تموزولامید Temozolomide
تموزولامید با پیشرفت سلولهای سرطانی تداخل ایجاد می‌کند و رشد و انتشار آنها در بدن را آهسته می‌کند. تموزولامید با پرتودرمانی برای درمان انواع مشخصی از تومور مغزی در بزرگسالان بکار می رود. تموزولامید معمولا پس از شکست دیگر داروهای سرطانی تجویز می شود.
مکانیسم اثر
تموزولامید یک پیش دارو است که بطور مستقیم فعال نیست ، در PH فیزیولوژیک بدن به MTIC هیدرولیز می شود. MTIC بعدا به متابولیتهای فعال هیدرولیز میشود که توسط آلکیلاسیون DNA در موقعیتهای 6O و 7N گوانین اثرات سایتوتوکسیک خود را اعمال می کند.
فارماکودینامیک
تموزولامیدیک مشتق ایمیدازوتترازین و یک عامل ضدسرطان است. تموزولامیدیک پیش دارو است که بطور مستقیم فعال نیست ودر PH فیزیولوژیک بدن به 5-3- متیل تریازین 1- ایمیدازول 4- کربوکسی‌آمید (MTIC) ، هیدرولیز میشود. پس از مصرف، تموزولامید تحت هیدرولیز غیرآنزیمی به سرعت در PH فیزیولوژیکی به MTIC، که شکل فعال دارو است، تغییر می‌کند. MTIC،تحت تاثیر آب در موقعیت C4 باالکتروپوزیتیو بالا ی تموزولامید تغییر می یابد در نتیجه سبب باز شدن حلقه تموزولامید و رها شدن کربن دی اکسید و تغییر MTIC میشود.
فارماکوکینتیک
سریع و به طور کامل پس از مصرف خوراکی با نزدیک به 100% فراهمی‌زیستی جذب میشود. غذا ،مقدار و سرعت جذب پس از مصرف خوراکی را کاهش میدهد.
اتصال به پروتئین پلاسما: تقریبا 15%. تموزولامید یک پیش دارو است. تموزولامید در PH فیزیولوژیکی تحت هیدرولیز غیرآنزیمی به سرعت به MTIC تغییر می‌کند.
MTIC بعدا به 5- آمینوایمیدازول 4- کربوکسی‌آمید (AIC) و متیل هیدرازین هیدرولیز میشود. ایزوآنزیمهایCYP تنها نقش کوچکی در متابولیسم تموزولامید و MTIC بازی می‌کنند.
حدود 38% دوز مصرف شده ، پس از 7 روز ، در ادراروکمتر از 1% در مدفوع دفع میشود.
نیمه عمر تموزولامید: تقریبا 8/1 ساعت می باشد.
مقدار مصرف تموزولامید
دوز معمول بزرگسالان برای آستروسیتومای آناپلاستیک :
-- خوراکی: دوز ابتدایی: 150 mg/m2خوراکی یکبار در روز دوز نگهداری: 200 mg/m2 خوراکی یکبار در روز طول درمان: 5 روز متوالی هر 28 روز چرخه درمان
--IV: دوز ابتدایی: 150 mg/m2IV در عرض 90 دقیقه یکبار در روز دوز نگهداری: 200 mg/m2IV در عرض 90 دقیقه یکبار در روز طول درمان: 5 روز متوالی هر 28 روز چرخه درمان
تداخلات دارویی
هشدارها
1- اثرات هماتولوژی: پانسیتوپنی طولانی‌مدت گزارش شده است; ممکن است منجر به آنمی آپلاستیک کشنده شود، ممکن است نیاز به سرکوب مغز استخوان ( نوتروپنی و ترومبوسیتوپنی وابسته به دوز)، ممکن است نیاز به بستری شدن در بیمارستان، انتقال خون و یا قطع دارو شود.شمارش کامل سلولهای خونی CBC را به صورت دوره‌ای کنترل، و دوز را تنظیم، و به صورت مناسبی برنامه‌ریزی کنید.
2- بدخیمی های ثانویه: سندروم میلودیس پلاستیک و بدخیمی‌های ثانویه شامل لوسمی مغز استخوان گزارش شده است.
3- اثرات کبدی: فعال شدن مجدد هپاتیت ب کشنده گزارش شده است.
4- در طول درمان از بارداری جلوگیری کنید.
5- واکنشهای حساسیت شدید جدی، شامل آنافیلاکسی،اریتم مولتی فرم،نکرولیز سمی اپیدرمی ، و سندروم استیون- جانسون گزارش شده است.
نکات قابل توصیه
رعایت دوزاژ و انجام تست های آزمایشگاهی ضروری است.
• پیشگیری از پنومونی کارینی (PCP )برای بیماران با گلیوبلاستوما مولتی فرم حائز اهمیت است. آگاهی دادن به بیماران در خصوص علائم بالینی و نشانه‌های عفونت PCP (برای مثال، تنگی نفس، تب، لرز، سرفه خشک)ضروری است.
• اهمیت این که اگر زنان حامله هستند و یا قصد حاملگی یا شیردهی دارند، فورا به پزشک خود اطلاع دهند. به مردان و زنان توصیه شود که حین درمان از باردارشدن بپرهیزند. زنان حامله از خطر سقط جنین آگاه شوند.
• اهمیت اینکه بیماران در صورت داشتن درمان دارویی خاص یا مصرف داروهای OTC به پزشک خود اطلاع دهند.
• مصرف تموزولامیدبا غذا تداخل دارد.
• مصرف خوراکی تموزولامید باید بصورت بلعیدن کل کپسول بدون جویدن باشد.
• اجتناب از مواجهه با محتویات کپسول و نگهداری درست و ایمن و دور از کودکان و حیوانات خانگی ضروری است.
• احتمال تهوع و استفراغ وجود دارد.پیش درمانی با دارو های ضدتهوع و مصرف هنگام خواب توصیه میشود.تجویز دارو با معده خالی توصیه می شود.
• احتمال کاهش پلاکت خون و امکان خونریزی وجود دارد. آگاهی به بیمار که در صورت مشاهده هرگونه خونمردگی یا خونریزی غیرمعمول به پزشک خود اطلاع دهد.
• فراهم کردن یک نسخه از اطلاعات مصرف برای بیمار، شامل نوشتن، دستورات مخصوص بیمار برای چگونگی مصرف تموزولامیدحائز اهمیت است.
هستی | 1403/11/04
سلام آیا بعد از مصرف فقط سه قرص ار تموزلامید خواب آلودگی و منگی و نیمه هوشیاری طبیعیه یا خطرناکه؟
پاسخ خانم دکتر دنیایی:
با سلام به طور کلی این دارو ممکن است باعث بی خوابی شود حتما در خصوص عوارض پیش آمده به متخصص معالج اطلاع دهید
ترانه | 1403/10/23
سلام،بعد۱۲ دوره، مداوا قطع میشه یا نه ادامه دارد؟ متشکرم ازپاسخگویتون
پاسخ دکتر طهورا رضائی:
سلام بستگی به شرایط بالینی بیمار دارد لطفا با پزشک خود مشورت کنید
سلام، این داروچنددوره بایدمصرف شود؟ | 1403/10/23
بعدمصرف دوره ای چنددرصدامیده؟
پاسخ دکتر طهورا رضائی:
سلام با توجه به شرایط ، پزشک اطلاعات دقیقتری ارائه میدهد
سامان | 1403/07/29
قیمت محصول ایرانی چقدره
پاسخ دکتر طهورا رضائی:
سلام هر عدد حدود 160 هزار تومان به صورت ازاد . با بیمه کمتر میشود
محمد کباری | 1402/10/29
آیا تجویز ۳ عدد همزمان تموزولامید در ۱ وعده برای ۵ روز برای بیمار که گرید ۲ بود بعد از پرتو درمانه درسته؟ زیاد نیست؟ بهتر نیست اول داروی دیگه تجویز کنه خودشم این دارو تو عوارضش خطر ابتلا به سرطان خون داره
پاسخ دکتر شیعه زاده:
با درود فراوان
این دارو می تواند در ۴ هفته پس از رادیوتراپی در سیکل های، ۵ روزه با فاصله هر ۲۸ روز تا ۱۲ دوره تجویز شود.
در صورتیکه تحت نظر پزشک متخصص انکولوژی دارو مصرف می شود جای نگرانی نیست.
با احترام
hamed hosseini | 1401/12/23
سلام ببخشید قیمت کپسول ۲۵۰ خارجی چنده
پاسخ خانم دکتر دنیایی:
با سلام برند خارجی آن در داروخانه مرکزی امام موجود نیست
شادی | 1400/11/03
سلام . من در مقاله های خارجی دیدم که تموزولامید برای توده پاراگانگلیوما هم استفاده میشه. آیا شما اطلاعی دارین؟
پاسخ خانم دکتر دنیایی:
با سلام بله در مطالعاتی اثربخشی تموزولامید در پاراگانگلیوما ثابت شده است
مریم | 1400/03/12
سلام خواهر من ۱۴ سالشه دکترش گفته حتمن قرص تموزولومید اکت خارجی شو مصرف شود ولی پیدا نمیشه شما میتونید کمکی کنید ممنون
پاسخ خانم دکتر مشیری:
با سلام
جهت مشاوره رایگان دارویی بصورت تلفنی و اطلاع از موجودی داروها ، می توانید در ساعات (7 الی 22) با شماره ی 31908 -051 داخلی های 228 و 229 تماس حاصل نمایید
هادی | 1399/09/03
فرق خارجی با ایران
پاسخ خانم دکتر مشیری:
با سلام
به لحاظ کیفیت ممکن است مقداری متفاوت باشند اما در صورتی که به هر علتی نمیتوانید داروی خارجی را تهیه نمایید حتما از داروی ایرانی استفاده نمایید.
حسینی | 1399/04/23
سلام قطع ناگهانی قرص تمودال با دورز ۳۰۰ بامصرف ۱۱ دوره ۵روزه درهرماه بعد از بهبودی کامل تومور مغزی پس از جراحی و پرتودرمانی مشکلی ندارد با تشکر
پاسخ خانم دکتر مشیری:
با سلام
دوست عزیز با توجه به تخصصی بودن سول جنابعالی بهتر است پاسخ آن را از پزشک معالج خود جویا شوید.
mostafa hoseinii | 1399/04/21
اگر کسی ۵ عدد باهم داروی تیموزولامید ۱۰۰ رو بخوره چی میشه
پاسخ خانم دکتر علمدار:
مشکلی پیش نمیاد