اطلاعات دارویی تریپتورلین

مکانیسم اثر

• تریپتورلین یک آنالوگ صناعی هورمون آزادکننده گونادوتروپین است که باقدرت بالا ترشح گونادوتروپین را مهار می‌کند.

فارماکودینامیک

• تریپتورلین یک آنالوگ صناعی هورمون آزادکننده گونادوتروپین است که باقدرت بالا ترشح گونادوتروپین را مهار می‌کند.
• استفاده طولانی‌مدت اشکال آهسته رهش تریپتورلین ابتدا منجر به افزایش سطوح LH و FSH می‌شود و متعاقباً مقادیر آنها را کاهش می‌دهد.
• در آقایان آزادسازی LH و FSH منجر به افزایش موقت غلظت تستوسترون می‌شود؛ اما تجویز ماهیانه تریپتورلین منجر به کاهش ترشح LH و FSH در آقایان می‌شود؛ ازاین‌رو غلظت تستوسترون کاهش می‌یابد.

فارماکوکینتیک

• حداکثر غلظت دارو در پلاسما برای تریپتورلین با دوزهای 3.75،11.25،22.5 میلی‌گرم به ترتیب 28.43،38.5،44.1 است.
• زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی 1 تا 3 ساعت است.
• حجم ظاهری توزیع پس از تجویز 0.5 mg وریدی تریپتورلین 30 تا 33 لیتر است.
• اطلاعاتی برای اتصال به پروتئین در دست نیست. تا کنون متابولیتی پیدا نشده است.
• مکانیسم متابولیسم دارو ناشناخته است.
• تریپتورلین هم توسط کبد و هم توسط کلیه‌ها دفع می‌شود.
• 41.7% دوز تجویزی تریپتورلین به صورت دست‌نخورده از طریق ادرار دفع می‌شود.
• دوام اثر تریپتورلین 3.75 میلی‌گرم، 4 هفته و دوام اثر تریپتورلین 11.25 و 22.5 میلی‌گرم 3 تا 4 هفته است.

موارد مصرف تریپتورلین

سرطان تخمدان , سرطان پانکراس , درمان علامتی کارسینومای پیشرفته پروستات , اندومتریوز , کمبود هورمون رشد

مقدار مصرف تریپتورلین

برای سرطان پیشرفته پروستات:
• بزرگسالان: 3.75 میلی گرم عضلانی هر 4 هفته یک بار.
• 11.25 میلی گرم عضلانی هر 12 هفته یکبار.
• 22.5 میلی گرم هر 24 هفته یکبار.

موارد منع مصرف

عوارض جانبی تریپتورلین

• تهوع
• سردرد
• بی‌خوابی
• درد قفسه سینه
• یبوست
• درد شکمی
• گیجی
• استفراغ  

• خستگی مفرط 

• آنژیوادم  

• صدمه جدی به کبد  

• بثورات جلدی  

• گرگرفتگی  

• اسهال  

• تنگی تنفس 

• ضعف  

• خارش شدید  

• افزایش فشارخون  

• کاهش پلاکت خون  

• کاهش نوتروفیل خون

• کاهش لیمفوسیت خون 
• کاهش لکوسیت خون  

• کم‌خونی  

• سوءهاضمه  

• عفونت دستگاه ادراری 

• ادم 
• ادم محیطی 
• سرفه  

• ناتوانی جنسی 

• درد عضلانی  

• علائم شبه آنفولانزا  
• واکنش‌های محل تزریق

• بی‌اشتهایی  

• کونژکتیویت  

• بزرگ شدن پستان‌ها  

• درد مفصل درد در اندام‌های انتهایی  

• پشت درد

• التهاب برونش

• درد

• افزایش آلکالین فسفات

• درد چشم

• احتباس ادراری

• واکنش‌های آنافیلاکتیک

• التهاب گلو

• اختلال در وضع ادرار (ادرار همراه با سوزش و درد)

• کاهش میل جنسی

تداخلات دارویی

پیموزاید , آمی تریپتیلین , رانیتیدین , سایمتیدین , فلوکستین , متیل دوپا , وراپامیل , گلی بنکلامید , پروکائین آمید , اسپارفلوکساسین , تورمیفن , وندتانیب , دولاسترون , اینوتوزوماب , دوفتیلید , بپریدیل , آرسنیک تری اکساید , پالیپریدون , ومورافنیب , جمتوزومب , گرپافلوکساسین , هالوفانترین , گانیرلیکس , بداکیلین , انترکتینیب

هشدارها

1- پاسخ به درمان تریپتورلین را با اندازه گیری سطح سرمی تستوسترون تحت نظارت قرار دهید.
2- بیماران با ضایعات ورتبرال متاستاتیک و دارای انسداد در دستگاه ادراری را در چند هفته اول درمان به دقت تحت نظارت قرار دهید.

نکات قابل توصیه

1- تریپتورلین تنها برای تزریق عضلانی است.
2- تریپتورلین تنها با آب مقطر آماده‌سازی شود، از دیگر رقیق‌کننده‌ها استفاده نشود.
3- داروی تریپتورلین ممکن است موقتاً باعث بدتر شدن علائم بیماری شامل درد استخوانی، وجود خون در ادرار، ادرارکردن سخت یا همراه درد شود؛ ولی در طی 3 تا 4 هفته علائم بهتر می‌شوند.
4- در صورت مشاهده علائم زیر سریعاً پزشک خود را مطلع کنید:
• راش
• خارش
• کهیر
• ورم صورت، لب‌ها، چشم‌ها، زبان
• خس‌خس سینه
• کوتاه‌شدن نفس
• اشکال در تنفس
• ضعف و بی‌حالی پاها
• عدم توانایی در ادرارکردن

مصرف در بارداری

X ( مصرف در بارداری ممنوع است)

دارو های مشابه

لوپرولاید استات , هیسترلین , آپالوتامید