اطلاعات دارویی تولترودین

Tolterodine

تولترودین Tolterodine


تولترودین (Tolterodine)با نام تجاری دترول (detrol)،انقباضات ماهیچه های مثانه را کاهش می دهد. تولترودین برای درمان مثانه بیش فعالبا علائم تکرر ادرار،احساس فوری دفع ادرار،بی اختیاری ادراراستفاده می شود.

مکانیسم اثر

تولترودین بعنوان آنتاگونیست رقابتی استیل کولین بر روی گیرنده های پس گانگلیونی موسکارینی عمل می کند.هم انقباض هم ترشح مثانه با واسطه گیرنده های موسکارینی کولینرژیک انجام می گیرد.
تولترودین از طریق مهار واسطه گیرنده های موسکارینی کولینرژیک سبب شل شدن عضلات صاف مثانه و دستگاه ادراری می شود.

فارماکودینامیک

تولترودین یک آنتاگونیست گیرنده گیرنده موسکارینی است. انقباض مثانه و تغلیظ بزاق دهان از طریق گیرنده های موسکارینی کولینرژیک ایجاد می شود. پس از تجویز خوراکی ، تولترودین در کبد متابولیزه می شود و در نتیجه باعث تشکیل مشتق 5-هیدروکسی متیل ، یک متابولیت اصلی از نظر دارویی می شود. متابولیت 5-هیدروکسی متیل ، که فعالیت ضد موسکارینی مشابه فعالیت تولترودین از خود نشان می دهد ، به طور قابل توجهی به اثر درمانی کمک می کند. هر دو تولترودین و متابولیت 5-هیدروکسی متیل ویژگی بالایی برای گیرنده های موسکارینی دارند ، زیرا هر دو فعالیت یا میل ناچیزی برای سایر گیرنده های انتقال دهنده عصبی و سایر اهداف سلولی بالقوه مانند کانال های کلسیم نشان می دهند. تولترودین تأثیر قابل توجهی بر عملکرد مثانه دارد. اثرات اصلی تولترودین افزایش ادرار باقیمانده ، منعکس کننده تخلیه ناقص مثانه و کاهش فشار دترسور ، مطابق با یک عمل ضد موسکارینی در دستگاه ادراری تحتانی است.

فارماکوکینتیک

جذب: تولترودین پس از مصرف خوراکی به خوبی جذب می گردد و حداکثر غلظت سرمی بعد از 1-2 ساعت بدست می آید.
اتصال پروتئینی: 96%، تولترودین به میزان قابل توجهی به پروتئین های پلاسما ،بطور عمده α1 گلیکوپروتئینول اسید متصل می گردد.
متابولیسم: تولترودین پس از مصرف خوراکی بطور گسترده ای در کبد متابولیزه می شود. در درجه اول از طریق CYP2D6 به 5-هیدروکسی متیل تولترودین (فعال) و 3A4 معمولاً (مسیر جزئی) متابولیزه می شود. در بیماران با کمبود ژنتیکی CYP2D6 ، متابولیسم از طریق 3A4 غالب است.
دفع: حدود 77% تولترودین مصرفی از طریق ادرار و 17% آن از طریق مدفوع طی 7 روز دفع می گردد.
نیمه عمر: نیمه عمر تولترودین 1.9-3.7 ساعت می باشد.

موارد مصرف تولترودین

مثانه بیش فعال

مقدار مصرف تولترودین

*بزرگسالان:
درمان مثانه پرکار:
قرص سریع رهش : 2 میلی گرم دو بار در روز ؛ دوز ممکن است دو بار در روز بر اساس پاسخ و تحمل فردی به 1 میلی گرم کاهش یابد.
کپسول طولانی رهش : 4 میلی گرم یک بار در روز. دوز ممکن است یک بار در روز بر اساس پاسخ و تحمل فردی به 2 میلی گرم کاهش یابد.

موارد منع مصرف

حساسیت بیش از حد به تولترودین یا فسوترودین (هر دو به 5-هیدروکسی متیل تولترودین متابولیزه می شوند) یا هر یک از اجزای فرمولاسیون
احتباس ادرار
احتباس معده
گلوکوم زاویه باریک کنترل نشده

عوارض جانبی تولترودین

عوارض جانبی شایع (بیشتر از 10%):
دستگاه گوارش:
خشکی دهان (35٪ ؛ کپسول آهسته رهش: 23٪)

عوارض جانبی با شیوع کمتر (1% تا 10%):
قلب و عروق: درد قفسه سینه (2٪)
سیستم عصبی مرکزی: سردرد (7٪ ) ، سرگیجه (5٪) ، خستگی (4٪) ، خواب آلودگی (فرمولاسیون با آزادسازی سریع و طولانی: 3٪) ، اضطراب (کپسولهای آهسته رهش: 1٪)
غدد درون ریز و متابولیک: افزایش وزن (1٪)
دستگاه گوارش: یبوست (7٪ ؛ کپسولهای پیوسته رهش: 6٪) ، درد شکم (5٪ ؛ کپسولهای پیوسته رهش: 4٪) ، اسهال (4٪) ، سوءهاضمه (4٪ ؛ کپسولهای پیوسته رهش: 3٪)
دستگاه ادراری تناسلی: دیزوری (اشکال یا درد رمان ادرار کردن) (2٪ ؛ کپسول های آهسته رهش: 1٪)
عفونت: عفونت (1٪)
عصبی - عضلانی و اسکلتی: آرترالژی (2٪)
چشم: گزروفتالمیا ( 3٪) ، اختلال بینایی (2٪ ؛ کپسول آهسته رهش : 1٪)
تنفسی: علائم شبیه آنفولانزا (3٪) ، برونشیت (2٪) ، سینوزیت (کپسول های آهسته رهش: 2٪)

آکلیدینیوم: ممکن است اثر آنتی کولینرژیک داروهای آنتی کولینرژیک را افزایش دهد. تداخل رده X: منع مصرف همزمان
کلوزاپین: داروهای آنتی کولینرژیک ممکن است اثر یبوست کلوزاپین را افزایش دهند. مدیریت: در صورت امکان گزینه های دیگری را برای این ترکیب در نظر بگیرید. در صورت ترکیب ، از نزدیک علائم و نشانه های کم تحرکی دستگاه گوارش را کنترل کرده و درمان ملین پیشگیری را در نظر بگیرید. تداخل رده D: اصلاح درمان
مهارکننده های CYP3A4 (قوی): ممکن است غلظت سرمی تولترودین را افزایش دهد. مدیریت: حداکثر دوز توصیه شده تولترودین 2 میلی گرم در روز (1 میلی گرم دو بار در روز برای قرص های ترشح سریع یا 2 میلی گرم در روز برای کپسول های با انتشار طولانی) است که همراه با یک مهار کننده قوی CYP3A4 استفاده می شود. تداخل رده D: اصلاح درمان
الوکسادولین: داروهای آنتی کولینرژیک ممکن است اثر یبوست داروی الوکسادولین را افزایش دهند. تداخل رده X: منع مصرف همزمان
فوسیدیک اسید (سیستمیک): ممکن است غلظت سرمی سوبسترای CYP3A4 را افزایش دهد (خطر بالا با مهارکننده ها). تداخل رده X: منع مصرف همزمان
گلیکوپیرولات (استنشاق دهانی): داروهای آنتی کولینرژیک ممکن است اثر آنتی کولینرژیک گلیکوپیررولات (استنشاق دهانی) را افزایش دهند. تداخل رده X: منع مصرف همزمان
ایپراتروپیوم (استنشاق دهانی): ممکن است اثر آنتی کولینرژیک داروهای ضد کولینرژیک را افزایش دهد. تداخل رده X: منع مصرف همزمان
لووسولپیراید: داروهای آنتی کولینرژیک ممکن است اثر درمانی لووسولپیراید را کاهش دهند. تداخل رده X: منع مصرف همزمان
اوکساتوماید: ممکن است اثر آنتی کولینرژیک داروهای آنتی کولینرژیک را افزایش دهد. تداخل رده X:منع مصرف همزمان
پتاسیم کلرید: عوامل ضد کولینرژیک ممکن است اثر زخم زائی کلرید پتاسیم را افزایش دهند. مدیریت: بیماران مصرف کننده دارویی که دارای اثرات آنتی کولینرژیک قابل توجهی هستند باید از استفاده از هر نوع فرم خوراکی جامد کلرید پتاسیم خودداری کنند. تداخل رده X: منع مصرف همزمان
پتاسیم سیترات: عوامل آنتی کولینرژیک ممکن است اثر زخم زایی سیترات پتاسیم را افزایش دهند. تداخل رده X: منع مصرف همزمان
پراملینتید: ممکن است اثر آنتی کولینرژیک عوامل آنتی کولینرژیک را افزایش دهد. این اثرات مخصوص دستگاه گوارش است. تداخل رده X: منع مصرف همزمان
روفناسین: عوامل آنتی کولینرژیک ممکن است اثر آنتی کولینرژیک Revefenacin را افزایش دهند. تداخل رده X: منع مصرف همزمان
استری پنتول: ممکن است غلظت سرمی سوبستراهای CYP3A4 را افزایش دهد (خطر بالا با مهارکننده ها). مدیریت: استفاده از استریپنتول با سوبستراهای CYP3A4 که دارای شاخص درمانی باریکی هستند ، به دلیل افزایش خطر اثرات نامطلوب و مسمومیت ، باید از آنها اجتناب شود. هر سوبسترای CYP3A4 که با استریپنتول استفاده می شود ، نیاز به نظارت دقیق دارد. تداخل رده D: اصلاح درمان
تیوتروپیوم: عوامل آنتی کولینرژیک ممکن است اثر آنتی کولینرژیک تیوتروپیوم را افزایش دهند. تداخل رده X: منع مصرف همزمان
اومکلیدینیوم: ممکن است اثر آنتی کولینرژیک داروهای ضد کولینرژیک را افزایش دهد. تداخل رده X: منع مصرف همزمان

هشدارها

تولترودین در موارد زیر با احتیاط فراوان مصرف گردد:
انسداد قابل توجه مسیر خروجی مثانه، اختلالات انسدادی دستگاه گوارش، کاهش حرکات دستگاه گوارش( بعنوان مثال آتونی روده)، نارسایی کبد، نارسایی کلیه ،میاستنی گراویس، طولانی شدن فاصله QT مادرزادی یا اکتسابی، سالمندان،هیپرتروفی پروستات
-آنژیوادم: مواردی از آنژیوادم گزارش شده است. برخی موارد پس از یک بار مصرف اتفاق افتاده است. در صورت ایجاد آنژیوادم و مشکلات تنفسی ، انسداد مجاری هوایی یا افت فشار خون ، فوراً این دارو را قطع کنید.
- اثرات CNS: ممکن است باعث خواب آلودگی ، سرگیجه و یا تاری دید شود ، که ممکن است توانایی های جسمی یا ذهنی را مختل کند. بیماران باید در مورد انجام کارهایی که نیاز به هوشیاری ذهنی دارند (به عنوان مثال ، کار با ماشین آلات یا رانندگی) احتیاط شود. در صورت بروز اثرات CNS ، کاهش یا قطع دوز باید در نظر گرفته شود.
-طولانی شدن QT: در دوزهای بالا (فوق درمانی) با طولانی شدن QTc همراه بوده است. تولید کننده در بیماران با QT مادرزادی طولانی مدت یا در بیمارانی که همزمان با داروهای طولانی کننده QTc (داروهای ضد آریتمی کلاس Ia یا III) از این دارو استفاده می کنند، احتیاط را توصیه می کند. با این حال ، میزان طولانی شدن QTc حتی در دوزهای فوق درمانی کمتر از 15 میلی ثانیه بود. افرادی که متابولیزه کنندگی ضعیف در CYP2D6 دارند و یا در حضور مهارکننده های CYP2D6 و CYP3A4 هستند ممکن است فاصله QT طولانی تر از خود نشان دهند. 
- انسداد جریان مثانه: در بیماران با انسداد جریان مثانه با احتیاط مصرف شود (به عنوان مثال ، هیپرتروفی خوش خیم پروستات). ممکن است خطر احتباس ادرار را افزایش دهد.
-اختلالات انسدادی دستگاه گوارش: با احتیاط در بیماران مبتلا به کاهش تحرک دستگاه گوارش یا اختلالات انسداد دستگاه گوارش (به عنوان مثال ، تنگی دریچه پیلور) استفاده شود. ممکن است خطر احتباس معده را افزایش دهد.

نکات قابل توصیه

1-مصرف تولترودین در موارد بروز مشکل در تنفس، انسداد راه هوایی فوقانی ، کاهش فشار خون باید قطع گردد و بلافاصله درمان مناسب جایگزین گردد.
2-بیماران باید برای اثرات CNS آنتی کولینرژیک ، بخصوص پس از شروع درمان یا هنگام افزایش مقدار مصرف تحت مراقبت قرار بگیرند. تا زمان تثبیت عوارض CNS از رانندگی و یا کار با ماشین آلات سنگین خودداری نمایید.
3-داروی تولترودین را همراه غذا مصرف نمایید.
4-بیمار باید حین مصرف تولترودین از انجام فعالیت های بدنی شدید در هوای گرم یا مرطوب خودداری نماید.

مصرف در بارداری

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

عوارض جانبی در برخی از مطالعات تولید مثلی در حیوانات مشاهده شد.

مصرف در شیردهی

مشخص نیست که تولترودین در شیر مادر وجود دارد یا خیر.
طبق گفته سازنده ، تصمیم برای شیردهی در طول درمان باید خطر قرار گرفتن در معرض نوزاد ، مزایای شیردهی به نوزاد و مزایای درمان برای مادر را در نظر بگیرد.

اشکال دارو تولترودین

اشکال دارویی موجود در ایران:
قرص 1mg و 2mg
کپسول پیوسته رهش 2mg و 4mg

اسامی تجاری:
Detrositol، تولرین، یورودکس، دترولیت

جهت اطلاع از موجودی داروهای تک نسخه ای در موسسه خدمات دارویی رضوی، با واحد داروهای تک نسخه ای تماس بگیرید .
۰۵۱-۳۱۹۰۸ (داخلی ۱)
و یا شماره 09045416138




موسسه خدمات دارویی رضوی
بانک اطلاعات دارویی | جدیدترین اخبار دارویی | مشاوره دارویی



دمنوش های گیاهی رضوی| دارای خواص درمانی متنوع

پرسش از دکتر داروساز


سوالات کاربران
    • امرو | 1400/04/15

      سلام من صبح که از خواب پا میشم از ۴صبح تا ه‍صبح بیش از شش بار دستشویی میرم هردو کپسول تامسوسولین ۴وترودودین ۲ مصرف میکنم چکار کنم برای بهتر شدن در ضمن در زمستان در طی روز کار من همینه مرتب تکرار ادرار در ضمن قند ناشتا ۱۲۰ هست

      پاسخ خانم دکتر مشیری:

      با سلام
      با توجه به نرمال بودن قند خون این مساله مربوط به دیابت نمیاشد.
      علل زیر میتوانند سبب این مشکل بشوند که با مراجعه به پزشک و معاینه مشخص میشود.

      • عفونت های مثانه 
      • بی اختیاری ادراری
      •  بزرگی غیر سرطانی پروستات 
      •  سنگ های مجاری ادراری


    • رویا | 1399/09/27

      سلام. وققتون بخیر .ببخشید من تکرر ادرار دارم گاها و مخصوصا قبل خواب مجبورم میکنه چن بار برم دسشویی میبینم ک فقط چن قطره س و واقعا کلافه م کرده. چن سالم هست ک اینجوریم دکتر رفتم ی بار کار خاصی نکردن واسم. من مطمنم ک مثانه م بیش فعال و از عفونت و ... نیست بنظر شما تولترودین مصرف کنم ؟ و تا چ مدت باید مصرف کنم ؟

      پاسخ خانم دکتر بیدار:

      با سلام
      علت زمینه ای مشکل شما با توجه به سن و سایر عوامل باید برسی دقیق شود..
      فعلا برای کنترل علایم می توانید تولترودین مصرف کنید..


    • حسن | 1399/08/26

      با سلام من به خاطر تکرر ادرار و افزایش ضخامت مثانه و درد مثانه کپسول تولترودین2 و کپسول امنیک .04 داده. من حدود چند ماه است که قرص پنتو پرازول برای اسید معده و پروپانولول برای تپش قلب استفاده می کنم. تو سایت شما نوشته که تولترودین با پنتو پرازول تداخل داره آیا این کپسول تولترودین را هرماه پنتوپرازول مضرف کنم یا خطرناکه ممنون میشم راهنماییم کنید.

      پاسخ خانم دکتر مشیری:

      با سلام
      بدون نگرانی هر دو دارو را مصرف نمایید.


    • سارا | 1399/08/24

      من دوتاتولترودین باهم خوردم چه مشکلی پیش می یاداینقدرکه اذیت بودم واسه تکررادرار

      پاسخ خانم دکتر علمدار:

      تولترودین با چه دوزی  ؟ اگر این اتفاق فقط یکبار افتاده مشکل خاصی ایجاد نمی کند فقط ممکن است دچار سردرد شوید .


    • رحمانی | 1399/04/19

      سلام وقت بخیر من تکرر ادرار دارم آزمایش و سونو هم رفتم هیچ مشکلی نداشتم تشخیص دکتر مثانه بیش فعال بود و تنها یک کپسول دتروزیتول ۴میل برای من تجویز کردن اثر چندانی نداشت و مصرفش رو ادامه ندادم دو روزه خودم شروع به مصرف دوباره کردم و مشابه ایرانیش کپسول تروتودین ۴میل مصرف کردم خیلی بهتر شدم ولی عوارضش خیلی زیاده تشنگی بیش از حد و درد کف پا خیلی ترسیدم این عوارض طبیعیه؟ فکر کنم با دوز بالا شروع کردم به نظر شما اگر دوزش رو کم تر کنم روزانه ۲میل مصرف کنم بهتر نیست ؟ یا اینکه به جای ۴میل دو نوبت درروز قرص دو میل مصرف کنم بهتر نیست؟ممنون از پاسخگویی شما

      پاسخ خانم دکتر بیدار:

      با سلام
      بهتر است با توجه به بروز اثرات ابتدا با دوز کم و حتی 2 میلیگرم در روز شروع کنید و تدریجا در صورت عدم بهبودی علایم دوز را افزایش دهید..


    • | 1399/01/27

      سلام.من رفتم دکتر بهمن قرص تولترودین تجویز کردن که من با خوردن ی ورقه از این قرص در هنگام ادرار کردن خون مشاهده کردم به همین دلیل مصرف تولترودین را قطع کردم گفتم شایدعوارض قرص باشه دیگه این قرصو نخوردم وهیچ پیگیری نکردم چون گفتم فاییده ای نداره ایا به نظر شما من علاوه بر پر کاری مثانه مشکل دیگه ای هم دارم چون دیگه به هیچ متخصصی در این زمینه مراجعه نکردم لطفا راهنماییم کنید ممنون میشم.

      پاسخ خانم دکتر علمدار:

      سلام برای این مشکل باید به متخخص مراجعه کنین.


    • بارانا | 1398/12/10

      من قبل از بارداری احساس مداوم فشار بر روی مثانه داشتم با خوردن قرص تولتردین بهتر شدم اکنون باردار هستم و 11 هفته دارم بعثی از روزها ودربعضی ساعات روز وشب احساس زیادی فشار در مثانه دارم که وقتی به دسشویی میروم هنوز هم همان احساس را دارم انگار که اصلا دسشویی نرفتم میخواستم بدانم آیا این فشار روی مثانه طبیعی است یا احتیاج به خوردن قرص دارم البته در آزمایش ادرار من گلبولهای سفید خون بالا است دکتر به من آنتی بیوتیک داد ولی هیچ تغیری نکردم

      پاسخ اقای دکتر میرحسینی:

      فکر میکنم بهتر باشه ب دکتر زنان مراجعه کنید 


    • نسیم محجوب | 1398/11/06

      سلام..وقت بخیر...من قرصهای پروپرانول، سرترالین و کلردیازپوکساید مصرف میکنم...دکتر اورولوز برای مشکل تکرر ادرارم قرص تولترودین تجویز کردن، این قرص با سه قرص دیگه تداخل دارویی ندارن؟

      پاسخ اقای دکتر میرحسینی:

      یک مقدار شاید عوارض تولترودین بیشتر بشه ولی بسیار جزیی هست 


    • مرضیه | 1398/11/03

      با سلام .من قبلا تکرر ادرار داشتم و همیشه بعداز ادرار کردن احساس میکنم که هنوز ادرار دارم پیش دکتر رفتم برای من آزمایش نوشت ولی عفونت نداشتم تا اینکه الان من باردار هستم و فشار بر روی مثانه من خیلی زیاد شده و مرتبا احساس دسشویی دارم آیا خوردن قرص تکرر ادرار در این شرایط به من کمک میکند.

      پاسخ اقای دکتر اشرفی:

      سلام ممتد بودن احساس دستشویی مربوط به فشار فیزیکی ناشی از جنین میباشد و نیاز به در مان دارویی ندارد.