اطلاعات دارویی پریلوکائین

مکانیسم اثر

پریلوکائین با اثر بر کانال های سدیمی موجود در غشای سلول عصبی از طریق مهار ساخت و هدایت ایمپالس های عصبی عمل می کند. این دارو روی دیواره سلول های عصبی تاثیر گذاشته و باعث کاهش هدایت ایمپالس های عصبی می شود. اثرات ضد آریتمی پریلوکائین وابسته به اثر پریلوکائین روی کانال سدیمی فیبرهای پورکنژ می باشد.  

فارماکودینامیک

پریلوکائین به سطح داخل سلولی کانال های سدیمی متصل می شود و ورود سدیم به داخل سلول را مهار می کند. این انسداد برگشت پذیر است و با خروج دارو از سلول, عملکرد کانال های سدیمی به حالت طبیعی برگشته و اعصاب هدایت را مجددا انجام می دهند.

فارماکوکینتیک

سرعت جذب سیستمیک بی حس کننده های موضعی به دوز آن ها, راه تجویز, میزان خون رسانی به محل, غلظت داروی تجویزی و حضور یا عدم حضور اپی نفرین در محلول بی حس کننده بستگی دارد.

در خصوص جذب, حجم توزیع, متابولیسم و نیمه عمر پریلوکائین اطلاعات زیادی در دسترس نیست.

 اتصال پروتئینی پریلوکائین بالا و حدود 98 درصد است. حجم توزیع دارو 0.6 تا 4.4 لیتر بر کیلوگرم می باشد.

 نیمه عمر دارو 10 تا 150 دقیقه است. پریلوکائین در کبد و کلیه متابولیزه شده و نهایتا دارو و متابولیت های آن توسط کلیه ها دفع می شوند.

موارد مصرف پریلوکائین

ایجاد بی حسی موضعی , اعمال جراحی دهان و دندان

ایجاد بی حسی موضعی یا منطقه ای

مقدار مصرف پریلوکائین

• بی حسی موضعی برای اعمال دندانپزشکی :

40 تا 80 میلی گرم از محلول 4 درصد پریلوکائین یا پریلوکائین همراه با اپی نفرین.

**طی 2 ساعت بیش از 600 میلی گرم پریلوکایین استفاده نشود.

موارد منع مصرف

مت هموگلوبینمی , مت هموگلوبینمی مادرزادی یا ایدیوپاتیک , حساسیت بیش از حد به بی حس کننده های آمیدی

عوارض جانبی پریلوکائین

افسردگی , آلرژی , اضطراب , وزوز گوش , سرفه , تهوع , استفراغ , تشنج , تاری دید , آنژیوادم , سرگیجه , کهیر , کاهش فشارخون , خارش , تعریق , آریتمی بطنی , تاکیکاردی , لرز , کاهش برون ده قلبی , سنکوپ , ایست قلبی , خستگی , اریتم , بلوک قلبی , برادیکاردی , واکنش های آنافیلاکتوئید

تداخلات دارویی

فنازوپریدین , پروکائین , بنزوکائین موضعی , بوتالبیتال و استامینوفن , راسبوریکاز , آمیل نیتریت , برتیلیوم , آمینوسالیسیلیک اسید , تافنوکین

• داروهای ضد افسردگی و ضد سایکوز : تشدید تصعیف سیستم عصبی
• بتابلاکرها : افزایش اثر فارماکودینامیک و افت بیشتر فشار خون
• فنازوپریدین : افزایش سمیت پریلوکائین

هشدارها

• برای کاهش احتمال تزریق داخل عروقی داروی پریلوکایین , حتما قبل از تزریق آسپیراسیون انجام شود.
• پریلوکائین ممکن است باعث ایجاد مت هموگلوبینمی شود. کودکانی که مبتلا به مت هموگلوبینمی مادرزادی یا ایدیوپاتیک هستند یا بیماران مبتلا به کمبود G6PD, بیشتر در معرض مت هموگلوبینمی می باشند.
• تجویز دوز بیشتر از 600 میلی گرم در بزرگسالان, با تولید متابولیت تولوئیدین, احتمال ایجاد مت هموگلوبینمی را به 15 درصد افزایش می دهد.
• برای مصرف پریلوکائین به صورت اپیدورال یا نخاعی, از فراورده های فاقد نگهدارنده استفاده شود.
• در نواحی دیستال بدن (انگشت ها, لب, بینی, گوش و ...) نباید از محلول دارای اپی نفرین استفاده شود.
• در مواردی مصرف این دارو, هایپرترمی بدخیم, ایست تنفسی و تشنج گزارش شده است. بیمار در خصوص این موارد باید تحت نظر باشد.
• وسایل احیا شامل اکسیژن و سایر تجهیزات و داروها باید در دسترس باشد.
• در مواردی مصرف بی حس کننده ها موجب تضعیف تنفسی شده است بنابراین مصرف این داروها باید همزمان با مهیا بودن کامل تجهیزات احیا انجام شود.

نکات قابل توصیه

در صورت وجود هرکدام از موارد زیر قبل از مصرف دارو با پزشک مشورت شود:

• سابقه آلرژی به پریلوکائین یا داروهای مشابه آن و اپی نفرین و آلرژی به سایر داروها, در صورت وجود مت هموگلوبینمی.
• زمانی که در دهان و لب حالت کرختی ناشی از بی حس کننده موضعی وجود دارد از غذا خوردن اجتناب شود چراکه احتمال گاز گرفتن زبان وجود دارد.
• در خصوص مصرف دارو در دوران بارداری یا شیردهی مشورت با پزشک صورت گیرد و بر اساس سود و ضرر احتمالی برای جنین تصمیم گیری شود.
• در افراد با سن 65 سال و بیشتر ممکن است دارو عوارض جانبی بیشتری ایجاد کند.
• پریلوکائین به صورت موقت باعث کاهش حس در بدن می شود. تا مشخص نشدن اثرات دارو در بدن, از انجام کارهای دقیق خودداری شود.

مصرف در بارداری

گروه B ( در این گروه از داروها، مطالعات بر روی حیوانات باردار نشانگر این بود که دارو خطری بر روی جنین ندارد، اما مطالعات کافی روی زنان باردار برای میزان خطر روی جنین در سه ماهه اول بارداری انجام نشده است.)

دارو های مشابه

بوپیواکائین , لیدوکائین , پروکائین