اطلاعات دارویی برکسی پیپرازول

برکسی پیپرازول فعالیت آگونیست جزعی (partial agonist) برای گیرنده های 5-HT1A و D2 و فعالیت آنتاگونیست برای گیرنده های 5-HT2A را دارند.

برکسی پیپرازول فعالیت آگونیست جزعی (partial agonist) برای گیرنده های 5-HT1A و D2 و فعالیت آنتاگونیست برای گیرنده های 5-HT2A را دارند.

متابولیسم:
کبدی میباشد. در درجه اول توسط CYP3A4 و CYP2D6میباشد. متابولیت اصلی آنDM-3411 (غیرفعال) میباشد.
 دفع:
مدفوع (46، ، 14% ~ از کل دوز به عنوان داروی بدون تغییر). ادرار (25%, <1% از کل دوز به عنوان داروی بدون تغییر)
Tmax:
در پلاسما طی 4 ساعت
نیمه عمر:
برکسی پیپرازول 91ساعت
متابولید اصلی آن(DM-3411) 86 ساعت
پروتین بایندینگ:
بیشتر از99%

شیزوفرنی , افسردگی شدید

اختلال افسردگی عمده: درمان کمکی اختلال افسردگی اساسی (MDD)
اسکیزوفرنی: درمان اسکیزوفرنی

دوز معمول بزرگسالان برای اسکیزوفرنی
دوز اولیه: 1 میلی گرم خوراکی یک بار در روز در روزهای 1 تا 4
رژیم تیتراسیون: بر اساس پاسخ بالینی و تحمل ، به میزان 2 میلی گرم یک بار در روز در روزهای 5 تا 7 ، سپس به 4 میلی گرم یک بار در روز در روز 8 تیتراژ کنید.
دوز نگهداری: 2 تا 4 میلی گرم خوراکی یک بار در روز
حداکثر دوز: 4 میلی گرم در روز

استفاده: درمان اسکیزوفرنی
دوز معمول بزرگسالان برای افسردگی
دوز اولیه: 0.5 میلی گرم تا 1 میلی گرم خوراکی یک بار در روز
رژیم تیتراسیون: بر اساس پاسخ بالینی و تحمل ، افزایش دوز باید در فواصل هفتگی انجام شود. تیتراژ را به میزان 1 میلی گرم یک بار در روز ، و سپس 2 میلی گرم یک بار در روز افزایش دهید.
دوز نگهداری: 2 میلی گرم خوراکی یک بار در روز
حداکثر دوز: 3 میلی گرم در روز

ناراحتی معده , اسهال , تکرر ادرار , سردرد , گیجی , تاری دید , سرگیجه , درد عضلانی , افزایش وزن , افزایش اشتها , خواب آلودگی , تورم , بی قراری , درد مفاصل , سوء هاضمه , سوزش سر دل , غش کردن , لرز , عرق سرد

کاربامازپین , پاروکستین , میرابگرون , تاپنتادول , نلفیناویر , زیلوتون , میبفرادیل , کوبیسیستات , دلاویردین , الیگلوستات , بوپروپیون + نالترکسون , داکومیتینیب , اکسی مورفون , بروموپراید , لاسمیدیتان

alfentanil-aprepitant-atazanavir-bupropion-buprenorphine-butorphanol-celecoxib-ceritinib-ciprofloxacin-cinacalcet-cimetidine-clotrimazole-dacomitinib-darifenacin-darunavir-delavirdine-deutetrabenazine-dezocine-diltiazem-diphenhydramine-eliglustat-erythromycin-fedratinib-fentanyl-fluconazole-fluoxetine-fosamprenavir-fosaprepitant-givosiran-glycerol phenylbutyrate-hydrocodone-hydromorphone-idelalisib-imatinib-abiraterone-amprenavir

نگرانی های مربوط به عوارض جانبی:
سوء هاضمه خون:لكوپنی ، نوتروپنی و اگرانولوسیتوز (گاهی مهلك) در آزمایشات بالینی و گزارش های postmarketing با استفاده از آنتی سایكوز گزارش شده است. وجود عوامل خطر (به عنوان مثال ، وجود کم WBC / ANC ) باید ارزیابی دوره ای تعداد سلول های خون را سریع انجام دهد. درمان را در اولین علائم دیسکراسی خون یا اگر تعداد نوتروفیلهای مطلق <1000 در میلیمتر مکعب بود، قطع کنید.

•اثرات مغزی عروقی:افزایش شیوع اثرات عروق مغزی (به عنوان مثال ، حمله ایسکمیک گذرا ، سکته مغزی) از جمله تلفات ، در کارآزمایی کنترل شده با دارونما از داروهای ضد روانپزشکی برای استفاده غیرقابل تأیید در بیماران سالمند مبتلا به روان پریشی ناشی از زوال عقل گزارش شده است.

•افسردگی CNS: ممکن است باعث افسردگی CNS شود که ممکن است تواناییهای جسمی یا روحی را مختل کند. در مورد انجام وظایفی که نیاز به هوشیاری ذهنی دارند ، بیماران باید احتیاط کنند (به عنوان مثال ، ماشین آلات عملیاتی ، رانندگی).

•دیس لیپیدمی: با داروهای ضد روانپزشکی آتیپیک گزارش شده است. مشخصات ریسک ممکن است بین عوامل متفاوت باشد. در كارآزمايي هاي باليني ، بروز هيپرتري گليسيريدمي مشاهده شده با بركسپيپرازول بيشتر از بيماران با دارونما بود ، در حالي كه تغييرات كلسترول تام ، LDL و HDL ناشتا ناشتا بود.

•بی حرکتی مایع / آسپیراسیون مری: استفاده از آنتی سایکوتیک با بی حرکتی مری و آسپیراسیون مری همراه است. خطر با افزایش سن افزایش می یابد با احتیاط در بیمارانی که در معرض خطر پنومونی آسپیراسیون هستند (به عنوان مثال ، بیماری آلزایمر) بخصوص در بیماران بالای 75 سال استفاده کنید .

•علائم اکستراپیرامیدال: ممکن است باعث علائم اکستراپیرامیدال (EPS) از جمله پسودوپارکینسونیزم ، واکنشهای حاد دیستونیک ، آکاتیزیا و دیسکینزیای تحریک آمیز شود (خطر این واکنشها به طور کلی نسبت به آنتی سایکوتیک های معمولی / معمولی بسیار کمتر است. فرکانس های گزارش شده مشابه دارونما هستند). خطر افزایش دیستونی (و احتمالاً سایر EPS) ممکن است با افزایش دوزها ، استفاده از داروهای ضد روان پریشی معمولی ، مردان و بیماران جوان بیشتر باشد.
عوامل مرتبط با آسیب پذیری بیشتر در اثر دیسكینزیای كاهش دهنده سن شامل سن ، جنس زن در ترکیب با وضعیت یائسگی ، بیماری پاركینسون ، علائم شبه پوپاركینسونیسم ، اختلالات عاطفی (خصوصاً اختلال افسردگی اساسی) ، بیماری های پزشکی همزمان مانند دیابت ، آسیب مغزی قبلی ، الكلیسم ، درمان ضعیف پاسخ و استفاده از دوزهای زیاد ضد روانپزشکی (APA [Lehman 2004]؛ Soares-Weiser 2007). قطع علائم درمانی را با علائم / علائم دیسکینزی تاردین در نظر بگیرید.
هایپرگلیسمی: داروهای ضد روانپزشکی آتیپیک با ایجاد بیماری قند خون همراه است. در بعضی موارد ، ممکن است شدید باشد و با کتواسیدوز ، کما hyperosmolar یا مرگ همراه باشد. همه علائم باید از نظر علائم قند خون تحت کنترل قرار بگیرند. با احتیاط در بیماران دیابتی یا سایر اختلالات تنظیم گلوکز استفاده شود.
نظارت بر بدتر شدن کنترل گلوکز. بیماران مبتلا به فاکتورهای خطر ابتلا به دیابت (به عنوان مثال ، چاقی یا سابقه خانوادگی) باید یک قند خون ناشتا (FBS) و ارزیابی دوره ای تنظیم گلوکز داشته باشند. هایپرگلیسمی ممکن است با قطع آنتی سایکوز برطرف شود. برخی از بیماران پس از قطع درمان ممکن است نیاز به درمان دیابت داشته باشند.

• اختلالات کنترل ضربه: با رفتارهای اجباری و یا از دست دادن کنترل ضربه همراه بوده است که به صورت قمار پاتولوژیک ، فشارهای جنسی کنترل نشده ، هزینه های کنترل نشده ، خوردن اجباری یا اجباری و یا سایر خواسته های شدید آشکار شده است. ممکن است بیمارانی که سابقه قبلی در مورد موارد کنترل ضربه دارند ، در معرض خطر بیشتری قرار گیرند. کاهش دوز یا قطع درمان گزارش شده است که این رفتارها را در بیشتر موارد اما نه همه آنها معکوس می کند.

•سندرم بدخیم نورولپتیک: سندرم بدخیم نورولپتیک (NMS) با استفاده از داروهای ضد سایکوز ، از جمله برکسپیپرازول همراه است. نظارت بر تغییرات وضعیت ذهنی ، تب ، سفتی عضلات و / یا بی ثباتی خودمختار ، افزایش کراتینین فسفوکیناز ، رابدومیولیز ، و یا نارسایی حاد کلیوی. اگر NMS مشکوک است ، فوراً درمان را قطع کنید و شروع به درمان و نظارت علامتی کنید.

•افت فشار خون ارثی: ممکن است باعث افت فشارخون شود. افزایش خطر در شروع درمان یا در طول افزایش دوز. با احتیاط در بیمارانی که در معرض خطر این اثر هستند یا در افرادی که تحمل قسمت های فشار خون پایین را تحمل نمی کنند (بیمارانی که ضد روان پریشی هستند یا مبتلا به بیماری مغزی ، قلبی و عروقی ، هیپوولمی ، کم آبی) هستند و یا داروهای همزمان مصرف می کنند که ممکن است پیشگیری از افت فشار خون باشد ، باید با احتیاط مصرف شود. / برادیکاردی). استفاده از دوزهای کمتری و تیتراسیون کندتر را در این بیماران در نظر بگیرید.

• فکر / رفتار خودکشی: داروهای ضد افسردگی خطر فکر و رفتار خودکشی را در کودکان ، نوجوانان و بزرگسالان افزایش می دهد (24 سال adults). مطالعات کوتاه مدت افزایش خطر در بیماران> سن 24 سال را نشان نداد و در بیماران 65 ≥ کاهش خطر نشان داد. بیماران را از نظر وخامت بالینی و خودکشی بخصوص در طی 1 تا 2 ماه اولیه درمانی یا در طی دوره های تنظیم دوز ، بطور دقیق نظارت کنید (افزایش یا کاهش می یابد). به خانواده یا سرپرست بیمار باید دستور داده شود تا بیمار را از نزدیک مشاهده کرده و وضعیت را با ارائه دهنده خدمات درمانی ارتباط برقرار کند. ایمنی و کارآیی در بیماران کودکان ایجاد نشده است.

•تنظیم دما:مصرف آنتی سایکوتیک با اختلال در تنظیم دمای هسته بدن همراه است. با احتیاط با ورزش شدید ، قرار گرفتن در معرض گرما ، کمبود آب و داروهای همزمان دارای اثرات ضد کولینرژیک.

• افزایش وزن: با درمان ضد روانپزشکی افزایش قابل توجهی در وزن مشاهده شده است. بروز با محصول متفاوت است. نظارت بر وزن توصیه می شود.

پارامترهای مانیتورینگ
وضعیت روانی؛ علائم حیاتی (همانطور که از نظر بالینی مشخص شده است)؛ فشار خون (پایه) ؛ 3 ماه بعد از شروع آنتی سایکوز ، سپس سالانه تکرار کنید. وزن ، قد ، BMI ، دور کمر (پایه ؛ تکرار در 4 ، 8 و 12 هفته پس از شروع یا تغییر درمان ، سپس به صورت سه ماهه ؛ برای افزایش وزن 5 ≥ 5 درصد وزن اولیه را در نظر بگیرید) CBC (همانطور که از نظر بالینی نشان داده شده است ؛ اغلب در طی چند ماه اول درمان در بیماران مبتلا به WBC کم سابقه یا سابقه لکوپنی / نوتروپنی ناشی از دارو) نظارت کنید.
الکترولیتها و عملکرد کبد (سالانه و مطابق با بالینی) سابقه شخصی و خانوادگی چاقی ، دیابت ، دیس لیپیدمی ، فشار خون بالا یا بیماری های قلبی عروقی (پایه ؛ تکرار سالانه). سطح گلوکز ناشتا / HbA1c ناشتا (پایه ، 3 ماه بعد از شروع ضد درد ، سپس سالانه تکرار کنید).
پانل لیپید ناشتا (پایه ، 3 ماه بعد از شروع ضد درد) تکرار کنید ؛ اگر سطح LDL طبیعی باشد در فواصل 2 تا 5 ساله یا در موارد بالینی بیشتر تکرار شود. تغییر در قاعدگی ، میل جنسی ، توسعه گالاکتوره ، عملکرد نعوظ و انزال (سالانه). حرکات غیر ارادی غیر ارادی یا علائم پارکینسون (پایه اول ؛ هفته ای تکرار شود تا حداقل 2 هفته پس از معرفی و دوز بعد از افزایش هر دوز تثبیت شود).
dyskinesia tardive (هر 12 ماه ؛ بیماران پرخطر هر 6 ماه). معاینه چشمی (سالانه در بیماران> 40 سال ؛ هر 2 سال در بیماران جوانتر) (ADA 2004 ؛ لمن 2004 ، ماردر 2004). خطر سقوط (ابتدا و به طور دوره ای در طول درمان در بیماران مبتلا به بیماری یا داروهای که ممکن است خطر سقوط را افزایش دهند).

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

مصرف آنتی سایکوتیک در سه ماهه سوم بارداری خطر حرکات غیر طبیعی عضلات (علائم اکستراپیرامیدال [EPS]) و یا علائم ترک در نوزادان بعد از زایمان را دارد. علائم موجود در نوزاد ممکن است شامل اضطراب ، اختلال در تغذیه ، هیپرتونی ، هیپوتونی ، پریشانی ، خواب آلودگی و لرزش باشد. این اثرات ممکن است خود محدود کننده باشد یا نیاز به بستری شدن در بیمارستان داشته باشد.

هشدارهای مربوط به شیردهی پیگلوفورمین
برای ارزیابی تأثیرات این دارو بر روی شیر مادر یا اثرات آن بر تولید شیر ، مطالعات شیردهی انجام نشده است.
مدلهای حیوانی میزان شیر را تقریباً 1 تا 2 برابر میزان خون مادران تولید کردند.
باید با توجه به اهمیت دارو برای مادر ، تصمیم به قطع تغذیه با شیر مادر یا قطع دارو گرفته شود.
- بسیاری از کارشناسان توصیه می کنند: مزایا باید از خطر بیشتر باشد.

دفع شده در شیر انسان: ناشناخته است
دفع شده در شیر حیوانات: بله

پالیپریدون