تریپتورلین Triptorelin
• تریپتورلین برای درمان سرطان پیشرفته پروستات در مردان استفاده می شود.
• این هورمون شبیه به هورمونی است که به طور معمول از غده هیپوتالاموس در مغز ترشح می شود.
• هنگامی که تریپتورلین به طور منظم به مردان داده می شود، سطح تستوسترون را کاهش می دهد که به درمان سرطان پروستات کمک می کند.
• تریپتورلین همچنین برای درمان بلوغ زودرس مرکزی (CPP)، وضعیتی که باعث بلوغ زودرس در پسران (قبل از 9 سالگی) و دختران (قبل از 8 سالگی) می شود، استفاده می شود.
مکانیسم اثر
• تریپتورلین یک آنالوگ صناعی هورمون آزادکننده گونادوتروپین است که باقدرت بالا ترشح گونادوتروپین را مهار میکند.
فارماکودینامیک
• تریپتورلین یک آنالوگ صناعی هورمون آزادکننده گونادوتروپین است که باقدرت بالا ترشح گونادوتروپین را مهار میکند.
• استفاده طولانیمدت اشکال آهسته رهش تریپتورلین ابتدا منجر به افزایش سطوح LH و FSH میشود و متعاقباً مقادیر آنها را کاهش میدهد.
• در آقایان آزادسازی LH و FSH منجر به افزایش موقت غلظت تستوسترون میشود؛ اما تجویز ماهیانه تریپتورلین منجر به کاهش ترشح LH و FSH در آقایان میشود؛ ازاینرو غلظت تستوسترون کاهش مییابد.
فارماکوکینتیک
• حداکثر غلظت دارو در پلاسما برای تریپتورلین با دوزهای 3.75،11.25،22.5 میلیگرم به ترتیب 28.43،38.5،44.1 است.
• زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی 1 تا 3 ساعت است.
• حجم ظاهری توزیع پس از تجویز 0.5 mg وریدی تریپتورلین 30 تا 33 لیتر است.
• اطلاعاتی برای اتصال به پروتئین در دست نیست. تا کنون متابولیتی پیدا نشده است.
• مکانیسم متابولیسم دارو ناشناخته است.
• تریپتورلین هم توسط کبد و هم توسط کلیهها دفع میشود.
• 41.7% دوز تجویزی تریپتورلین به صورت دستنخورده از طریق ادرار دفع میشود.
• دوام اثر تریپتورلین 3.75 میلیگرم، 4 هفته و دوام اثر تریپتورلین 11.25 و 22.5 میلیگرم 3 تا 4 هفته است.
موارد مصرف تریپتورلین
سرطان تخمدان , سرطان پانکراس , درمان علامتی کارسینومای پیشرفته پروستات , اندومتریوز , کمبود هورمون رشدمقدار مصرف تریپتورلین
برای سرطان پیشرفته پروستات:
• بزرگسالان: 3.75 میلی گرم عضلانی هر 4 هفته یک بار.
• 11.25 میلی گرم عضلانی هر 12 هفته یکبار.
• 22.5 میلی گرم هر 24 هفته یکبار.
موارد منع مصرف
عوارض جانبی تریپتورلین
• تهوع
• سردرد
• بیخوابی
• درد قفسه سینه
• یبوست
• درد شکمی
• گیجی
• استفراغ
• صدمه جدی به کبد
• بثورات جلدی
• گرگرفتگی
• اسهال
• تنگی تنفس
• ضعف• خارش شدید
• افزایش فشارخون
• کاهش پلاکت خون
• کاهش نوتروفیل خون
• کاهش لیمفوسیت خون• کاهش لکوسیت خون
• کمخونی
• سوءهاضمه
• ادم• ادم محیطی
• سرفه
• ناتوانی جنسی
• درد عضلانی• علائم شبه آنفولانزا
• واکنشهای محل تزریق
• کونژکتیویت
• بزرگ شدن پستانها
• درد مفصل درد در اندامهای انتهایی
• پشت درد
• التهاب برونش• درد
• افزایش آلکالین فسفات
• درد چشم• احتباس ادراری
• واکنشهای آنافیلاکتیک
• التهاب گلو• اختلال در وضع ادرار (ادرار همراه با سوزش و درد)
• کاهش میل جنسی
تداخلات دارویی
پیموزاید , آمی تریپتیلین , رانیتیدین , سایمتیدین , فلوکستین , متیل دوپا , وراپامیل , گلی بنکلامید , پروکائین آمید , اسپارفلوکساسین , تورمیفن , وندتانیب , دولاسترون , اینوتوزوماب , دوفتیلید , بپریدیل , آرسنیک تری اکساید , پالیپریدون , ومورافنیب , جمتوزومب , گرپافلوکساسین , هالوفانترین , گانیرلیکس , بداکیلین , انترکتینیبهشدارها
1- پاسخ به درمان تریپتورلین را با اندازه گیری سطح سرمی تستوسترون تحت نظارت قرار دهید.
2- بیماران با ضایعات ورتبرال متاستاتیک و دارای انسداد در دستگاه ادراری را در چند هفته اول درمان به دقت تحت نظارت قرار دهید.
نکات قابل توصیه
1- تریپتورلین تنها برای تزریق عضلانی است.
2- تریپتورلین تنها با آب مقطر آمادهسازی شود، از دیگر رقیقکنندهها استفاده نشود.
3- داروی تریپتورلین ممکن است موقتاً باعث بدتر شدن علائم بیماری شامل درد استخوانی، وجود خون در ادرار، ادرارکردن سخت یا همراه درد شود؛ ولی در طی 3 تا 4 هفته علائم بهتر میشوند.
4- در صورت مشاهده علائم زیر سریعاً پزشک خود را مطلع کنید:
• راش
• خارش
• کهیر
• ورم صورت، لبها، چشمها، زبان
• خسخس سینه
• کوتاهشدن نفس
• اشکال در تنفس
• ضعف و بیحالی پاها
• عدم توانایی در ادرارکردن
مصرف در بارداری
X ( مصرف در بارداری ممنوع است)جهت اطلاع از موجودی داروهای تک نسخه ای در موسسه خدمات دارویی رضوی، با واحد داروهای تک نسخه ای تماس بگیرید.
051-31908 (داخلی 201)
و یا شماره 09045416138
موسسه خدمات دارویی رضوی
بانک اطلاعات دارویی | جدیدترین اخبار دارویی | مشاوره دارویی
آزاده رحیمی | 1399/05/25
با عرض سلام ، من خودم دکتر داروساز هستم . می خواستم لطفا بفرمایید پزشکان در چه مواردی تریپتورلین و در چه مواردی لوپرولاید رو تجویز می کنن چون دقیقا اندیکاسیون هردو یکی هست . آیا اگه تریپتورلین موجود نباشه با خیال راحت میشه لوپرولاید رو داد ؟؟؟ چه دلیلی باعث میشه که پزشک لوپرولاید تجویز کنه و تریپتورلین رو صلاح ندونه ؟؟؟ ممنون
پاسخ خانم دکتر علمدار:
سلام . ببینید بستگی به سلیقه هر پزشکی داره و پروفایل عوارض جانبی و داروهای همراه . همینطور مقاومت به درمان
ما نمیتونیم جایگزین کنیم باهم