجه افزایش دوز چند روز بعد ظاهر می شود. محدوده دوز اثربخش دارو از 60 میلی گرم تا 1500 میلی گرم در روز متغیر است که نشان می دهد دوز مناسب در هر فرد متفاوت است.

-         قرص پیوسته رهش:

180 تا 540 میلی گرم یک یا 2 بار در روز تا حداکثر هر 6 ساعت

-         تزریقی:

2 تا 5 میلی گرم عضلانی یا آهسته وریدی هر 2 تا 3 ساعت. (اثربخشی 2 میلی گرم تزریق وریدی معادل 60 میلی گرم قرص خوراکی است)

از فرم تزریق وریدی برای کمک به دوزهای خوراکی قبل و بعد از عمل، در طول زایمان و پس از زایمان، در طی بحران میاستنی و یا زمانی که درمان خوراکی امکان پذیر نیست استفاده می شود.

بازگشت اثرات شل کننده های عضلانی غیر دپولاریزان:
10 تا 20 میلی گرم آهسته وریدی

-         تزریق وریدی 0.6 تا 1.2 میلی گرم آتروپین سولفات بلافاصله قبل از تزریق پریدوستیگمین توصیه می شود.

-         راه هوایی و تهویه باید تا زمان بازیابی تنفس طبیعی حفظ شود.

  • پیشگیری از مسمومیت با عوامل اعصاب :
    30 میلی گرم خوراکی هر 8 ساعت. شروع حداقل 8 ساعت قبل از قرار گرفتن در معرض گاز اعصاب

پیریدوستیگمین در هنگام و یا پس از قرار گرفتن در معرض عوامل عصبی موثر نیست و نباید مصرف شود.

در صورت قرار گرفتن در معرض عوامل عصبی درمان فوری با آتروپین و پرالیدوکسیم لازم است.

کودکان

  • میاستنی گراویس:
  • - نوزادان: (از فرمولاسیون بدون بنزیل الکل باید در نوزادان استفاده شود):
    خوراکی: 5 میلی گرم هر 4 تا 6 ساعت
    عضلانی یا وریدی: 0.05 تا 0.15 میلی گرم بر کیلوگرم در هر دوز
  • - کودکان:

خوراکی: 7 میلی گرم بر کیلوگرم در روز در 5 تا 6 دوز منقسم

عضلانی یا وریدی: 0.05 تا 0.15 میلی گرم بر کیلوگرم در هر دوز (حداکثر دوز 10 میلی گرم)

  • بازگشت اثرات شل کننده های عضلانی غیر دپولاریزان:
    • 1 تا 0.25 میلی گرم بر کیلوگرم در هر دوز به صورت داخل وریدی که بلافاصله قبل از آن، آتروپین یا گلیکوپیرولات تزریق شده باشد.

راه هوایی و تهویه باید تا زمان بازیابی تنفس طبیعی حفظ شود.

هشدارها

  • در صورتی که بیمار شرایط زیر یا سابقه آن را دارد دارو را با احتیاط تجویز کنید:

صرع، آسم، بیماری انسداد مزمن ریوی، انسداد روده یا مثانه، آنفارکتوس میوکارد اخیر، فشار خون بالا، واگوتونی (بر هم خوردن تعادل سیستم سمپاتیک و پاراسمپاتیک به سمت پاراسمپاتیک)، هیپرتیروئیدیسم، نامنظمی ضربان قلب، بیماری کلیوی، زخم معده

  • جهت مقابله فوری با عوارض گوارشی و واکنش های کولینرژیک ناشی از درمان با فرم تزریقی پیریدوستیگمین، آتروپین و اپی نفرین را در دسترس داشته باشید.
  • فرم تزریقی دارو در محلول های قلیایی ناپایدار است.
  • اگر علائم فعالیت کولینرژیک بیش از حد شود، درمان قطع شود
  • ایمنی استفاده از دارو در بارداری و شیردهی مشخص نیست. بنابراین فقط در صورتی در این گروه ها استفاده شود که فواید آن بر مضراتش ارجح باشد.
پیریدوستیگمین عمدتا به صورت تغییر نیافته توسط کلیه ها دفع می شود. بنابراین در افراد دچار بیماری های کلیوی باید دوز کمتری استفاده شود.

نکات قابل توصیه

  • برخی از شرایط پزشکی ممکن است با پیریدوستیگمین تداخل ایجاد کنند. در صورت داشتن سابقه بیماری خاصی با پزشک یا داروساز خود مشورت کنید.
  • چنان چه باردار هستید یا قصد باردار شدن دارید یا شیرده هستید به پزشک اطلاع دهید.
  • پیریدوستیگمین ممکن است سبب ناراحتی گوارشی شود. بنابراین آن را همراه غذا یا شیر مصرف کنید.
  • این دارو ممکن است سبب خواب آلودگی شما شود. بنابراین از فعالیت های نیازمند هوشیاری خودداری کنید.
  • قبل از عمل جراحی که با بی هوشی انجام می شود پزشکتان را از مصرف این دارو مطلع سازید. چرا که پیریدوستیگمین ممکن است با بعضی داروهای مورد استفاده در بی هوشی تداخل داشته باشد.
  • در صورتی که ضعف عضلانی در شما افزایش یافت به پزشک اطلاع دهید. این حالت یا به دلیل دوز ناکافی دارو ایجاد می شود یا به دلیل دوز بیش از حد دارو.
در زمان مصرف این دارو از نوشیدن الکل اجتناب کنید.

مصرف در بارداری

گروه B ( در این گروه از داروها، مطالعات بر روی حیوانات باردار نشانگر این بود که دارو خطری بر روی جنین ندارد، اما مطالعات کافی روی زنان باردار برای میزان خطر روی جنین در سه ماهه اول بارداری انجام نشده است.)


توجه :کاربران گرامی؛ اطلاعات دارویی موجود در وبسایت صرفا جهت افزایش اطلاعات دارویی شما میباشد و لزوما به معنای موجود بودن دارو در داروخانه مرکزی امام نیست .
جهت اطلاع از موجودی داروها میتوانید در ساعات 7 الی 22 با شماره 05131908 داخلی های 228 و 229 تماس حاصل نمایید. ( صفحه اینستاگرام موسسه خدمات دارویی رضوی ) .

پرسش از دکتر داروساز


سوالات کاربران
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.