اطلاعات دارویی داپسون

مکانیسم اثر

مکانیسم اثراحتمالی داپسون در درمان درماتیت هرپتی فرم عبارتست از مهار مهاجرت (کموتاکسی) نوتروفیل ها به ناحیه زیر پوست و ممانعت از فعالیت آنزیم میلو پراکسداز در آن ها .
این آنزیم سبب تبدیل هیدروژن پراکسید به هیپوکلروس اسید می شود. هیپوکلروس اسید به عنوان عامل اصلی التهاب و خارش پوستی در نظر گرفته می شود .
در درمان جذام به علت اثرات ضد مایکوباکتریوم داپسون و مهار رشد مایکوباکتریوم اثربخشی دارد. این اثر دارو توسط PABA مهار می شود بنابراین مکانیسم اثرات ضد باکتریایی آن مشابه سولفونامیدها و مهار سنتز فولیک اسید در ارگانیسم های حساس می باشد.

فارماکودینامیک

حرکات نوتروفیل ها را تحریک می کند و سنتز پروستاگلاندین E2 بوسیله لکوسیت ها را مهار می کند . همچنین در سیستم توکسیک هیدروژن پراکسید – میلو پراکسیداز نوتروفیل ها تداخل ایجاد می کند.

فارماکوکینتیک

داپسون به صورت خوراکی استفاده شده و به سرعت و تقریبا کامل جذب می شود.
حدود 85 درصد داروی مصرفی به صورت متابولیت های محلول در آب در ادرار دفع می شود. دفع دارو به آهستگی صورت می گیرد و غلظت خونی ثابتی از دارو در پی مصرف منظم دارو ایجاد می شود.

موارد مصرف داپسون

ضد جزام , درماتیت هرپتی فرم , درمان و پروفیلاکسی پنومونی پنوموسیستیس , پروفیلاکسی توکسوپلاسموز

مقدار مصرف داپسون

بزرگسالان
- جذام لپرماتوز : 50 تا 100 میلی گرم خوراکی یک بار در روزبرای مدت 2 تا 5 سال
- جذام توبرکلوئید : 100 میلی گرم خوراکی یک بار در روز برای مدت 6 ماه(مصرف همزمان ریفامپین نیز برای کاهش ایجاد مقاومت آنتی بیوتیکی توصیه می شود.)
- درماتیت هرپتی فرم : 50 میلی گرم خوراکی یک بار در روز که به صورت مادام العمر استفاده می شود. دوز دارو ممکن است تا روزانه 300 میلی گرم افزایش یابد. کاهش دوز به حداقل دوز موثر در کوتاهترین زمان ممکن توصیه می شود.
- پروفیلاکسی پنومونی پنوموسیستیس : 100 میلی گرم خوراکی 2 بار در هفته به صورت مادام العمر. افزودن پریمتامین اثرات داپسون را در این مورد به طور قابل توجهی افزایش می دهد.
- پنومونی پنوموسیستیس : 100 میلی گرم خوراکی روزانه برای 14 تا 21 روز به صورت ترکیبی با تری متو پریم استفاده می شود.
- پروفیلاکسی توکسوپلاسموز : 100 میلی گرم خوراکی 2 بار در هفته به صورت مادام العمر.
کودکان
- جذام : 1تا 2 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن ( تا حداکثر 100 میلی گرم روزانه)
- پروفیلاکسی پنومونی پنوموسیستیس : در کودکان بزرگتر از یک ماه 2 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در روز. ( حداکثر دوز مجاز روزانه 100 میلی گرم می باشد). یا 4 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن خوراکی یک بار در هفته ( حداکثر دوز مجاز هفته ای 200 میلی گرم می باشد).
- پروفیلاکسی توکسوپلاسموز : در کودکان بزرگتر از یک ماه 2 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن ( یا 15 میلی گرم به ازای هر متر مربع از سطح بدن) در روز. ( حداکثر دوز مجاز روزانه 25 میلی گرم می باشد). در این مورد داپسون باید به صورت ترکیبی با سایر داروها استفاده شود.

موارد منع مصرف

سابقه حساسیت مفرط به دارو یا اجزای آن

عوارض جانبی داپسون

تهوع , سردرد2 , استفراغ , تاری دید , سرگیجه , ادم , علائم شبه آنفولانزا , افزایش بیلی روبین خون , نوروپاتی محیطی , آنمی آپلاستیک , آگرانولوسیتوز , آنمی همولیتیک , پاراستزی , درد شکمی , لکوپنی , هپاتیت , افزایش آنزیم های کبدی در خون , یرقان کلستاتیک , پان سیتوپنی , مت هموگلوبینمی , آنمی ماکروسیتیک , مگالوبلاستیک , همولیز , کاهش حس , ائوزینوفیلی ریوی , لوپوس اریتماتوز , سندرم داپسون , لنفادنوپاتی , لنفوسیتوز

تداخلات دارویی

آلومینیوم ام جی اس , ریفامپین , کلوفازیمین , ریفاپنتین , پریمتامین , دیدانوزین , دفریپرون , سدیم بیکربنات , پگ اینترفرون آلفا 2بی , تری فلونوماید , کینین , مفلوکین , آلومینیوم ام جی , آلومینیوم هیدروکسید و منیزیم هیدروکسید , واکسن حصبه (تیفوئید) , متیل آمینو لوولینات , تافنوکین , آتوواکون/ پروگوانیل , سدیم نیتریت , پکسیدارتینیب , کانابیدیول , آرتسونات

هشدارها

- بیمار باید برخی علائم مانند گلودرد, تب, رنگ پریدگی, پورپورا یا یرقان را به پزشک گزارش کند چراکه مواردی از مرگ در اثر آگرانولوسیتوز, آنمی آپلاستیک یا سایر دیسکرازی های خونی گزارش شده است. شمارش کامل سلولهای خونی (CBC) باید به صورت مرتب در این بیماران انجام شود .
- آنمی شدید قبل از شروع درمان با داپسون باید اصلاح شود و هموگلوبین نیز بررسی شود. در بیماران قلبی ریوی مت هموگلوبینمی به راحتی تحمل نمی شود.
- واکنش های پوستی خصوصا تاولی مانند درماتیت اکسفولیاتیو یکی از عوارض نادر اما خطرناک درمان با داپسون می باشد که دلیل اصلی آن , حساسیت دارویی است. این واکنش ها شامل اریتم توکسیک, اریتم مولتی فرم, نکروز اپیدرمال توکسیک و کهیر می باشد. در صورت ایجاد یک واکنش پوستی توکسیک باید سریعا دارو قطع شده و درمان حمایتی انجام شود.
- در افراد با نقص آنزیم G6PD یا نقص مت هموگلوبین ردوکتاز یا هموگلوبین M ممکن است همولیز اتفاق بیفتد. این واکنش معمولا وابسته به دوز است. در این افراد و نیز افرادی که در معرض عفونت یا کتو اسیدوز دیابتی هستند دارو باید با احتیاط مصرف شود.
- مواردی از هپاتیت توکسیک و یرقان کلستاتیک در اوایل درمان گزارش شده است.
- افزایش بیلی روبین نیز در افراد مبتلا به نقص آنزیم G6PD ممکن است اتفاق بیفتد.

نکات قابل توصیه

در صورت وجود هرکدام از موارد زیر قبل از مصرف دارو با پزشک مشورت شود :
• سابقه آلرژی به دارو یا ترکیبات آن و آلرژی به سایر داروها و مواد غذایی و علائمی که ایجاد شده است ( راش پوستی, کهیر, خارش, اشکال در تنفس, سرفه, ادم صورت و زبان) و شیردهی به نوزاد.
• در بیماران مصرف کننده داپسون , پوست به نور خورشید حساس شده و سریعتر دچار آفتاب سوختگی می شود. بنابراین باید از پوشش مناسب, ضد آفتاب و عینک آفتابی استفاده شود.
• گاهی عوارض خونی شدید و گاها کشنده مانند آنمی آپلاستیک , کاهش گلبول های سفید خون یا سایر مشکلات خونی ایجاد می شود که در صورت نیاز باید با پزشک مشورت شود. • در صورت وجود نقص آنزیم G6PD احتمال ایجاد آنمی وجود دارد.
• داپسون می تواند روی توانایی باروری مردان اثرات منفی داشته باشد در صورتی که اطلاعات بیشتری لازم است با پزشک مطرح شود.
• دارو باید طبق نظر پزشک مصرف شود و در صورت احساس بهتر شدن به صورت خودسرانه قطع نشود.
• دارو بدون توجه به غذا مصرف شود.
• برای بهترین اثربخشی از فاصله افتادن بین دوزهای دارو اجتناب شود و در صورت فراموشی یک دوز, به محض یادآوری مصرف شود و اگر تا دوز بعدی فاصله زیادی نمانده است از آن صرف نظر شده و دارو طبق برنامه مصرف شود.

مصرف در بارداری

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

دارو های مشابه

کلوفازیمین