اطلاعات دارویی ونکومایسین

مکانیسم اثر

وانکومایسین با مهار پلیمریزاسیون گلیکوپپتید از طریق ایجاد اتصال محکم با بخش دی آلانیل - دی آلانین پیش ساز دیواره سلولی، موجب مهار ساخت دیواره سلولی باکتری می شود .

فارماکودینامیک

وانکومایسین به عنوان خط آخر درمان در نظر گرفته می شود . تنها بعد از زمانی که از سایر آنتی بیوتیک ها پاسخی دریافت نشود از ونکومایسین استفاده می شود . مشخص شده است ونکومایسین در برابر اکثر سویه های میکرو ارگانیسم که در زیر آمده است در محیط خارج از بدن و در عفونت های بیمارستانی تاثیر داشته است .
این میکرو ارگانیسم ها شامل لیستر یا مونوسیتوژن ، استر پتوکوک پیوژن ، استرپتوکوک پنومویه ، ( شامل سویه های مقاوم به پنی سیلین ) ، استرپتوکوک آگالاکیتا ، گونه های اکتینو ماسیس و گونه های لاکتو باسیل می باشند .
ترکیب وانکومایسین و آمینوگلیکوزید ها با اثر سینرژیستیکی که روی هم دارند در محیط خارج از بدن در برابر بسیاری از سویه های استافیلوکوک آرئوس ، استرپتوکوک بوویس ، انتروکوک و گروه استر پتوکوک ویریدنس فعالیت دارند .

فارماکوکینتیک

جذب خوراکی داروی وانکومایسین ضعیف است ؛ جذب دارو در تزریق عضلانی نا منظم می باشد و در تجویز داخل صفاقی حدود 38 درصد می باشد .
زمان اوج غلظت پلاسمایی دارو در تجویز داخل وریدی بلافاصله پس از تکمیل انفوزیون می باشد .
توزیع :
ونکومایسین به صورت وسیع در تمام بافتها و مایعات بدن به جز مایع مغزی –نخاعی منتشر می شود . انتشار نسبی از خون به داخل مایع مغزی نخاعی تنها در صورت وجود التهاب خوب می باشد ( پیش از حداقل غلظت مهاری معمول ) در زمان عدم وجود هرگونه التهاب و پرده مننژ نرمال غلظت مایع مغزی – نخاعی صفر است و در زمان وجود التهاب پرده مننژ ، سطوح دارو در مایع مغزی – نخاعی ، 20 تا 30 درصد سطوح خونی می باشد .
اتصال دارو به پروتئین حدود 50 درصد است .
دفع دارو :
نیمه عمر دفعی دارو در بزرگسالان 5 تا 11 ساعت ؛نوزادان تازه متولد شده 6 تا 10 ساعت ؛ در کودکان 2/2 تا 3 ساعت و در نوزادان و کودکان سه ماه تا 4 سال ، 4 ساعت می باشد .
دفع دارو در تجویز وریدی، ادراری ( 80 تا 90 درصد به صورت داروی بدون تغییر ) می باشد و در تجویز خوراکی عمدتا از طریق مدفوع می باشد .

موارد مصرف ونکومایسین

پنومونی بیمارستانی , پنومونی , باکتریمیا , مننژیت , اندوکاردیت , استئومیلیت , عفونت باکتریایی , پیشگیری از اندوکاردیت باکتریال , کولیت های سودومونایی , انترو کولیت ها , نوتروپنی تب دار , پریتونیت , سوختگی های خارجی , پیشگیری از عفونت های استوپتوکوکی گروه B قبل از بارداری , عفونت خون , عفونت شنت , عفونت پوست یا بافت نرم

مقدار مصرف ونکومایسین

• در بیشتر عفونت ها : 15 تا 20 میلی گرم به ازای هر کیلو گرم وزن بدن به صورت داخل وریدی هر 8 ساعت تا 12 ساعت ( 2 تا 3 گرم در روز ) ؛ یک دوز بارگیری 25 تا 30 میلی گرم از دارو به ازای هر کیلو گرم وزن بدن می تواند در درمان بیماران با عفونت جدی تجویز شود .
• طول دوره درمان : 2 تا 6 هفته بسته به نوع و شدت عفونت متفاوت است .
• کولیت های پسودومونایی / کولیت های استافیلوکوکی
- کلستریدیوم دی فسیل : 125 میلی گرم خوراکی هر 6 ساعت برای 10 روز
- استافیلوکوک انتروکولیت : 5/0 تا 2 گرم خوراکی به صورت منقسم هر 6 تا 8 ساعت برای 7 تا 10 روز
• اندوکاردیت : 500 میلی گرم داخل وریدی هر 6 ساعت یا 1 گرم داخل وریدی هر 12 ساعت

موارد منع مصرف

ازدیاد حساسیت به دارو

عوارض جانبی ونکومایسین

تهوع , گیجی , کاهش پتاسیم خون , افزایش وزن , درد معده , کاهش شنوایی , مشکلات کلیوی , افزایش اسهال خونی یا آبکی , احساس صدا در گوش , درد پهلو یا قسمت پایینی کمر , کاهش یا عدم ادرار , ضربان قلب نا منظم , تشنگی زیاد , افزایش ادرار , ضعف عضله یا لنگیدن

تداخلات دارویی

آمیکاسین , پیپراسیلین , جنتامایسین , دیمن هیدرینات , سیس آتراکوریوم , نوافن , آلپرازولام , استامینوفن | پاراستامول , انوکساپارین , پرگابالین , پنتوپرازول , سدیم کلراید بینی , انسولین گلارژین , استامینوفن + هیدروکدون , سیپروفلوکساسین , فوروزماید , لورازپام , لووفلوکساسین , وارفارین , کلوپیدوگرل , سفالوتین , لینزولید , باسیتراسین , سیدوفوویر , مگلومین کامپاند , فنوپروفن , دیاتریزوات (آمیدوتریزوئیک اسید) , یوتالامات , واکسن حصبه (تیفوئید) , پلازومایسین , واکسن کلرا , آیوکساگلات , بلونانسرین

هشدارها

• تجویز سریع داخل وریدی ممکن است موجب گرگرفتگی ، خارش ، کاهش فشار خون ، قرمزی و کهیر شود .
• تجویز ونکومایسین به صورت سیستمیک ممکن است ریسک آسیب حاد کلیوی را افزایش دهد. خطر ایجاد این آسیب در صورت دریافت همزمان داروهایی که به عنوان نفروتوکسیک شناخته می شوند و یا در بیمارانی که از قبل دچار نارسایی کلیوی بوده اند یا مستعد نارسایی کلیوی هستند بیشتر می شود . نفریت بینابینی نیز در بیماران دریافت کننده ونکومایسین مشاهده شده است .
• پیشگیری از اندوکاردیت : بر اساس گایدلاین های انجمن قلب آمریکا، تنها در بیماران پر خطرمصرف شود .
• مشخص نیست که آیا وانکومایسین در دوزهای معمول سمیت کلیوی یا عصبی دارد ولی افزایش سمیت کلیوی و سمیت گوشی به وجود نارسایی کلیوی از قبل ، سن بالا و دهیدراتاسیون مربوط می شود. این عوامل اثرات سمیت کلیوی یا عصبی سایر داروها را نیز تقویت می کند .
• احتمال بروز سمیت گوشی وجود دارد ؛ سمیت گوشی متناسب با میزان داروی تجویز شده و طول دوره درمان است ؛ وجود وزوز گوش یا سرگیجه، احتمالا نشان دهنده آسیب گوش داخلی می باشد که در صورت وجود علایم سمیت گوشی باید دارو قطع شود .
• ریسک نوتروپنی در دوزهای بالای 25 گرم افزایش می یابد. (که در صورت قطع دارو برگشت پذیر می باشد)
• به دلیل خطر بروز نکروز از خارج شدن دارو از عروق، اجتناب شود .
• درمان طولانی مدت موجب بروز عفونت های ثانویه باکتریایی یا قارچی می شود . (عفونت های باکتریایی)
• در بیماران با نارسایی کلیه با احتیاط مصرف شود . در صورت تجویز دوزهای مختلف خوراکی میزان دارو را کنترل نمایید .
• ونکومایسین خوراکی تنها در درمان کولیت های پسودومونایی ناشی از کلستریدیوم دیفیسیل و انتروکولیت های ناشی از استاف آرئوس به کار می رود . ولی در موارد عفونت سیستمیک موثر نیست .

نکات قابل توصیه

• ونکومایسین را دقیقا بر اساس دستور پزشک مصرف کنید .
• افزایش دوز دارو موجب افزایش اثرات آن نمی شود و ممکن است موجب عوارض جانبی جدی یا تهدید کننده حیات شود .
• طول دوره درمان را کامل کنید . حتی در صورت بهبودی علایم، ممکن است هنوز به طور کامل پاکسازی عفونت صورت نگرفته باشد . وانکومایسین عفونت ویروسی مانند سرماخوردگی یا آنفولانزا را درمان نمی کند .
• در صورت مصرف طولانی مدت این دارو ، ممکن است نیاز به آزمایش های دوره ای داشته باشید .
• سوسپانسیون خوراکی دارو را قبل از مصرف تکان دهید و هر دوز را به صورت دقیق اندازه گیری نمایید ، داروی مایع را با سرنگ های اندازه گیری دوز دارو یا با پیمانه و یا قاشق مخصوص اندازه گیری دارو ، اندازه نمایید .

مصرف در بارداری

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

دارو های مشابه

تیکوپلانین , راموپلانین , باسیتراسین