اطلاعات دارویی وارنیکلین

مکانیسم اثر

وارنیکلین آگونیست نسبی گیرنده عصبی نیکوتینیک α4 β2 می باشد. وارنیکلین مانع تحریک نیکوتین از سیستم دوپامین مزولیمبیک مرتبط با اعتیاد به نیکوتین می گردد.همچنین با تمایل متوسط به گیرنده 5-HT3 متصل می گردد. وارنیکلین باعث تحریک فعالیت دوپامین اما به میزان بسیار کمتر از نیکوتین می شود که منجر به کاهش ولع مصرف و علائم محرومیت می گردد.

فارماکودینامیک

وارنیکلین یک آگونیست نسبی گیرنده استیل کولین نیکوتینیک می باشد برای فعال کردن این سیستم هنگام جابجایی نیکوتین در محل عمل خود در مغز طراحی شده است.

فارماکوکینتیک

وارنیکلین به خوبی جذب می گردد. جذب داروی وارنیکلین تحت تاثیر غذا قرار نمی گیرد. وارنیکلین دارای متابولیسم حداقل (کمتر از 10% کلیرانس از طریق متابولیسم انجام می گیرد.) می باشد.
دفع وارنیکلین از طریق ادرار(92% بصورت تغییرنیافته)دفع می گردد.
زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی 3 تا 4 ساعت می باشد.
نیمه عمر حذفی وارنیکلین حدود 24 ساعت می باشد.
وارنیکلین حدود 20% به پروتئین های پلاسما متصل می گردد.

موارد مصرف وارنیکلین

مقدار مصرف وارنیکلین

مقدار مصرف معمول برای ترک سیگار:
خوراکی:
مقدار اولیه:
روز 1 تا 3 : 0.5 mg یکبار در روز.
روز 4 تا 7 :0.5 mg دو بار در روز.
مقدار نگهدارنده (8 روز یا بیشتر):1 mg دو بار در روز بمدت 11 هفته.در صورت عدم تحمل می توان مقدار مصرف را موقتا یا بطور دائم کاهش داد.

موارد منع مصرف

 ازدیادحساسیت به این دارو و ترکیبات آن

عوارض جانبی وارنیکلین

تداخلات دارویی

هشدارها

در حین مصرف وارنیکلین درانجام کارهایی که نیاز به هوشیاری بالا دارند مانند رانندگی و کار با ماشین آلات احتیاط لازم را انجام دهید.

نکات قابل توصیه

وارنیکلین را بعد از صرف غذا و همراه بایک لیوان پراز آب میل نمایید.

مصرف در بارداری

برچسب ها