اطلاعات دارویی ترانگزامیک اسید

ترانگزامیک اسید یک آنالوگ سنتزی از آمینو اسید لایزین است. این دارو یک کمپلکس برگشت پذیر ایجاد می کند و پلاسمینوژن را از فیبرین جدا می کند و باعث ایجاد لخته می شود. از طرفی فعالیت پروتئولیتیکی پلاسمین را نیز مهار می کند ( البته مقادیر زیاد دارو برای انجام این اثر لازم است).
در آنژیو ادم ارثی با مهار فعالیت پلاسمین سبب کاهش فعال شدن اولین پروتئین کمپلمان (C1) و در نتیجه پیشگیری از حملات آنژیو ادم می شود.

ترانگزامیک اسید به صورت رقابتی فعال شدن پلاسمینوژن را به پلاسمین کاهش می دهد. در دوزهای بالا نیز پلاسمین را به صورت غیر رقابتی مهار می کند و سبب لخته شدن خون می شود.

این دارو به فرم خوراکی و تزریقی استفاده می شود. 30 تا 50 درصد دوز مصرفی خوراکی جذب خون می شود و غذا بر فراهمی زیستی دارو تاثیری ندارد.
حداکثر غلظت پلاسمایی دارو در مصرف خوراکی طی 2.5 ساعت ایجاد شده و حجم توزیع آن 9 تا 12 لیتر است.
اتصال پروتئینی دارو حدود 3 درصد است و به پلاسمینوژن متصل می شود. کمتر از 5 درصد دارو متابولیزه می شود.
نیمه عمر حذف 2 تا 11 ساعت می باشد.
پاکسازی بدن از دارو 110 تا 116 میلی لیتر در دقیقه است. بیش از 95 درصد دارو به صورت تغییرنیافته در ادرار دفع می شود.

خون ریزی شدید , کشیدن و جراحی دندان در بیماران هموفیلی

• خون ریزی زیاد در سیکل قاعدگی
خوراکی: 1000 تا 1500 میلی گرم 3 تا 4 بار در روز .
• کشیدن دندان در بیماران هموفیلی
- وریدی : 10 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن فورا قبل از جراحی تزریق شده و سپس 10 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن روزانه 3 تا 4 بار برای مدت 2 تا 8 هفته.
- وریدی : 10 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن تک دوز 2 ساعت قبل از جراحی ( همرا با فاکتور 8 یا 9) و پس از جراحی به صورت خوراکی برای مدت 6 تا 8 روز.
- خوراکی : 25 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن تک دوز 2 ساعت قبل از جراحی, سپس 25 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن 3 تا 4 بار در روز برای مدت 6 تا 8 روز.

ازدیادحساسیت به این دارو و ترکیبات آن , اختلال تشخیص رنگ اکتسابی , انعقاد داخل عروقی فعال , خون ریزی تحت عنکبوتیه فعال , بیماری های فعال ترومبوآمبولیک , سابقه بیماری های ترومبوآمبولیک یا ترومبوزیز , ریسک بالای ترومبوزیز یا ترومبوآمبولیسم , مصرف همزمان با ضد بارداری های هورمونی

تهوع , سردرد2 , استفراغ , سرگیجه , اسهال , کرامپ عضلانی , خستگی , درد شکمی , آنمی , آرترالژی , درد پشت , اختلالات قاعدگی , کاهش فشار خون ( با تزریق سریع وریدی) , درماتیت آلرژیک , میالژی , مشکلات نازال

اتینیل استرادیول+ دروسپیرنون , ترتینوئین , رالوکسیفن , کنتراسپتیو تری فازیک , بازدوکسیفن + استروژن کنژوگه , فاکتور IX | فاکتور 9 , کمپلکس انعقادی ضد مهارکننده

مهار کننده های آنتی کواگولانت ها - مشتقات استروژن ( ضد بارداری ها) -پروژستین ها ( ضد بارداری ها)

• تضعیف سیستم اعصاب مرکزی: ممکن است دارو باعث اختلال در فعالیت های فیزیکی و ذهنی شود بنابراین بیماران باید در صورت رانندگی یا انجام کارهای دقیق با احتیاط فراوان عمل کنند.
• واکنش های افزایش حساسیت : واکنش های حساسیتی به ندرت گزارش شده است اما در تزریق دوز یک جای وریدی احتمال ایجاد آلرژی بیشتر است.
• اثرات چشمی: اختلالات بینایی ( خطا در تشخیص رنگ ها, کاهش دید) و انسداد ورید و شریان شبکیه مشاهده شده است. در صورت شدت عوارض چشمی مصرف دارو باید قطع شود. استفاده از فرم تزریقی در بیماران مبتلا به نقص اکتسابی تشخیص رنگ, نباید صورت گیرد.
• تشنج : مواردی از تشنج در مصرف ترانکسامیک اسید حین عمل جراحی و در بیماران مسن گزارش شده است که به نظر می رسد مکانیسم آن مهار گاما آمینوبوتریک اسید در نورون ها می باشد.
• وقایع ترومبوتیک : ترومبوز وریدی یا شریانی یا ترومبوآمبولیسم خصوصا انسداد عروق شبکیه گزارش شده است. در بیماران مبتلا به مشکلات ترومبوآمبولیک, فرم تزربقی ترانکسامیک اسید باید با احتیاط مصرف شود. فرم خوراکی در بیماران با سابقه بیماری ترومبوآمبولیک فعال یا در معرض خطر آن منع مصرف دارد.
• مصرف همزمان با سایر داروهای ضد خون ریزی ممکن است ریسک ترومبوز را افزایش دهد بنابراین مصرف همزمان این داروها باید با احتیاط فراوان صورت گیرد.
• در بیماران مبتلا به خونریزی مجاری ادراری فوقانی, مواردی از انسداد مجاری مشاهده شده است که به علت لخته شدن خون در آنها بوده است.
• در افراد مبتلا به انعقاد داخل عروقی منتشر (DIC) با احتیاط فراوان مصرف شود.
• اختلالات کلیوی : احتیاج به تنظیم مجدد دوز دارو دارد.
• در بیماران دچار خون ریزی تحت عنکبوتیه مصرف خوراکی ترانکسامیک اسید ممکن است ادم مغزی و انفارکتوس ایجاد کند بنابراین با احتیاط مصرف شود. در این مورد تجویز فرم تزریقی دارو منع مصرف دارد.
• اختلالات عروقی : در بیماران مبتلا به گرفتاری عروق مغزی و قلبی با احتیاط مصرف شود چراکه احتمال ایجاد ترومبوز وجود دارد.

در صورت وجود هرکدام از موارد زیر قبل از مصرف دارو با پزشک مشورت شود :
• سابقه آلرژی به دارو یا ترکیبات آن و آلرژی به سایر داروها و مواد غذایی و علائمی که ایجاد شده است ( راش پوستی, کهیر, خارش, اشکال در تنفس, سرفه, ادم صورت و زبان) , وجود یا احتمال ایجاد لخته خون, خون ریزی مغزی یا اختلالات تشخیص رنگ, مصرف هر داروی ضد انعقاد , پیشگیری از بارداری به روش هورمونی و خونریزی شدید در طی سیکل قاعدگی تا دو دوره پس از مصرف این دارو.
• دارو بدون توجه به غذا مصرف شود و باید کاملا بلعیده شده و شکسته نشود.
• در یک دوره درمان بیش از 5 روز استفاده نشود.
• در صورتی که سیکل قاعدگی بیمار شروع نشده است دارو مصرف نشود.
• در صورت فراموشی یک دوز از دارو, دوز فراموش شده سریعا مصرف شود و تا دوز بعدی حداقل 6 ساعت فاصله اعمال شود. در صورت کمتر بودن فاصله دو دوز از 6 ساعت, از دوز فراموش شده صرف نظر شده و دارو طبق روال قبل مصرف شود.

گروه B ( در این گروه از داروها، مطالعات بر روی حیوانات باردار نشانگر این بود که دارو خطری بر روی جنین ندارد، اما مطالعات کافی روی زنان باردار برای میزان خطر روی جنین در سه ماهه اول بارداری انجام نشده است.)

آمینوکاپروئیک اسید