اطلاعات دارویی نئومایسین

Neomycin

نئومایسین Neomycin

English

این ماده توسط قارچ های استرپتومایسس فرادیا تولید می شود. نئومایسین یک آنتی بیوتیک باکتری کش از دسته آمینوگلیکوزیدها است که به بخش 30S ریبوزوم میکروارگانیسم حساس به نئومایسین متصل می شود و در نتیجه با اتصال mRNA به جایگاه پذیرنده tRNA تداخل می کند و موجب تولید پپتیدهای سمی یا فاقد عملکرد می گردد.

مکانیسم اثر نئومایسین

آمینوگلیکوزیدها نظیر نئومایسین به طور برگشت ناپذیر به پروتئین زیر واحد 30S و rRNA 16S متصل می شوند. نئومایسین به صورت اختصاصی به چهار نوکلئوتید از rRNA 16S و یک آمینواسید از پروتئین S12 متصل می شود.
این اتصال با نواحی رمزگشایی کننده در مجاورت نوکلئوتید 1400 در rRNA 16S از زیرواحد 30S با قسمت های متحرک بخش آنتی کدون tRNA تداخل ایجاد می کند، در نتیجه موجب اختلال در کمپلکس آغاز کننده و اشتباه ترجمه کردن mRNA می شود، در نتیجه آمینواسید اشتباه وارد پلی پپتید می شود و پپتیدهای سمی یا فاقد عملکرد ایجاد و پلی زوم به مونوزوم های فاقد عملکرد تجزیه می شود.

فارماکودینامیک

نئومایسین یک آنتی بیوتیک آمینوگلیکوزیدیاست که با اتصال به زیرواحد 30S ریبوزومی موجب اشتباه در خواندن tRNA می شود و تولید پروتئین های ضروری برای رشد میکروارگانیسم را مهار می کند. آمینوگلیکوزیدها در عفونت های ناشی از باکتری های گرم منفی هوازی نظیر پسودومونا، آسینتوباکتر و انتروباکتر موثر اند.
علاوه بر این بعضی از مایکوپلاسماها نظیر عامل ایجاد کننده سل به  آمینوگلیکوزیدها حساسند. عفونت های باکتری های گرم مثبت می تواند با آمینوگلیکوزیدها درمان شود اما آنتی بیوتیک های دسته های دیگر موثرترند و عوارض کمتری دارند.

فارماکوکینتیک

جذب : به مقدار ناچیز(3%) از لوله گوارشی سالم جذب می شود. مقادیر قابل توجه در التهاب یا آسیب گوارشی جذب می شود.

زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی : خوراکی:1-4 ساعت     تزریق عضلانی:2ساعت

حجم توزیع: 0.36 لیتر به ازای هر کیلوگرم وزن بدن

اتصال به پروتئین:کم است و بسته به روش مورد استفاده در آزمایشات، از 0 تا 30 درصد متغیر است.

متابولیسم: به مقدار ناچیز در کبد رخ می دهد.

نیمه عمر: 2-3 ساعت

دفع:

مدفوع: 97% دوز خوراکی به صورت تغییر نیافته

ادراری: 30-50% داروی جذب شده به صورت تغییر نیافته

مقدار مصرف نئومایسین

  • بالغین

انسفالوپاتی کبدی

حاد: 4-12 گرم در روز در چهار دوز منقسم به صورت خوراکی برای 5-6 روز یا 3-6 گرم در روز برای 1-2 هفته

مزمن: حداکثر 4 گرم در روز به صورت خوراکی

کمای کبدی:

4-12 گرم در روز منقسم در هر 4-6 ساعت به صورت خوراکی برای 5-6 روز

اسهال ناشی از E.coli انتروپاتوژنیک

3 گرم در روز منقسم در چهار دوز به صورت خوراکی

آماده سازی روده ها قبل از عمل جراحی

1 گرم خوراکی هر یک ساعت برای چهار دوز و سپس 1 گرم هر چهارساعت برای پنج دوز

دوز جایگزین: 6 گرم در روز منقسم در فواصل 4 ساعته برای 2-3 روز

درماتوز ناشی از استروئیدها همراه با عفونت

کرم را 2-4 بار در روز تا حداکثر 7 روز استعمال کنید.

  • کودکان

ایمنی و کارایی آن در کودکان زیر 18 سال تایید نشده است اما در بعضی شرایط می تواند مناسب باشد.

انسفالوپاتی و کمای کبدی

1 ماه تا 18 سال:روزانه 50-100 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن منقسم در فواصل 6-8 ساعته برای 5-6 روز

اسهال

زیر 1 ماه: روزانه 50 میلی گرم به ازای هرکیلوگرم وزن بدن به صورت خوراکی منقسم در چهار دوز

1 ماه تا 18 سال: روزانه 50 میلی گرم به ازای هرکیلوگرم وزن بدن به صورت خوراکی منقسم در چهار دوز برای 2-3 روز

آماده سازی روده ها قبل از عمل

زیر 1 ماه:روزانه 50 میلی گرم به ازای هرکیلوگرم وزن بدن خوراکی منقسم در چهار دوز

1 ماه تا 18 سال: روزانه 50-100 میلی گرم به ازای هرکیلوگرم وزن بدن خوراکی منقسم در چهار دوز

هشدارها

  • اگر کولیت اولسراتیو، بیماری کرون، انسداد روده یا سایر بیماری های التهابی روده را دارید، نباید از این دارو استفاده کنید.
  • قبل از مصرف نئومایسین، اگر بیماری کلیوی، میاستنی گراو یا بیماری پارکینسون دارید، به پزشک خود اطلاع دهید.
  • سمیت عصبی که تظاهرات آن به صورت سمیت گوشی وستیبولار یا شنوایی دو طرفه بروز می کند، در بیماران دارای آسیب کلیوی یا بیماران دارای کلیه سالم که تحت درمان با دوزهای بالای این دارو می باشند و یا به مدت طولانی از دارو استفاده می کنند، می تواند ایجاد شود. در ابتدا ممکن است ناشنوایی فرکانس های بالا رخ دهد که فقط با تست های شنوایی تشخیص داده می شود.
  • آمینوگلیکوزیدها سمیت کلیوی دارند. احتمال آن در بیماران با آسیب کلیوی یا بیماران با کلیه سالم تحت درمان دوزهای بالا یا مصرف طولانی مدت دارو می تواند رخ دهد. به ندرت، ممکن است در چند روز اول پس از قطع درمان، سمیت کلیوی (نفروتوكسیسیتی) ظاهر شود.
  • در کودکان و نوزادان نارس به خاطر عدم تکامل کلیه ها و در نتیجه افزایش نیمه عمر سرمی دارو با احتیاط مصرف شود.
  • بلوک عصبی-عضلانی و فلج عضلات تنفسی در اشکال تزریقی، موضعی و خوراکی مخصوصا وقتی که با فاصله کمی از مصرف داروهای بیهوشی یا شل کننده عضلانی تجویز شود گزارش شده است. در این مواقع نمک های کلسیم می تواند آن را رفع کند اما تجهیزات تنفسی هم ممکن است لازم شود.
  • از مصرف همزمان یا متوالی داروهای درای سمیت عصبی یا کلیوی نظیر سایر آمینوگلیکوزیدها خودداری کنید. (آمیکاسین، استرپتومایسین، نئومایسین، کانامایسین، جنتامایسین و پارامومایسین)
  • لیستی از داروهایی که نباید با آمینوگلیکوزیدها مصرف شوند شامل: آمفوتریسین بی، باسیتراسین، سفالوریدین، سیس پلاتین، کولیستین، پلی میکسین بی، ونکومایسین و ویومایسین.
از تجویز همزمان با دیورتیک های قوی مانند فورزماید و اتاکرینیک اسید خودداری کنید چون احتمال سمیت گوشی را افزایش می دهند. دیورتیک ها با تغییر غلظت آمینوگلیکوزیدها در سرم و بافت میتوانند سمیت آمینوگلیکوزیدها را تشدید کنند.

نکات قابل توصیه

  • عملکرد خونی در صورت توصیه پزشک بررسی شود.
  • نئومایسین را بیش از مدت زمان تجویز شده مصرف نکنید چون احتمال عفونت ثانویه بالا می رود.
  • اگر سنتان بیشتر از 65 سال است دارو را با احتیاط مصرف کنید چون احتمال بروز عوارض جانبی بیشتر است.
  • در صورت بارداری نباید از نئومایسین استفاده کنید. این دارو ممکن است به جنین آسیب برساند.
اگر باردارید یا قصد بارداری دارید به پزشکتان اطلاع دهید تا فواید و مضرات تجویز آن را در بارداری ارزیابی شود.

نظرات
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.

پرسش از دکتر داروساز