اطلاعات دارویی ترازودون

مکانیسم اثر

هرچند مکانیسم دقیق ترازودون هنوز مشخص نشده است ، ترازودون برداشت مجدد سروتونین به داخل پایانه های عصبی را مهار کرده و متعاقبا سروتونین مدت زمان بیشتری گیرنده های خود را تحریک می کند.

فارماکودینامیک

ترازودون بطور انتخابی برداشت مجدد سروتونین به داخل پایانه های عصبی را مهارمی کند و بعنوان آنتاگونیست گیرنده های 5-HT-2A/2C سروتونین عمل می کند.ترازودون مهار کننده مونوآمین اکسیداز نیست و برخلاف داروهای دسته آمفتامین سیستم عصبی مرکزی را تحریک نمی کند. ترازودون آنتاگونیست گیرنده های آلفا-1 آدرنرژیک می باشد در نتیجه موجب کاهش فشار خون وضعیتی می شود.

فارماکوکینتیک

ترازودون پس از مصرف خوراکی بخوبی جذب می شود. و در بافت خاصی تجمع پیدا نمی کند.
داروی ترازودون بطور وسیعی در کبد توسط CYP3A4 به متابولیت فعال mCPP متابولیزه می شود. اتصال به پروتئین های پلاسما ترازودون 89-95% می باشد.
کمتر از 1% مقدار مصرفی خوراکی بصورت دست نخورده از طریق ادرار دفع می شود.
تقریبا 70-75% مقدار مصرفی از طریق ادرار و باقیمانده از طریق مدفوع ( با حذف صفراوی) دفع می شود.

موارد مصرف ترازودون

افسردگی

مقدار مصرف ترازودون

برای درمان افسردگی:
بزرگسالان:
مقدار اولیه : 150 mg در روز در مقادیر منقسم ، مقدار نگهدارنده: ممکن است مقدار 50 mg در روز هر 3 تا 4 روز افزایش یابد .
حداکثر مقدار مجاز برای بیماران سرپایی : 400 mg در روز در مقادیر منقسم، و در بیماران بستری : 600 mg در روز در مقادیر منقسم.
سالمندان:
مقدار اولیه : 150 mg در روز در مقادیر منقسم ، مقدار نگهدارنده: ممکن است مقدار 50 mg در روز هر 3 تا 4 روز افزایش یابد .
حداکثر مقدار مجاز برای بیماران سرپایی : 400 mg در روز در مقادیر منقسم، و در بیماران بستری : 600 mg در روز در مقادیر منقسم.
کودکان:
6 تا 12 سال:مقدار اولیه:1.5 تا 2 mg/kg/day در مقادیر منقسم.
مقدار نگهدارنده: ممکن است تا 6 mg/kg/day در 3 نوبت افزایش یابد.
12 تا 18 سال: مقدار اولیه : 25 تا 50 mg در روز. مقدار نگهدارنده: ممکن است تا 100 تا 150 mg در روز در مقادیر منقسم افزایش پیدا کند.

موارد منع مصرف

ازدیادحساسیت به این دارو و ترکیبات آن , مصرف همزمان با مهارکننده های مونوآمین اکسیداز

عوارض جانبی ترازودون

سردرد2 , بی خوابی , خشکی دهان , یبوست , افزایش تعداد ضربان قلب , گیجی , خستگی مفرط , تشنج , تاری دید , نعوذ دائم آلت تناسلی , بثورات جلدی , کاهش فشارخون , کاهش لکوسیت خون , قرمز شدن پوست , آریتمی قلبی , ادم محیطی , تب1 , سردرگمی , پایین آمدن آستانه تحریک , کاهش غلظت یون سدیم پلاسما , تعریق , کاهش میل جنسی , التهاب کبد

تداخلات دارویی

ارگوتامین سی , اکسپکتورانت , ایماتنیب , پاروکستین , تامسولوسین , آمی تریپتیلین , آمیودارون , اپرپیتانت , اریترومایسین , ایتراکونازول , ایزونیازید , پتیدین , کتوکونازول , کلاریترومایسین , کلومیپرامین , دونپزیل , لینزولید , کینیدین | کوئینیدین , گالانتامین , لیتیم کربنات , لیدوکائین , میکونازول , وراپامیل , وریکونازول , سیبوترامین , سیتالوپرام , سیکلوسپورین , فلووکسامین , فلوکونازول , فنی توئین , تریمی پرامین , دسیپرامین , دوکسپین , دی هیدرو ارگوتامین , دیلتیازم , سایمتیدین , ایمی پرامین , بوسپیرون , بوسنتان , پوساکونازول , تتراسیکلین , ترانیل سیپرومین , دانوروبیسین , دولوکستین , رانیتیدین , سربرولایزین , سرترالین , فلوتیکازون پروپیونات , فلوکستین , گرانیسترون , لیبیدوکس , هراکلس , ونلافاکسین , سیکلوبنزاپرین , ریفابوتین , ریفاپنتین , پگ اینترفرون آلفا 2بی , آسپرین , ساکویی ناویر | ساکیناویر , بوپرنورفین , سدیم اکسی بات , پروکائین آمید , ایندیناویر , اسپارفلوکساسین , تورمیفن , وندتانیب , دروپریدول , آلفنتانیل , سوفنتانیل , راساژیلین (رازاگیلین) , سافینامید , پالونوسترون , دولاسترون , تاپنتادول , رمی فنتانیل , دی اتیل پروپیون , اینوتوزوماب , اینداپامید , دوفتیلید , بپریدیل , لیز دگزامفتامین | لیس دکس آمفتامین , زالپلون , آرسنیک تری اکساید , لورکاسرین , جمتوزومب , بنزفتامین , اتراویرین , دکس فن فلورامین , دس ونلافاکسین , میلناسیپران , پروپیل هگزدرین , زایلومتازولین , آکریواستین + پسودوافدرین , گرپافلوکساسین , هالوفانترین , هوپرزین آ , بداکیلین , آرفورموترول , لوومیلناسیپران , مت اسکوپولامین , ات کلر وینول , دیفنوکسین , انترکتینیب , متاکسالون , لاسمیدیتان

هشدارها

1- در مصرف ترازودون بیماران دارای اختلالات افسردگی شدید(MDD)، هم بزرگسالان وهم کودکان، ممکن است وخیم تر شدن وضعیت افسردگی و یا افزایش تمایل به خودکشی یا تغییرات رفتاری غیرطبیعی را تجربه کنند.
2- احتمال بروز سندروم سروتونین یا سندروم نورولپتیک بدخیم کشنده در مصرف ترازودون وجود دارد.
3- در بیماران دارای افسردگی دوقطبی با احتیاط فراوان ترازودون تجویز شود.
4- ترازودون ممکن است سبب طولانی شدن فاصله QT/QTc شود.
5- ترازودون در بیماران قلبی بااحتیاط تجویز شود.در شروع مرحله بهبودی آنفارکتوس میوکارد تجویز ترازودون توصیه نمی شود.
6- بیماران مصرف کننده ترازودون باید آگاه باشند که با مصرف همزمان داروهای ضد التهاب غیراستروئیدی و آسپیرین و دیگر داروهای ضدانعقاد خون ، امکان خونریزی وجود دارد.
7- در مصرف ترازودون در مواردی نعوذ پایدار ( نعوذ دردناک بیشتر از 6 ساعت)در مردان دیده شده است.
8- کاهش غلظت یون سدیم پلاسما در درمان با SNRIs و SSRIs از جمله ترازودون با شیوع بالایی رخ می دهد.این کاهش غلظت یون سدیم پلاسما در نتیجه سندروم ترشح نامناسب هورمون ضد ادراری (SIADH) بروز می کند.
9- ترازودون ممکن است باعث حالت خواب آلودگی شود در نتیجه در انجام کارهایی که نیاز به هوشیاری کامل دارند احتیاط لازم را انجام دهید.
10- -اتساع مردمک چشم بدنبال تعداد زیادی از ضد افسردگی ها از جمله ترازودون می تواند رخ دهد. ترازودون می تواند سبب حمله بسته شدن زاویه در بیماران دارای زاویه باریک ذاتی (کسانیکه تحت عمل برداشتن قرنیه قرار نگرفته اند)شود.

نکات قابل توصیه

با مشاهده علائم ذکر شده پزشک خود را مطلع سازید:
اضطراب، تحریک پذیری، حملات هراسی ، بی خوابی ، وضعیت تهاجمی، هایپومانیا، مانیا، بی قراری حرکتی، زودرنجی، پرخاشگری و دیگر تغییرات رفتاری و وخیم تر شدن افسردگی و تمایل به خودکشی
2-در صورت داشتن سوابق اختلالات دو قطبی ، بیماری قلبی یا آنفارکتوس میوکارد پزشک معالج را در جریان بگذارید.
3-ممکن است با مصرف ترازودون کاهش فشار خون شامل کاهش فشار خون وضعیتی و سنکوپ رخ دهد.
4-از قطع مصرف ناگهانی ترازودون بپرهیزید . بدلیل بروز علائم محرومیت شامل اضطراب، تحریک پذیری و اختلال خواب توصیه می شود قطع مصرف ترازودون بصورت تدریجی انجام شود.
5- ترازودون باید با فاصله کوتاهی بعد از صرف غذا و یا میان وعده سبک میل شود.

مصرف در بارداری

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

دارو های مشابه

ماپروتیلین , نفازودون