تترابنازین Tetrabenazine
تترابنازین یک عامل موثر بر سیستم عصبی مرکزی می‌باشد که برای درمان بیماری کره آ هانتینگتون (حرکات کنترل نشده و غیر ارادی) استفاده می شود. تترابنازین یک تخلیه کننده مونوآمین (monoamine depleter) می‌باشد که با کاهش مواد شیمیایی خاصی در مغز (به عنوان مثال، دوپامین، نوراپی نفرین، سروتونین) عمل می کند. اینکه چگونه برای کاهش حرکات غیر ارادی عمل می‌کند به طور کامل شناخته نشده است.
مکانیسم اثر
تترابنازین متعلق به دسته داروهای نورولوژیک می باشد و در واقع یک تخلیه کننده ی مونوآمین مرکزی است. این دارو با مهار برگشت پذیر گیرنده های versicular mono amine transportorter type2 )VMAT2) می تواند باعث کاهش دریافت مونوآمین توسط وزیکول های سیناپسی شده و در نتیجه منجر به کاهش ذخیره ی مونوآمین گردد.
فارماکودینامیک
تترابنازین یک مهارکننده سیستم عصبی مرکزی با اثر بر گیرنده VMAT2 می باشد . از این دارو در کنترل بیماری کره هانتینگتون و دیستونی ها و دیسکنزی استفاده می شود.
فارماکوکینتیک
جذب : دارو پس از مصرف خوراکی 75 درصد است. اتصال پروتئینی آن 82 تا 85 درصد می باشد و سریعا در مغز منتشر می شود.
متابولیسم : دارو به سرعت و به میزان گسترده ای در کبد از طریق آنزیم کربونیل ردوکتاز به متابولیت های فعال متابولیزه می شود. متابولیت های فعال عمدتا از طریق CYP2D6 متابولیزه می شوند.
دفع : نیمه عمر تترابنازین ۵-۷ ساعت می باشد. 75 درصد دفع دارو از طریق ادرار و درصد کمی از راه مدفوع می باشد و عمدتا نیز به صورت متابولیت است.
** نکته: در افراد با نارسایی کبدی نیمه عمر تترابنازین افزایش می یابد .
مقدار مصرف تترابنازین
ابتدا مقدار 12/5 میلی‌گرم دو بار در روز (در سالمندان mg/day 12/5 ) مصرف و سپس با افزایش تدریجی مقدار مصرف به 25-12/5 میلی‌گرم سه بار در روز می‌رسد. حداکثر مقدار مصرف mg/day 200 است.
موارد منع مصرف
نارسایی کبدی , سرطان پستان , حساسیت به این دارو , CHF , آریتمی , سکته قلبی , برادیکاردی , اختلالات الکترولیتی , سندروم نورولپتیک بدخیم , بیماران مبتلا به افسردگی , بیماران دارای سابقه ی خودکشی , نقص مادرزادی قلبی , افراد دارای نقص CYP2D6عوارض جانبی تترابنازین
تهوع , سردرد2 , بی خوابی , کاهش اشتها , استفراغ , سرگیجه , افسردگی , اضطراب , اشکال در بلع , عدم هماهنگی عضلات , خستگی , تنگی نفس , آتاکسی , اختلالات خواب , افزایش حساسیت , پارکینسونیسم , اختلال در دفع ادرار , علائم شبه پارکینسون , اکاتزیا , کند شدن حرکات , زمین خوردن , عفونت تنفسی , خون مردگی و کبودی سطح بدن , رفتار وسواس گونه , مشکلات مفصلی , برونشیت , اقدام به خودکشی , افسردگی شدید , افزایش QT در نوار قلبی , سندرم نورولپتیک بدخیم , تاردیو دیسکینزی , آسپیراسیونتداخلات دارویی
پیموزاید , آمی تریپتیلین , آمیودارون , اریترومایسین , پروکاربازین , تیوریدازین , سیزاپراید , فنلزین , دروپریدول , ایزوکربوکسازید , آرسنیک , فلوکستین , هیدروکسی کلروکین , کلاریترومایسین , کلوزاپین , لینزولید , کینیدین | کوئینیدین , ترانیل سیپرومین , اسپارفلوکساسین , وندتانیب , رزرپین , راساژیلین (رازاگیلین) , سافینامید , دولاسترون , مفلوکین , اینوتوزوماب , دوفتیلید , بپریدیل , پرومازین , پیماوانسرین , بوپروپیون + نالترکسون , آسناپین , گرپافلوکساسین , هالوفانترین , مولیندون , تریمپرازین , کاریپرازین , بداکیلین , داکومیتینیب , انترکتینیب , بروموپرایدهشدارها
- در مدت مصرف این دارو احتمال بروز افسردگی و افکار خطرناک مانند فکر خودکشی در بیمار وجود دارد . لذا در صورت مشاهده ی تغییرات خلق و خو و یا چنین افکاری در بیمار باید فواید و مضرات ادامه ی مصرف دارو توسط پزشک ارزیابی گردد. همچنین به بیمار یا همراه وی توصیه های لازم در مورد احتمال بروز افسردگی و راهکار های مناسب جهت کاهش خطرات ناشی از آن ارائه گردد.
- وضعیت بیمار به صورت منظم از نظر روحی ( افکار و رفتار )، فشار خون و ضربان قلب کنترل گردد تا در صورت احتمال افت فشار خون ، اقدامات لازم انجام شود .
- با توجه به تداخلات دارویی گسترده تترابنازین لازم است لیست داروهای بیمار به طور کامل بررسی گردد. خصوصا سابقه مصرف MAOIs حداقل۱۴ روز پیش از شروع درمان با تترابنازین و سابقه مصرف رزرپین ۲۰ روز پیش از شروع مصرف تترابنازین از بیمار یا همراه پرسیده شود.
نکات قابل توصیه
• در دوران بارداری با احتیاط زیاد و تحت نظر پزشک مصرف شود.
• در دوران شیردهی مصرف نشود.
• تا مشخص شدن اثر دارو بر هوشیاری فرد ، از انجام فعالیت هایی که نیاز به هوشیاری و تمرکز دارند خودداری شود.
• در فواصل منظم فشار خون خود را کنترل نمایید.
• جهت پیشگیری از احتمال سرگیجه و افتادن ، در هنگام برخاستن از موقعیت های خوابیده یا نشسته ، به آرامی این کار را انجام دهید.
پرسش از دکتر داروساز