اطلاعات دارویی ترامادول

مکانیسم اثر

این دارو یک اپویید ضد درد سنتزی با فعالیت مرکزی است . هرچند مکانیسم اثر آن به طور کامل مشخص نمی‌باشد، ولی طبق مطالعات حیوانی حداقل دو مکانیسم احتمالی برای آن قابل طرح است : 1- اتصال دارو و متابولیت M1 آن به گیرنده‌های μ و2- مهارضعیف برداشت مجدد نوراپی‌نفرین و سروتونین.
فعالیت اپیوئیدی آن در نتیجه تمایل پایین داروی اصلی به گیرندهμ و تمایل بیشتر متابولیت آن به گیرنده های اپیوئیدی است. طبق مطالعات حیوانی انجام شده اثرات ضد دردی متابولیت M1، 6 برابرقوی تر از داروی مادر و تمایل آن برای اتصال به گیرنده μ ، 200 برابر بیشتر است . سهم هر کدام از این دو ترکیب برای ایجاد اثرات ضد دردی در بدن انسان وابسته به غلظت پلاسمایی آن ها است.

فارماکودینامیک

ترامادول بازجذب نوراپی نفرین و سروتونین را در شرایط آزمایشگاهی مهار می کند. این مکانیسم می تواند به طور غیر مستقیم در اثرات کلی ضد دردی ترامادول سهیم باشد.
صرف نظر از اثر ضد دردی ، تجویز ترامادول ممکن است یک مجموعه ای از علائم ( از جمله سرگیجه، خواب آلودگی، حالت تهوع، یبوست، عرق کردن و خارش) ایجاد کند که شبیه به علائم سایر مواد مخدر است. در مقایسه با مورفین، ترامادول باعث رهیش هیستامین نمی شود. در دوزهای درمانی، ترامادول بر ضربان قلب، عملکرد بطن چپ یا شاخص قلب تاثیر ندارد.

فارماکوکینتیک

• جذب :
فراهمی زیستی : فرم سریع رهش: 75% فرم طولانی رهش : 85-90%
شروع اثر : 1 ساعت
مدت زمان اثر : 9 ساعت
زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی : فرم سریع رهش : 1.5 ساعت؛ فرم طولانی رهش : 12 ساعت
• توزیع: اتصال به پروتئین : 20٪
حجم توزیع : 2.5 تا 3 لیتر بر کیلوگرم
• متابولیسم :
متابولیسم توسط آنزیم هایCYP2D6و CYP3A4 در کبد از طریق دمتیلاسیون و گلوکورونیزاسیون / سولفاته شدن
متابولیت ها : (O-desmethyltramadol) M1
• حذف :
نیمه عمر: 6-8 ساعت
دفع : ادرار (90٪)

موارد مصرف ترامادول

ضد درد

مقدار مصرف ترامادول

• بزرگسالان:
فرم سریع رهش:
* درد مزمن : 25 میلی گرم در هر صبح در ابتدا ؛ افزایش روزانه 25-50 میلی گرم بر روز در هر 3 روز تا 50-100 میلی گرم هر 4تا 6 ساعت بصورت خوراکی در صورت نیاز؛ نباید بیش از 400 میلی گرم در روز مصرف شود.
* درد حاد: 50-100 میلی گرم هر 4تا 6ساعت ، بصورت خوراکی در صورت نیاز؛ نباید بیش از 400 میلی گرم در روز باشد .
فرم طولانی رهش:
100میلی گرم یک بار در روزخوراکی در ابتدا؛ هر 5روز 100میلی گرم افزایش می یابد؛ نباید بیش از 300 میلی گرم در روز مصرف شود.
• کودکان:
درد متوسط تا شدید :
فرم سریع رهش :
کمتر از 17 سال: ایمنی و اثربخشی ثابت نشده است.
بزرگتر یا مساوی 17 سال (حاد): 50-100 میلی گرمخوراکی هر 4-6 ساعتدر صورت نیاز ؛ نباید بیش از 400 میلی گرم در روز باشد.
بزرگتر یا مساوی 17 سال (مزمن): 25 میلی گرمخوراکی هرروز صبح در ابتدا؛ افزایش روزانه 25-50 میلی گرم در روز در هر 3 روز به صورت دوز جداگانه تا 50-100 میلی گرم خوراکی هر 4-6 ساعت در صورت نیاز ؛ نباید بیش از 400 میلی گرم در روز باشد.
فرم طولانی رهش :
بزرگتر از 18 سال: ایمنی و اثربخشی مشخص نشده است . • سالمندان :
* بالای65سال : شروع با پایین ترین میزان دوز؛ نباید به بیش از 300 میلی گرم در روز در صورت سن بالای75سال برسد .
* بالای75سال : نباید به بیش از 300 میلی گرم در روز تجاوز کند ؛ فرم طولانی رهش با احتیاط زیاد استفاده شود.

موارد منع مصرف

ازدیادحساسیت به این دارو و ترکیبات آن , بحران آسمی(تشدید حاد آسم) , ضعف شدید تنفسی , بیماران با افزایش کربن دی اکسید خون

عوارض جانبی ترامادول

تهوع , سردرد2 , خشکی دهان , یبوست , استفراغ , سرگیجه , افسردگی , اسهال , ضعف , اضطراب , احتباس ادراری , خارش , عصبانیت , توهم , تکرر ادرار , خواب آلودگی , بی قراری , احساس عمومی از ناراحتی و یا بیماری , تنگی نفس , اختلالات بینایی , گرفتگی عضلات , راش , سرخوشی , عدم ثبات احساسی , هیپرتونیا , تعرق , علائم یائسگی , انبساط عروق , راه رفتن غیر عادی , فراموشی , اختلال شناختی

تداخلات دارویی

ارگوتامین سی , افدرین , تئوفیلین , لینزولید , فنلزین , ایزوکربوکسازید , راساژیلین (رازاگیلین) , سافینامید , ترانیل سیپرومین , سیبوترامین , سیتالوپرام , متیل فنیدات , کاربامازپین , کلرال هیدراته , فنتانیل , سیکلوبنزاپرین , پگ اینترفرون آلفا 2آ (پگاسیس) , پگ اینترفرون آلفا 2بی , سدیم اکسی بات , وندتانیب , آلفنتانیل , کدئین , پالونوسترون , دولاسترون , تاپنتادول , زیپراسیدون , فنیل پروپانولامین , پنتازوسین , دوفتیلید , بپریدیل , زالپلون , تریازولام , بوتورفانول , پرومازین , تروپیسترون , لورکاسرین , ورتیوکستین , استازولام , آسناپین , دکس فن فلورامین , دس ونلافاکسین , گرپافلوکساسین , هالوفانترین , مولیندون , تریمپرازین , آلویموپان , اکس تریفیلین , بداکیلین , لوومیلناسیپران , اکسی مورفون , پاراآلدهاید , ات کلر وینول , بنزهیدروکدون/استامینوفن , ایوبنگوان (131I) , سفیدروکول , برومازپام , فلوربتاپیر F18

مهارکنندگان MAO - الکل

هشدارها

- نباید ترامادول را در صورت حساسیت به آن مصرف نمایید ، یا اگر: • آسم شدید یا مشکلات تنفسی
• انسداد در معده یا روده دارید -
• اگر اخیرا از الکل، آرام بخش، یا داروهای مخدر استفاده کرده اید؛ یا
اگر در 14 روز گذشته یک مهارکننده MAOمانند ایزوکربوکساید، لینزولید، متیلن بلو، فنلزین، راسژیلین، سلژیلین،ترانیل سیپرامین استفاده کردید .
- ترامادول نباید به کودک زیر 12 سال داده شود
- ترامادول را افرادی که کمتر از 18 سال دارند و اخیرا عمل جراحی برای حذف لوزه ها یا آدنوئید ها انجام داده اند مصرف نکنید.
- در صورت استفاده از ترامادول در حین بارداری، وابستگی به دارو برای کودک رخ می دهد. اگر باردار هستید یا قصد بارداری دارید، به پزشک خود اطلاع دهید.
- در هنگام شیردهی ترامادول مصرف نکنید. این دارو می تواند به شیر مادر وارد شود و موجب خواب آلودگی، مشکلات تنفسی یا مرگ در یک کودک شیرخوار شود.

نکات قابل توصیه

• ترامادول را میتوان با غذا یا بدون آن مصرف کرد.
• فرمولاسیون طولانی رهش آن باید بلعیده شود هرگز آن را تقسیم نکنید و یا نجوید زیرا ممکن است یک دوز خطرناک یا مرگبار دریافت کنید. کپسول های ترامادول که به مدت طولانی آزادمی شوند تنها یک بار در روز مصرف می شوند. دوز ترامادول را افزایش ندهید مگر به دستور پزشک.
• ممکن است باعث خواب آلودگی شود و بر توانایی شما در رانندگی یا کارکردن با دستگاه تاثیر بگذارد. از رانندگی یا وظایف بالقوه خطرناک خودداری کنید تا مطمئن شوید که ترامادول این اثرات را ندارد.
• ازمصرف الکل اجتناب کنید الکل ممکن است عوارض جانبی ترامادول را افزایش داده و خطر تشنج را افزایش دهد.
•مصرف این دارو می تواند موجب تهوع شود. استفاده از داروهای ضد تهوع با ترامادول می تواند با این اثرمقابله کند. شروع درمان با دوزهای کم یا مصرف غذا ممکن است به کاهش تهوع کمک کند.
• اگر ترامادول را برای مدت طولانی مصرف کرده اید، آن را به طور ناگهانی متوقف نکنید. پزشک شما بهترین راه برای کاهش دوز را طی چند هفته توصیه خواهد کرد.
• اگر واکنش آلرژیک به ترامادول، عرق بیش از حد، احساس آشفتگی یا سردرگمی، تب و اسهال دارید و یا کنترل اندام تان دشوار است یا متوجه انقباضات تند و تیز از ماهیچه های خود شدید بلافاصله به پزشک اطلاع دهید.
•دارو را دور از دسترس کودکان و حیوانات خانگی در یک منطقه امن و خصوصی نگه دارید، از دسترس هر کسی که ممکن است به طور غیرقانونی از آن سوءاستفاده کند، دور نگه داشته شود.
•دارو را در بارداری یا شیردهی مصرف نکنید، مگر اینکه به طور خاص توسط پزشک شما توصیه شود،

مصرف در بارداری

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

دارو های مشابه

تاپنتادول , نورمتادون , لوومتادون , لوورفانول , فنتانیل , کدئین , بوتورفانول , نالبوفین