اطلاعات دارویی توپوتکان

مکانیسم اثر

توپوایزومراز I فشار پیچشی زنجیره DNA را با القای برگشت پذیر شکست های تک زنجیره تسکین می دهد. توپوتکان به کمپلکس توپوایزومراز I- DNA متصل شده و مانع اتصال دوباره این شکست های تک زنجیره می شود.
سمیت سلولی توپوتکان نیز وابسته به همین آسیب رساندن به زنجیره دوتایی DNA حین سنتز DNA می باشد ، هنگامیکه آنزیمهای همانندسازی با کمپلکس سه تایی توپوتکان - توپوایزومراز I- DNA، تداخل پیدا می کنند.

فارماکودینامیک

توپوتکان یک مشتق نیمه صناعی کامپتوتسین ( یک آلکالوئید گیاهی بدست آمده از درخت Camptotheca acuminata ) می باشد که یک داروی ضد تومور با فعالیت مهار توپوایزومراز I ، مشابه ایرینوتکان می باشد .

فارماکوکینتیک

توپوتکان پس از مصرف خوراکی به سرعت جذب شده و حداکثر غلظت پلاسمایی پس از 1 تا 2 ساعت بدست می آید.فراهمی زیستی توپوتکان تقریبا 40% می باشد.
اتصال توپوتکان به پروتئینهای پلاسما حدود 35% می باشد. توپوتکان تحت هیدرولیز برگشت پذیر وابسته به pH حلقه لاکتون قرار می گیرد.
20% مقدار مصرفی توپوتکان از راه خوراکی بصورت دست نخورده و 2% آن به شکل ان دزمتیل توپوتکان از طریق ادرار دفع می گردد.دفع مقعدی توپوتکان تغییر نیافته حدود 33% می باشد.

موارد مصرف توپوتکان

سرطان تخمدان , سرطان گردن رحم , سرطان سلولهای کوچک ریه

مقدار مصرف توپوتکان

-مقدار مصرف معمول برای سرطان تخمدان:بزرگسالان:1.5 mg/m(2) داخل وریدی در عرض 30 دقیقه ، یکبار در روز بمدت 5 روز متوالی ، شروع از روز اول دوره 21 روزه.
- مقدار مصرف معمول برای سرطان گردن رحم:بزرگسالان:0.75 mg/m(2) داخل وریدی در عرض 30 دقیقه ،در روزهای 1،2،3 دوره 21 روزه
- مقدار مصرف معمول برای سرطان سلولهای کوچک ریه: بزرگسالان :
فرم داخل وریدی: 1.5 mg/m(2) داخل وریدی در عرض 30 دقیقه ، یکبار در روز بمدت 5 روز متوالی ، شروع از روز اول دوره 21 روزه.
کپسول خوراکی: 2.3 mg/m(2) ، خوراکی،یکبار در روز بمدت 5 روز متوالی ،شروع از روز اول دوره 21 روزه( عدد بدست آمده را به 0.25 گرد کنید.)
طول مدت درمان:تا زمان پیشرفت بیماری.

موارد منع مصرف

ازدیادحساسیت به این دارو و ترکیبات آن

عوارض جانبی توپوتکان

تهوع , استفراغ , خستگی مفرط , اسهال , ضعف , کاهش پلاکت خون , کاهش نوتروفیل خون , کم خونی , تب1 , طاسی , بی اشتهایی

تداخلات دارویی

اگزالی پلاتین , ایماتنیب , پروپرانولول , تراستوزوماب , آمیودارون , اریترومایسین , ایتراکونازول , پنتوپرازول , پیمکرولیموس , دیپیریدامول+آسپیرین , کلاریترومایسین , کلوزاپین , کینیدین | کوئینیدین , دنوزوماب , پروژسترون ( اندومترین ) , دیلتیازم , فنی توئین , نیلوتینیب , وراپامیل , کاپتوپریل , کتوکونازول , دیپیریدامول , سانی تینیب , سیکلوسپورین , لاپاتینیب , ناتالیزومب , ویتامین آ , ویتامین ای , کارودیلول , کاربوپلاتین , داکلاتاسویر , لدیپاسویر/سوفوسبوویر , رانولازین , کینین , نلفیناویر , مفلوکین , ومورافنیب , نیکاردیپین , کریزوتینیب , واکسن مننگوکوک کنژوگه , آدنوویروس نوع 4 و 7 زنده خوراکی , سارسایکلین , توکاتینیب , سیروکوماب

هشدارها

1-تضعیف مغز استخوان(عمدتا نوتروپنی ) سمیت وابسته به مقدار مصرف توپوتکان می باشد.
2-حین درمان با توپوتکان اسهال، که ممکن است شدید و تهدید کننده زندگی نیز باشد که نیاز به بستری شدن دارد ممکن است بروز کند.
3- بیماری ریه بینابینی ، در مواردی کشنده، با مصرف توپوتکان ممکن است بروز کند.

نکات قابل توصیه

1-به بیماران توصیه می شود حین درمان با توپوتکان از بارداری جلوگیری بعمل آورند.
2-کپسول توپوتکان را می توانید قبل یا بعد از غذا مصرف نمایید.
3-در حین درمان با توپوتکان بطور منظم آزمایش کامل شمارش سلولهای خونی را انجام دهید.

مصرف در بارداری

D ( در این گروه از داروها، مطالعات و نتایج حاصل از آن بیانگر وجود خطر برای جنین انسان است. زمانی که استفاده از دارو برای زنان باردار اجتناب ناپذیر است و خطرات احتمالی پذیرفته شده است، پزشک دارو را تجویز می کند. )

دارو های مشابه

آلترتامین