اطلاعات دارویی تراستوزوماب

مکانیسم اثر

تراستوزوماب به ناحیه خارج سلولی پروتئین گیرنده شماره 2 فاکتور رشد اپیدرمال (HER2) متصل شده وسمیت سلولی وابسته به آنتی بادی را بر علیه سلول هایی که باعث تولید بیش از حد پروتئین فوق می شوند را میانجیگری می کند.

فارماکودینامیک

تراستوزوماب در درمان سرطان پستان HER2 بکار میرود. پروتئین HER2 در 25-30% موارد در مراحل اولیه سرطان پستان بمقدار زیاد تولید می شود.
تراستوزوماب هم در آزمایشهای برون تنی هم درون تنی (حیوانات) نشان داده است که تکثیر سلولهای دارای پروتئین سطحی را مهار می کند.این دارو سمیت سلولی وابسته به آنتی بادی را بر علیه سلولهایی که باعث تولید بیش از حد پروتئین HER2 می شوند را میانجیگری کرده و بسمت مرگ هدایت می کند.

فارماکوکینتیک

حداکثر و میانگین غلظت پلاسمایی مداوم آن حدودا (بین 16-32 هفته) به ترتیب 123 و 79 mcg/kg می باشد.
عمده دارو توسط اوسپونیزاسیون در سیستم رتیکولواندوتلیال متابولیزه می شود.
نیمه عمر داروی تراستوزوماب میانگین 28/5 روز می باشد.

موارد مصرف تراستوزوماب

سرطان پستان HER2 مثبت مراحل اولیه , سرطان پستان متاستاتیک که بمقدارزیاد HER2 تظاهر کند , سرطان معده متاستاتیک

مقدار مصرف تراستوزوماب

درمان کمکی سرطان پستان:
بزرگسالان:نهایتا 52 هفته درمان: با دوز اولیه 4 mg/kg وریدی انفوزیون در عرض 90 دقیقه شروع شده سپس هرهفته 2 mg/kg وریدی انفوزیون در عرض 30 دقیقه تا12 هفته (طی درمان یا ادامه آن با پاکلی تاکسل یادوسه تاکسل ) و تا 18 هفته ( طی درمان یا ادامه آن با دوسه تاکسل /کربوپلاتین) ادامه می یابد.
یک هفته بعد از آخرین دوز تراستوزوماب ، 6 mg/kg وریدی انفوزیون در عرض 30 تا 90 دقیقه هر 3 هفته ادامه می یابد.
بعنوان تنها عامل درمانی بعد از درمان با آنتراسیکلین ها: با دوز اولیه وریدی 8 mg/kg انفوزیون در عرض 90 دقیقه شروع شده سپس 6mg/kg وریدی انفوزیون در عرض 30 تا 90 دقیقه هر هفته تا 3 هفته ادامه می یابد.
درمان سرطان پستان متاستاتیک:
بزرگسالان: با دوز اولیه 4 mg/kg وریدی انفوزیون در عرض 90 دقیقه(بتنهایی یا همراه باپاکلی تاکسل ) شروع شده سپس 2mg/kg وریدی انفوزیون در عرض 30 دقیقه یک بار در هفته تا زمان پیشرفت بیماری ادامه می یابد.
درمان سرطان معده متاستاتیک:
بزرگسالان: با دوز اولیه 8 mg/kg وریدی انفوزیون در عرض 90 دقیقه شروع شده سپس 6mg/kg وریدی انفوزیون در عرض 30تا 90 دقیقه هر 3 هفته تا زمان پیشرفت بیماری ادامه می یابد.

موارد منع مصرف

ازدیادحساسیت به این دارو و ترکیبات آن

عوارض جانبی تراستوزوماب

تهوع , سردرد2 , بی خوابی , افزایش تعداد ضربان قلب , دردشکمی , گیجی , استفراغ , واکنش های حساسیتی , بثورات جلدی , افسردگی , اسهال , تنگی تنفس , ضعف , احساس سرما , خارش شدید , التهاب گلو , کاهش لکوسیت خون , کم خونی , نارسایی قلبی مزمن , آریتمی قلبی , تپش قلب , گز گزاندامها , التهاب اعصاب محیطی , نوروپاتی , آکنه , التهاب مخاط بینی , سوءهاضمه , عفونت دستگاه ادراری , ادم , ادم محیطی , سرفه , سینوزیت , عفونت دستگاه تنفسی , تب1

تداخلات دارویی

آنتی تیموسیت گلوبولین , اسپری بودزوناید , آسپاراژیناز , اپی روبیسین , ارلوتینیب , استراموستین , استرپتوزوسین , اگزالی پلاتین , اتوپوزاید , پردنیزولون , نیلوتینیب , هیدروکورتیزون , وینورلبین , کاپسیتابین , کاربوپلاتین , مرکاپتوپورین , لوموستین , مایکوفنولات موفتیل , متیل پردنیزولون , ملفالان , میتوکسانترن , ناتالیزومب , سورافنیب , سیتارابین , سیکلوسپورین , سیکلوفسفامید , فلودارابین فسفات , گلاتیرامر استات , توپوتکان , تیوگوانین , دزوکسی کورتیکوسترون , دوسه تاکسل , دوکسوروبیسین , سانی تینیب , ایفوسفامید , ایماتنیب , پاکلی تاکسل , تالیدومید , ترتینوئین , تریامسینولون , تموزولامید , ریتوکسی ماب , فینگولیمود , کاربوپلاتین , اینترفرون بتا- 1a , تیوتپا , داساتینیب , کارموستین , فلوکسوریدین , بتریکسابان , بلیناتومومب , جمتوزومب , نیکاردیپین , پمترکسد | پمترکسید , ابماسیکلیب , تمسیرولیموس , واکسن مننگوکوک کنژوگه , اوستکینومب , بنرالیزومب , رسلیزومب , سکوکینوماب , آلیروکوماب

تریامسینولون استات

هشدارها

1-کاردیومیوپاتی : میتواند باعث کاهش میزان برون دهی بطن چپ ونارسایی احتقانی قلب شود که در تجویز همراه با آنتراسیکلین ها احتمال آن افزایش می یابد.
2-سمیت کشنده جنینی: اگر در بارداری استفاده شودکاهش رشد ریه ، نابهنجاری اسکلتی،مرگ نوزاد ممکن است رخ دهد.
3-واکنش های انفوزیون و سمیت ریوی: ممکن است باعث واکنش های انفوزیون جدی و کشنده و سمیت ریوی شود.معمولا علائم طی 24 ساعت اتفاق می افتد.در بیمارانی که دچار اختلالات تنفسی یا کاهش فشار خون بالینی شده اند،درمان قطع شودوکنترل تا زمان رفع علائم انجام شود.همچنین در صورت بروز آنافیلاکسی ،آنژیوادم سندروم زجر تنفسی درمان قطع شود.

نکات قابل توصیه

ا-تنها راه استفاده داروی تراستوزوماب،انفوزیون وریدی می باشد .(تزریق وریدی مناسب نمی باشد).
2-محلول باید فاقد ذرات قابل رؤیت ،شفاف بمقدار جزئی دارای رنگ،بدون رنگ یا متمایل به زرد کمرنگ باشد.
3-با دیگرداروها و محلول دکسترز مخلوط یا رقیق نشود.
4- رقیق سازی دارو :هر ویال با20سی سی آب مقطر قابل تزریق باکتریوستاتیک برای تهیه محلول چند دوزی حاوی 21 mg/ml تراستوزوماب ترکیب شود.
برای بیمارانی که به بنزیل الکل حساسیت دارند(ماده محافظ موجود در آب مقطر قابل تزریق باکتریوستاتیک)با آب مقطر قابل تزریق استریل برای تهیه محلول تک دوز ترکیب شود.
5-ممکن است بمقدار جزئی کف بر روی سطح ترکیب موجود باشد ، ویال بمدت 5 دقیقه به حال خود رها شود.
6-حجم موردنیاز از محلول تراستوزوماب رقیق شده را به کیسه حاوی 250 سی سی سدیم کلراید 0.9% اضافه کرده، جهت مخلوط کردن محلول به آرامی کیسه را سر و ته کنید.

مصرف در بارداری

D ( در این گروه از داروها، مطالعات و نتایج حاصل از آن بیانگر وجود خطر برای جنین انسان است. زمانی که استفاده از دارو برای زنان باردار اجتناب ناپذیر است و خطرات احتمالی پذیرفته شده است، پزشک دارو را تجویز می کند. )

دارو های مشابه

آلیروکوماب , فم تراستوزومب